Наименование:

Домидон (Domidonе)

Состав

1 таблетка включает:

активный компонент:

Домперидон (Domperidonum) – 10 мг;

вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, повидон, магний стеариновокислый;

оболочка состоит из: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, МКЦ, ПЭГ (макрогол 40), титана диоксид).

Фармакологическое действие

Домидон – лекарственный препарат, наделенный способностью купировать рвотный рефлекс, применяется при различных функциональных расстройствах ЖКТ.

Фармакодинамика

Домперидон (активный компонент препарата) по химической природе является агонистом дофамина и проявляет противорвотные свойства. Механизм указанной активности препарата заключается в сочетании периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Доклинические испытания препарата, в ходе которых концентрация домперидона в головном мозге была незначительной, указывали на преимущество агонистической активности указанного вещества на периферии. Пероральный прием указанного средства способствует увеличению давления в нижних отделах пищевода, улучшению антродуоденальной моторики, снижению времени нахождения пищи в желудке (при отсутствии влияния на выработку желудочного сока).

Имеются сведения о способности препарата проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Экстрапирамидные реакции на фоне терапии Домидоном возникают крайне редко (частота их возникновения в педиатрической группе пациентов заметно выше, чем у взрослых), однако наблюдается повышение синтеза пролактина из гипофиза.

Фармакокинетика

Максимальная абсорбционная способность домперидона наблюдается при его применении внутрь утром натощак. Абсолютная биодоступность препарата имеет низкое значение (около 15%) из-за медленной трансформации при первом прохождении через печень и в стенке кишечника. Учитывая влияние функционального состояния ЖКТ на всасывание препарата, пациентам без обозначенных патологий Домидон рекомендуется принимать после приема пищи (с целью повышения биодоступности), пациентам с жалобами на дисфункции ЖКТ – за 15–30 минут до него (так как в этом случае абсорбция значительно замедляется).

Следует отметить, что гипоацидные состояния желудка снижают всасывание Домидона.

Кумуляции препарата не наблюдается. Время определения Cmax составляет около 1–1_1/2ч после приема внутрь, и его значение находится в пределах 21 нг/мл. Длительное применение препарата в рекомендуемой дозе изменяет указанные цифры незначительно.

Степень связывания с белками плазмы высока и составляет 91–93%. На этапе доклинического исследования было установлено распределение препарата в органах и тканях и установлена низкая концентрация в головном мозге. Также была установлена способность к прохождению сквозь плацентарный барьер.

Биотрансформация домперидона протекает преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Принятый внутрь препарат экскретируется преимущественно через кишечник (около 65%, 10% из которых – в первоначальном виде), а также с мочой (около 30–33%, при этом приблизительно 1% – в первоначальном виде).

Т1/2 в среднем составляет около 7–9 ч, однако у пациентов с нарушениями функции почек указанное значение возрастает.

Показания к применению

Домидон назначается пациентам старше 12 лет с целью купирования тошноты и рвоты.

Способ применения

Домидон может быть назначен детям от 12 лет (при условии, что их масса тела более 35 кг) и взрослым пациентам. Препарат принимают перорально до еды (учитывая снижение абсорбции в противном случае) по 1 табл. (10 мг) 3 р./сут. не более 7-ми дней. Указанная доза является максимальной, ее превышение не приведет к усилению терапевтического эффекта, но может вызвать неблагоприятные реакции.

В экстренных случаях (при отсутствии возможности немедленного обращения за медицинской помощью) допускается применение препарата самостоятельно, однако не более 48 ч. В других случаях консультация врача необходима.

При использовании препарата в педиатрии (от 12 лет при весе более 35 кг) назначение врача необходимо! Врач должен рекомендовать указанной группе пациентов Домидон в минимальной терапевтической дозе и максимально короткий курс терапии.

Побочные действия

Вероятность возникновения перечисленных ниже побочных эффектов зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, а также от соблюдения рекомендаций лечащего врача.

