Аколат

Наименование: 

Аколат (Accolate)


Состав


1 таблетка в оболочке Аколат содержит:

зафирлукаста 20 мг.

Прочие компоненты: гипромеллоза, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния.


Фармакологическое действие


Аколат противовоспалительное средство, являющееся блокатором лейкотриеновых рецепторов, оказывающее выраженное антибронхоконстрикторное действие.

Считается, что синтез лейкотриенов, а также их взаимодействие с рецепторами являются основными звеньями патогенеза бронхиальной астмы, для которой характерен воспалительный процесс. Следствием данных эффектов является сокращение гладкой мускулатуры и отёк слизистой оболочки бронхов, а также клеточные изменения, в том числе повышение миграции эозинофилов в легочной ткани.

Аколат является высокоселективным и конкурентным антагонистом пептидных рецепторов лейкотриенов LTD4, LTC4, LTE4, считающихся компонентами медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Препарат обладает активностью противовоспалительного агента, уменьшающего эффект медиаторов воспаления.

Отмечается угнетение процесса развития бронхоспазма, ассоциированного со всеми тремя пептидными лейкотриенами, при использовании препарата Аколат.

В исследованиях на животных было установлено, что активное вещество препарата эффективно предупреждает увеличение проницаемости сосудов, ассоциированное с лейкотриенами, которое приводит к отеку, а также увеличение уровня эозинофилов в тканях легких, связанное с лейкотриенами.

В ходе исследований не выявлено влияния препарата Аколат на простагландиновые, холинергические, тромбоксановые и гистаминовые рецепторы.

Отмечается уменьшение неклеточного и клеточного компонентов воспаления в дыхательных путях, которые вызываются антигенной провокацией. Также препарат снижает увеличение уровня лимфоцитов, базофилов и гистамина и стимулированную продукцию альвеолярными макрофагами супероксидов.

При применении препарата Аколат снижается возрастающая после провокации аллергенами бронхиальная гиперреактивность и бронхоконстрикция, ассоциированная с фактором, активирующим тромбоциты. Отмечалось снижение чувствительности к метахолину при продолжительном применении препарата Аколат. Кроме того, при продолжительном применении препарата Аколат отмечается длительное улучшение показателей функциональной активности легких (в сравнении со стартом терапии).

У пациентов 511 лет прием препарата Аколат в дозах 10 мг дважды в сутки приводил к значительному улучшению функции легких, в частности учитывались показатели ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСв, а также частота применения бета-адреномиметиков (в сравнении с плацебо). Подобное улучшение сохранялось при продолжении терапии в выбранной дозе на протяжении 1 года.

В ходе исследований отмечалось дозозависимое снижение бронхоконстрикции, которая вызывается ингалируемым лейкотриеном D4. У больных с бронхиальной астмой отмечается примерно в 10 раз более высокая чувствительность к бронхоконстрикции, ассоциированной с ингалируемым лейкотриеном D4. Разовое применение препарата Аколат у пациентов с бронхиальной астмой позволяет ингалировать в 100 раз большую дозу лейкотриена D4 с защитой от 12 до 24 часов.

Препарат Аколат снижает бронхоконстрикцию, ассоциированную с различными факторами, включая физические нагрузки, сульфурдиоксид и холодный воздух. Препарат уменьшает выраженность ранней и поздней фазы воспалительного процесса, связанного с различными антигенами, включая перхоть животных, растения и смешанные антигены.

У пациентов, получающих препарат Аколат отмечается снижение симптоматики бронхиальной астмы (включая снижение ночных и дневных симптомов бронхиальной астмы), улучшение функции легких и снижение потребности в бета-адреномиметиках.

Первые эффекты развиваются на протяжении 17 дня терапии препаратом Аколат. Препарат предназначен для перорального приема и может быть удобен пациентам, у которых применение ингаляционных препаратов связано с определенными сложностями.

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме активный компонент препарата Аколат хорошо абсорбируется, однако абсорбция вещества неполная. Сочетанное применение с пищей с высоким содержанием белка или жира приводит к снижению биодоступности активного вещества на 40%. Пиковые уровни достигаются в сыворотке за 3 часа от однократного перорального приема, сывороточные концентрации являются пропорциональными дозе и прогнозируемыми по кинетике разовой дозы. До 99% принятой дозы связывается с белками сыворотки. Для препарата характерна низкая кумуляция.

Препарат экстенсивно метаболизируется в тканях печени с образованием производных, не обладающих фармакологической активностью. Время полувыведения достигает около 10 часов, порядка 10% экскретируется почками, остальная часть кишечника. Частично препарат выводится в форме производных с грудным молоком.

Неизменный зафирлукаст не определяется в моче пациентов. В стандартных тестах активности, проводившихся in vitro, производные зафирлукаста были в 90 раз менее активными в сравнении с неизменным веществом.

