Пирацетам

Латинское название: 

Piracetam

Химическое название

2-Оксо-1-пирролидинацетамид

Химическая формула: 

C6H10N2O2

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета с горьковатым вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало – в спирте.

Фармакологическое действие

Пирацетам – лекарственное вещество, которое обладает выраженным ноотропным действием (способностью стимулировать умственную деятельность и когнитивные функции головного мозга, повышать память и защитную функцию мозга от негативного влияния различных экзогенных и эндогенных факторов).

 

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что, в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

Вещество влияет на постсинаптические рецепторы, способствует лучшему кровообращению в мозге; улучшает память и работу мозга как у здоровых, так и у больных лиц. Повышает умственную работоспособность и концентрацию внимания.

Восстанавливает ткани мозга после его повреждения различными внутренними факторами.

Пирацетам имеет прямое влияние на эритроциты, восстанавливает их структуру при серповидно-клеточной анемии, а также предотвращает повышенную агрегацию тромбоцитов.

 

Фармакокинетика

После перорального применения всасывается из ЖКТ и проникает практически во все ткани организма, среди которых ткани коры головного мозга, где вещество и накапливается. Биодоступность пирацетама достигает приблизительно 100%. Чем выше доза принятого вещества или количества его приемов, тем выше его максимальная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости (СМЖ). С белками плазмы не связывается. Печенью не метаболизируется. T1/2 не меняется в зависимости от пути введения вещества и составляет 4–5 ч (из плазмы), около 8,5 ч – из СМЖ. Выводится почками в неизмененном виде. Время выведения вещества увеличивается при наличии почечной недостаточности.

Показания к применению

Патологические состояния, связанные с ухудшением памяти и интеллектуальной способности мозга; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов; снижение концентрации внимания; алкозависимость.

Способ применения

Дозу вещества и лекарственную форму назначает врач, исходя из симптоматики и клиники заболевания.

Вещество применяется перорально, а также в виде в/в и в/м введения.

Прием пищи частично снижает биодоступность пирацетама (ЛФ для перорального применения), поэтому его следует принять перед едой, запивая таблетки/капсулы достаточным количеством жидкости.

При невозможности приема пирацетама через рот, вещество назначается в виде инъекций, которые необходимо вводить капельно и очень медленно.

В тяжелых случаях пирацетам вводится в количестве 10–12 г/сут. в начале лечения. В дальнейшем доза вещества уменьшается с переходом на пероральное применение. Изначальная доза пирацетама для приема внутрь составляет 800 мг/сут. и постепенно уменьшается до 400 мг/сут. после улучшения состояния пациента. Суточная норма вещества при использовании в педиатрии составляет 30–50 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально и длится, как правило, от 2–3 нед. и до 2–6 мес. Лечение проводится курсами с периодичностью в 6 мес.

Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения побочных проявлений.

Побочные действия

Как правило, применение вещества переносится достаточно хорошо. Известно, что частота побочных действий увеличивается с приемом вещества в количестве более 5 г/сут.

При терапии пирацетамом возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

Иммунная система

Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, сыпь, отечность, анафилактический шок)

ЦНС

Нервозность

Депрессия

Возбуждение

Бессонница

Дезориентация

Тремор

Гиперактивность

Головная боль

Гиперкинезия

Неуравновешенность

ЖКТ и пищеварение

Тошнота

Рвота

Боль в животе

Расстройство стула

Прочие

Болевые ощущения в месте введения

Повышение температуры тела

Гипотензия

Кровоточивость

Усиление либидо

 

При появлении признаков неблагоприятных последствий, необходимо проконсультироваться с врачом относительно целесообразности дальнейшего применения вещества или корректировки его терапевтической дозы.

Противопоказания

Противопоказаниями выступают:

  • индивидуальная непереносимость;
  • болезнь Гентингтона;
  • геморрагический инсульт;
  • психомоторное возбуждение.

Особенности применения

Не применяется детьми до 3 лет. При назначении вещества в педиатрии необходима корректировка дозы соответственно возрасту и массы тела ребенка.

Вещество нежелательно назначать к применению пациентам с хронической почечной недостаточностью. При хронических заболеваниях печени терапия пирацетамом не запрещена.

Таблетки пирацетама в своем составе содержат сахар, на что следует обратить внимание при назначении вещества больным с наличием сахарного диабета.

Осторожно применяется людьми преклонного возраста. Необходимо постоянно следить за состоянием почек и осуществлять контроль их функциональной активности с помощью лабораторных исследований.

В крайних случаях назначается при тяжелых геморрагических нарушениях, с нарушением кроветворения, риске кровотечений, пациентам в послеоперационном периоде.

В случае появления симптомов перевозбуждения и бессонницы после приема пирацетама рекомендуется исключить его применение в вечернее время и перенести данную дозу на первую половину суток.

Выход из лечения не должен заканчиваться резким прекращением приемов препарата во избежание синдрома «отмены» и прогрессированию заболевания. Необходимо постепенно уменьшать применяемые дозы вещества.

Пирацетам может влиять на скорость реакции водителей транспортных средств и управляющих другими точными механизмами из-за своего свойства угнетать ЦНС и ряда других побочных действий, влияющих на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.

Отпускается по рецепту врача.

 

Применение в период беременности и лактации

Безопасность терапии пирацетамом беременных и кормящих женщин не подтверждена надлежащими исследованиями. Данные о тератогенном влиянии отсутствуют. Известно, что вещество проникает сквозь плацентарный барьер и выявляется в грудном молоке. Исходя из этого, лечение пирацетамом пациентов данной группы запрещено. На время лечения рекомендуется приостановить грудное вскармливание и возобновлять его только после консультации с врачом.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Прием пирацетама противопоказан в комбинации с антикоагулянтами, антиагрегантами и ацетилсалициловой кислотой во избежание нарушений в процессах кроветворения и гемостаза.

Запрещено совмещать гормоны щитовидной железы с пирацетамом, поскольку возможно проявление нарушений со стороны НС.

Параллельное применение вещества с аценокумаролом снижает вязкость крови и плазмы.

Противосудорожные средства и нейролептики не меняют своего лечебного действия при одновременной терапии пирацетамом.

Пирацетам хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми препаратами для лечения заболеваний сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.

Передозировка

Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:

  • аллергические реакции;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушение сознания;
  • снижение АД;
  • гипертермия.

 

При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы.

Гемодиализ приносит лишь частичное очищение плазмы.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

N06BX03