Органы и системы организма	Побочные реакции
ЦНС	Повышенная нервная возбудимость Раздражительность Депрессивное состояние Чувство тревоги Выраженное снижение сексуальной активности (вплоть до полного отсутствия желания) Нарушения сна (как бессонница, так и постоянная сонливость) Головокружение Головная боль Выраженная жажда Судорожные состояния Эмоциональная заторможенность Вялость Постоянное двигательное беспокойство – неусидчивость (акатизия) Экстрапирамидные реакции
Сердце и сосуды	Отечность Сердцебиение Нарушение ЧСС Кардиоаритмия Удлинение интервала QT Желудочковые аритмии (в том числе по типу «torsades de pointes») Непрогнозируемая и внезапная остановка сердца с летальным исходом
Иммунитет	Реакции гиперчувствительности Различные признаки аллергии Анафилаксия анафилактический шок
ЖКТ и пищеварение	Гипосекреция слюнных желез Гастроинтестинальные расстройства (нарушение моторики ЖКТ, гипосекреция пищеварительных желез, боль в абдоминальной области и др.) Регургитация (изменение направления тока жидкости в полостях организма, например в сердце, ЖКТ и т.д.) Повышение или снижение аппетита, Тошнота Гиперсекреция желудочного сока Изжога Затвердение каловых масс, приводящее к нарушению дефекации Непродолжительные спазмы в кишечника Частый жидкий стул
Зрение	Окулогирный криз (эпизодическая содружественная девиация (отклонение) глаз) Конъюнктивит
Дерматология	Кожная сыпь (в том числе сопровождающаяся зудом) Зуд без сыпи Крапивница Отек Квинке
Половая сфера и репродуктивные органы	Галакторея (непроизвольные приливы грудного молока и его истечение из груди вне периода лактации) Гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин) Аменорея (отсутствие менструаций вне периода менопаузы) Болезненные ощущения в молочных железах Различные выделения из молочных желез Набухание и отечность молочных желез Лактационный криз Различные нарушения менструального цикла
Костно-мышечная система	Болезненность нижних конечностей
Мочевыделительная система	Затруднение мочеиспускания при наличии мочи в мочевом пузыре Другие расстройства мочеиспускания
Диагностика	Искажение результатов лабораторной диагностики при измерении показателей аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, холестерина, печеночных тестов, уровня пролактина в крови
Прочие	Хроническая усталость Упадок сил Стоматит

На фоне применения Домидона может наблюдаться выраженная гиперпролактинемия, которая способствует появлению галактореи, гинекомастии, аменореи и обусловлена нахождением гипофиза вне гематоэнцефалического барьера.

Опыт применения препарата Домидон у взрослых и детей показывает схожесть терапевтической эффективности и вероятность наступления побочных реакций (за исключением интенсификации побочных эффектов со стороны ЦНС у детей).

Противопоказания

Препарат Домидон не назначают, если у пациента:

установлена гиперчувствительность к компонентам состава;
наблюдается ряд нарушений со стороны кардиологии (удлинение интервалов сердечной проводимости, дисбаланс электролитов, фоновые кардиопатологии (застойная сердечная недостаточность и др.);
зафиксированы гепатопатологии (печеночная недостаточность и др.);
диагностирована пролактинома (пролактин-секреторное новообразование гипофиза);
имеются нефропатологии средней и тяжелой степени;
имеются ЖК-кровотечения, кишечная непроходимость или перфорация органов пищеварения и усиление моторики недопустимо.

Противопоказанием является назначение Домидона на фоне терапии сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин и др.), а также ЛС, способствующих удлинению интервала QT (например флуконазол, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для внутреннего применения, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др.).

Беременность

Опыт использования Домидона у беременных женщин практически отсутствует. Возможность назначения данного ЛП устанавливает лечащий врач с учетом ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

Известно, что препарат поступает в грудное молоко в незначительном количестве, при этом не известно, является ли это количество вредным для младенца. Учитывая данный факт, применение Домидона и лактация взаимоисключаемы.