У взрослых с бронхиальной астмой и подростков, страдающих астмой, фармакокинетический профиль препарата Аколат был схож с аналогичным у здоровых добровольцев взрослого возраста. При подборе дозы с учетом массы тела пациента не отмечалось значительных различий фармакокинетического профиля препарата у женщин и мужчин. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с алкогольным циррозом печени отмечалось увеличение пикового уровня и площади под кривой зафирлукаста в 2 раза.


Показания к применению


Аколат применяют в качестве профилактического средства обострений бронхиальной астмы, а также в схемах поддерживающей базисной терапии пациентов с бронхиальной астмой.


Способ применения


Препарат Аколат предназначен для перорального применения. Так как средство является профилактическим, не используется для купирования острых приступов бронхиальной астмы, а назначается пациентам для стабилизации состояния и снижения частоты обострения бронхиальной астмы, таблетки Аколат обычно принимают длительно. Дозу препарата, схему терапии и продолжительность применения, а также препараты, используемые в комбинированной терапии, назначает специалист.

Пациентам от 12 лет обычно выписывают прием 20 мг препарата Аколат дважды в сутки. Средняя поддерживающая доза, достаточная для большинства пациентов, составляет 20 мг/дважды в сутки. Рекомендованную специалистом дозу не следует превышать. Следует учитывать, что назначение более высоких доз препарата Аколат может быть причиной повышения уровня ферментов печени в сыворотке и развития других признаков гепатотоксичности.

Отмечается снижение биодоступности препарата при сочетанном приеме с пищей, поэтому рекомендуется принимать таблетки отдельно от пищи.

 

Дозирование препарата Аколат у отдельных групп пациентов

Пациентам 711 лет обычно выписывают прием 10 мг/дважды в сутки. Средняя поддерживающая доза, достаточная для большинства пациентов составляет 10 мг/дважды в сутки. Превышать назначенную специалистом дозу не рекомендуется.

Пациентам от 65 лет дозу препарата Аколат необходимо снижать, так как у них снижен клиренс зафирлукаста практически вдвое. Однако у пациентов от 65 лет не регистрировалось увеличенной кумуляции активного препарата Аколат, что может допускать назначение стандартной дозы при хорошей переносимости. Следует обращать особое внимание на самочувствие пациентов от 65 лет при подборе дозы препарата Аколат.

Пациентам с измененной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата Аколат.


Побочные действия


При приеме препарата Аколат у пациентов возможно появления нежелательных симптомов, в том числе:

  • ЖКТ: рвота, боль в абдоминальной области, тошнота, диспепсические явления, повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия, симптоматический гепатит, фульминантный гепатит, недостаточность печени.

  • Опорно-двигательный аппарат: боли в суставах и мышцах.

  • ЦНС: нарушения сна, головная боль.

  • Кожа и подкожные ткани: сыпь, в том числе везикулярная, отек, крапивница, кожный зуд.

  • Система крови: гематомы, гиперменорея, кровотечения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

  • Прочие: слабость, инфекции, реакции гиперчувствительности.

Нежелательные симптомы, ассоциированные с приемом препарата Аколат, обычно проходят самостоятельно при продолжении терапии или в случае отмены приема таблеток. В ходе исследований побочные явления, регистрировавшиеся со стороны ЦНС и ЖКТ, в большинстве случаев не требовали отмены и были выражены слабо.

У пациентов от 65 лет отмечалось повышение частоты инфекционных заболеваний, преимущественно респираторной системы, которые легко переносились и не сопровождались выраженными осложнениями.


Противопоказания


Аколат не назначают при указаниях на гиперчувствительность при использовании зафирлукаста или вспомогательных компонентов ранее.

Аколат не применяется в лечении пациентов до 7 лет.

Таблетки Аколат противопоказаны пациентам со снижением функцией печени, в том числе ассоциированным с циррозом печени.

Пациентам от 65 лет таблетки Аколат назначают осторожно.


Беременность


Безопасность использования препарата Аколат во время вынашивания и кормления ребенка не установлена. Назначение таблеток Аколат при беременности допускается только по решению специалиста, который тщательно проанализировал возможные риски и ожидаемую клиническую пользу.

Препарат выводится с грудным молоком и не может применяться при кормлении грудью.


Лекарственное взаимодействие


Аколат может использоваться одновременно с прочими видами медикаментозной терапии, используемой для лечения аллергических реакций и бронхиальной астмы. В частности Аколат в ходе исследований применялся сочетанно с ингаляционными глюкокортикостероидами, пероральной и ингаляционной терапией бронходилататорами, антигистаминными и противомикробными препаратами без признаков значительного взаимодействия.

