Нифедипин
Латинское название:
Nifedipinum
Химическое название
1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир
Химическая формула:
C17H18N2O6
Характеристика
Кристаллический порошок желтого цвета. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД, уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при ХСН. Понижает давление в легочной артерии. Понижает тонус миометрия.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 30 мин. Связывается с белками плазмы на 90 %. Биодоступность составляет 40–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения – 2–4 ч. Из организма экскретируется преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Применение нифедипина показано при наличии следующих патологий:
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- синдром Рейно;
- легочная гипертензия;
- бронхоспазм.
Способ применения
Применяется перорально, в/в.
Прием пищи влияет на всасывание вещества, поэтому таблетки/капсулы принимаются перед едой.
Взрослыми нифедипин принимается по 10 мг 2 р./сут. Максимальная суточная доза – 60 мг.
При острых состояниях, с целью достижения быстрого терапевтического эффекта или при невозможности применения средства пероральным способом нифедипин вводится в/в.
В некоторых случаях лечение длится достаточно долго; его прекращение не требует постепенного снижения доз препарата, поскольку не вызывает синдрома отмены.
Побочные действия
Переносимость вещества достаточно хорошая. Нежелательные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за применения некорректных доз данного средства.
При терапии нифедипином возможно развитие следующих неблагоприятных последствий:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
НС |
Снижение трудоспособности Головокружение Головная боль Ухудшение зрения Снижение слуха Нарушение чувствительности конечностей |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Нарушение дефекации Гиперплазия десен |
|
ССС и кроветворение |
Покраснение лица и ощущение жара Ощущение сердцебиения Нарушение сердечного ритма Понижение АД Анемия Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Сыпь Зуд Крапивница Отечность Фотодерматит Экзантемы |
|
Опорно-двигательный аппарат |
Боль в мышцах Тремор |
|
Прочие |
Бронхоспазм Отечность и гиперемия конечностей Гипергликемия Гинекомастия |
При появлении нежелательных последствий лечения необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения данного вещества или следует откорректировать его дозу.
Противопоказания
Лечение нифедипином противопоказано при наличии гиперчувствительности к веществу, коллапсе и нестабильной стенокардии.
Ограничено и только под врачебным контролем средство принимается при следующих патологических состояниях:
- стеноз митрального клапана;
- AV блокада II и III степени;
- нарушение сердечного ритма;
- синдром слабости синусного узла;
- артериальная гипертензия;
- гиповолемия;
- инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
- воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость;
- болезнь Крона;
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Особенности применения
Не применяется в педиатрической практике.
Рекомендуется постоянный контроль показателей АД.
Имеются сообщения о возможном появлении боли в области сердца – стенокардии. В данном случае прием вещества отменяется.
В некоторых случаях способствует замедлению реакции водителей и управляющих другими точными/опасными механизмами, что следует учитывать при назначении вещества.
Применение в период беременности и лактации
Есть данные о тератогенном влиянии, поэтому нифедипин противопоказан при беременности. В период лактации прием вещества также крайне нежелателен.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Во время лечения нифедипином не желательны комбинации со следующими ЛС, которые влияют на снижение АД: празозин, циметидин, цизаприд, хинупристин/дальфопристин.
Способствуют снижению концентрации нифедипина в плазме следующие средства: фенитоин, рифампицин.
Пациенту необходимо дать подробную информацию лечащему врачу о приеме какого-то из следующих ЛС (во избежание неблагоприятных последствия возможного взаимодействия): гипотензивные средства, хинидин, дилтиазем, эритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, ритонавир, сангинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота.
Передозировка
В случае чрезмерного употребления средства возможны следующие патологические проявления:
- сонливость;
- резкое снижение АД;
- боль в грудной клетке;
- аритмия;
- отек легких;
- кома.
Потерпевшего необходимо срочно доставить в медицинское учреждение. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара, направлено на устранение симптомов отравления веществом и/или поддержание жизненно важных функций организма, стабилизацию сердечной деятельности. Применяется промывание желудка, употребление адсорбентов. Возможно введение таких препаратов, как глюконат кальция, допамин/добутамин, адреналин, норадреналин, атропин.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей. Не держать в условиях повышенной влажности и не допускать воздействия агрессивных средств.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (I20.1)
Синдром Рейно (I73.0)
Вторичная гипертензия (I15)
Другие формы легочно-сердечной недостаточности (I27)
Кардиомиопатия (I42)
Бронхоспазм (J98.8.0*)
АТХ:
С08СА05