Если у младенца имеются факторы риска удлинения интервала QT и другие кардиопатологии, применение препарата у их матерей при сохранении лактации противопоказано (так как имеется вероятность проявления побочных кардиологических реакций у младенцев).

Лекарственное взаимодействие

Особо тщательного внимания требует изучение перечня ЛС, которые принимает пациент, так как домперидон может вступать в ряд фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий.

Лечащий врач в обязательном порядке должен быть осведомлен о ранее назначенных пациенту терапевтических средствах!

ЛС различных фармакологических групп	Возможные последствия одновременного применения с ЛП Домидон
Антихолинергические ЛС	Возможна ликвидация антидиспептической активности Домидона
Антацидные ЛС Антисекреторные ЛС	Наблюдается снижение биодоступности домперидона вследствие снижения его абсорбции
Ингибиторы фермента CYP3A4	Гиперконцентрация домперидона в плазме крови
Ингибиторы фермента CYP3A4, способствующие удлинению интервал QT	Гиперконцентрация домперидона в плазме крови. Выраженное удлинение интервала QT (указанное сочетание препаратов противопоказано)
*Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном противопоказано*
Антиаритмические ЛС класса ІА (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и класса ІІІ (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид и др.) Нейролептики (галоперидол, пимозид и др.) Антидепрессанты (циталопрам и др.) Противомикробные ЛС (левофлоксацин, эритромицин и др.) Противогрибковые ЛС (пентамидин и др.) Противомалярийные ЛС (галофантрин и др.) ЛС для лечения патологий ЖКТ (цизаприд, доласетрон и др.) Антигистаминные ЛС (мекитазин, мизоластин) Противоопухолевые ЛС (торемифен, вандетаниб и др.) Бепридил Метадон Дифеманил и др.	Выраженное удлинение интервала QT
Флуконазол Кетоконазол Вориконазол Кларитромицин Эритромицин Ингибиторы протеазы Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир и др.) Дилтиазем Верапамил Амиодарон Амрепитант Нефазодон Телитромицин	Гиперконцентрация домперидона в плазме крови. Выраженное удлинение интервала QT
*Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном требует соблюдения осторожности*
Азитромицин Рокситромицин	Может наблюдаться удлинение интервала QT
ЛС, способствующие снижению ЧСС и выведению Ca²⁺ из организма	Имеется вероятность усиления указанной активности приведенных ЛС
Индинавир (ингибитор CYP3A4, не вызывающий удлинения интервала QT)	Следует проводить регулярный мониторинг клинического состояния больного с целью предупреждения и своевременного выявления различных побочных реакций
*Допускается сочетание Домидона со следующими ЛС*
Нейролептики	Может наблюдаться усиление активности нейролептиков
Бромокриптин L-допа	Домидон может снижать расстройства пищеварения, рвотный рефлекс, вызванные указанными ЛС (не влияя при этом на их основные свойства)

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться:

чрезмерное эмоциональное возбуждение (ажитация);
нарушение сознания;
судорожные состояния;
нарушение ориентации в пространстве;
выраженная сонливость;
экстрапирамидные расстройства.

При случайном чрезмерном применении данного ЛП и появлении перечисленных симптомов рекомендуется:

промывание желудка (не позднее чем через 1 час после передозировки, так как далее данное мероприятие неэффективно);
прием адсорбирующих средств;
постоянный мониторинг клинического состояния пациента и дальнейшая симптоматическая терапия (использование антихолинергических и антипаркинсонических ЛС может быть эффективно при появлении экстрапирамидных расстройств).

Следует учитывать отсутствие специфического антидота домперидона и неэффективность форсированного диуреза.

Форма выпуска

Домидон выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием белого цвета (допускается неинтенсивный оттенок). Форма – круглая, двояковыпуклая.