Аколат может использоваться одновременно с пероральными контрацептивами. Не регистрировалось изменения кинетических профилей данных препаратов при сочетанном приеме.

Прием препарата Аколат сочетанно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах 650 мг 4 раза в день) может приводить к повышению показателей зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.

Прием таблеток Аколат сочетанно с эритромицином может приводить к снижению показателей зафирлукаста в сыворотке на 40%.

В клинических исследованиях препарата Аколат при сочетанной терапии с теофиллином отмечалось снижение уровня зафирлукаста в сыворотке до 30%. При этом не регистрировалась изменения сывороточных показателей теофиллина. В ряде постмаркетинговых исследований указывалось, что при сочетанном использовании данных препаратов в редких случаях возможно увеличение показателей теофиллина в сыворотке.

Применение препарата Аколат с терфенадином приводило к снижению площади под кривой зафирлукаста на 54%.

Сочетанное использование с варфарином приводит к повышению максимального показателя протромбинового времени на 35%. Рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно Аколат и варфарин. Наиболее вероятным механизмом влияния на протромбиновое время у пациентов, получающих варфарин и Аколат, является ингибирование зафирлукастом изоферментов системы Р450, в частности CYP2 C9.

У курящих пациентов в ходе исследований отмечалось повышение клиренса зафирлукаста на 20%.


Передозировка


В ходе исследований сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата Аколат. У человека не регистрировалось симптомов интоксикации при приеме большого количества препарата Аколат.

При передозировке рекомендуется контроль клинического состояния пациента и назначение соответствующей терапии в зависимости от возникающих симптомов.


Форма выпуска


Таблетки в оболочке Аколат по 14 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке по 2 блистера.


Условия хранения


Аколат хранят вне доступа детей, и комнатной температуре.

Срок годности 3 года.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

зафирлукаст

АТХ: 

R03D C01

Производитель: 

AstraZeneca

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Великобритания.


Дополнительно


Терапия таблетками Аколат подразумевает постоянный прием, в том числе в периоды, когда пациента не беспокоят симптомы бронхиальной астмы. При обострениях рекомендуется продолжать использование препарата Аколат, однако зафирлукаст не является препаратом для купирования острых приступов, поэтому пациенту рекомендуется всегда держать под рукой бронхоконстрикторы быстрого действия.

Не отмечается необходимости отказа от приема глюкокортикостероидов при начале терапии препаратом Аколат (отмена противовоспалительной стероидной терапии может приводить к тяжелым обострениям течения бронхиальной астмы).

Аколат не используют с целью купирования острых эпизодов бронхиальной астмы.

Коррекция схемы терапии может проводиться только специалистом, самостоятельная отмена или коррекция дозы каких-либо препаратов, входящих в комплекс терапии бронхиальной астмы, запрещена.

Не изучалось использование препарата Аколат у пациентов с нестабильной и интермиттирующей бронхиальной астмой.

На фоне терапии препаратом Аколат регистрировались случаи появления эозинофильных состояний, в том числе эозинофильной пневмонии и синдрома Churg – Strauss. Проявления эозинофильных состояний возможны со стороны различных систем, в частности не исключено возникновение ухудшения функции легких, васкулита, невропатии и осложнений ССС. В ходе исследований не удалось подтвердить или опровергнуть связь препарата Аколат с данными состояниями. При появлении синдрома Churg – Strauss или эозинофильной пневмонии необходимо прекратить прием препарата Аколат. В дальнейшем возможно возобновление приема препарата Аколат, а также прием препарата с целью установления причинно-следственных связей с проявившейся эозинофилией.

При терапии препаратом Аколат у отдельных пациентов регистрировалось повышение показателей трансаминаз сыворотки (в большинстве случаев подобные явления носили переходящих характер и не проявлялись выраженными клиническими симптомами, однако в редких случаях сообщалось о симптомах гепатотоксичности). Сообщалось о единичных тяжелых гепатоцеллюлярных нарушениях, недостаточности печени и молниеносном течении гепатита. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях тяжелых нарушений функциональной активности печени, которые не сопровождались ранними симптомами или признаками дисфункции.

При появлении симптомов, указывающих на дисфункцию печени, включая боль в правом подреберье, рвоту, тошноту, потерю аппетита, вялость, гриппоподобные симптомы, увеличение размеров печени, желтуху или зуд, следует отменить прием препарата Аколат и провести тщательную диагностику. В частности в ходе диагностики следует определить уровень трансаминаз (в первую очередь АЛТ) сыворотки. Регулярный контроль сывороточных трансаминаз позволяет выявить дисфункцию печени на ранней стадии.

Пациентам, у которых ранее Аколат был отменен в связи с дисфункцией печени (которая не связана с другими факторами), продолжение терапии препаратом противопоказано.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Аколат" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 93.