Таблетки упакованы в блистер по 10 шт., 1 (2) блистера в упаковке.

Условия хранения

Хранить 5 лет при температуре не выше 25°C в темном и сухом месте.

Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.

После истечения срока годности препарат подлежит утилизации.

Аналоги: Список аналогов препарата Домидон .

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Лекарственные средства, применяемые для коррекции побочных эффектов противоопухолевых препаратов

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом (K21.0)

Диспепсия (K30)

Послеоперационная кишечная непроходимость (K91.3)

Икота (R06.6)

Тошнота и рвота (R11)

Изжога (R12)

Метеоризм и родственные состояния (R14)

Действующее вещество:

Домперидон

АТХ:

А03FA03

Производитель:

Фармак

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Украина.

Информация о регистрации

Удостоверение о госрегистрации: № UA/2467/01/01 от 24.09.2014 г. Приказ МЗОУ № 665 от 24.09.2014 г.

Дополнительно

Препарат отпускается из аптек без рецепта врача.

Особенности назначения ЛП Домидон

Не следует назначать данное средство для снижения тошноты и рвоты при укачивании.

Осторожность и постоянный мониторинг клинического состояния пациента требуется при назначении Домидона в геронтологии, а также больным кардиологического профиля (в том числе и с сообщениями о различных кардионарушениях в анамнезе).

Одновременное применение с антацидами/антисекреторными ЛС может сопровождаться снижением биодоступности Домидона. Если указанным назначением нельзя пренебречь, то следует принимать указанные ЛС в разное время: Домидон – до приема пищи, а антациды/антисекреторные ЛС – после него.

При необходимости совместного назначения Домидона и кетоконазола (в виде ЛФ для внутреннего применения), последний следует заменить другим аналогом по фармакологическому действию, учитывая возможность удлинения QT-интервала при указанном назначении.

Учитывая наличие в составе препарата лактозы, Домидон не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Кардиопатологии

Следует учитывать возможность удлинения интервала QT на ЭКГ на фоне применения Домидона, а также трепетания-мерцания желудочков у пациентов, которые вне терапии препаратом относятся к группе риска по возникновения данных нарушений.

У пациентов без кардиопатологий указанные изменения не имеют клинического значения.

При наличии у пациентов (в том числе в анамнезе) риска развития желудочковой аритмии, а также удлинения интервалов сердечной проводимости (в том числе QTc), дисбаланса электролитов, брадикардии, застойной кардионедостаточности – назначать Домидон противопоказано.

Если на фоне применения Домидона появились симптомы, напоминающие клинические признаки кардиоаритмии, то прием ЛП следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

При назначении Домидона следует учитывать риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы:

имеются сообщения о повышении риска появления выраженных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
наблюдается повышение риска указанных нарушений в геронтологии, поэтому при применении препарата в указанной клинической группе необходимо получить консультацию врача;
при необходимости повышения рекомендуемых доз (более 30 мг/сутки) также необходима консультация врача и тщательный контроль над состоянием больного;
при дозировании Домидона следует рассчитывать минимальную эффективную дозу.

Гепато-/нефропатологии

Осторожность требуется при назначении Домидона пациентам с указанными патологиями легкой и умеренной степени.

Если у пациента имеются выраженные нарушения работы почек, то наблюдается увеличение периода полувыведения препарата, что требует коррекции схемы дозирования и применения, так как препарат может накапливаться в организме. В этом случае рекомендуется снизить количество приемов с 3-х р./сут. до 2–1 р./сут. (в зависимости от степени тяжести патологии), либо снизить дозы препарата. Указанные изменения может осуществлять исключительно лечащий врач.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Возможность возникновения ряда побочных эффектов со стороны ЦНС ограничивает, однако не исключает способность пациента в управлении автомобилем, другими видами транспорта и опасными механизмами.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Домидон .
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Домидон " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.