Эметрон

Наименование: 

Эметрон (Emetron)


Состав


1 таблетка Эметрона включает:

активные компоненты:

Ондансетрон – 4/8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата);

наполнители: аэросил, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочного покрытия: аэросил, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003, МКЦ, гипромеллоза.

 

Состав препарата в ЖЛФ для парентерального применения:

 

 

Эметрон – р-р д/ин. 2 мг/1 мл (в амп. 4 мл):

 

Эметрон – р-р д/ин. 4 мг/2 мл (в амп. 2 мл):

 

Активный компонент в 1 мл/1 амп., мг

2/8

2/4

Вспомогательные компоненты

натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и

лимонная кислота безводная, тринатрия цитрат дигидрат, натрия хлорид, вода д/и


Фармакологическое действие


Эметрон – лекарственный препарат, проявляющий центральное противорвотное действие.

 

Фармакодинамика

Ондансетрон (активное вещество препарата) – селективный антагонист серотониновых 5НТ3- рецепторов. Механизм противорвотного действия обусловлен блокирующим влиянием активного компонента на серотониновые 5НТ3- рецепторы на уровне нейронов центральной и периферической НС.

Данный препарат способствует устранению и предупреждению рвотного рефлекса, который может быть вызван препаратами для цитостатической химиотерапии и радиотерапии.

 

Фармакокинетика

Пероральное применение ондансетрона характеризуется определением максимальной плазменной концентрации (Сmax) спустя приблизительно 1,5 ч после приема (что в разы уступает аналогичному показателю при в/м и в/в введении данного средства).

Биодоступен на 60%. Наблюдается печеночный метаболизм ондансетрона. Связь с белками плазмы составляет 70–76%. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (в первоначальном виде ондансетрон обнаруживается в моче в количестве около 5% от принятой дозы).

Период полураспада (T1/2) препарата составляет приблизительно 3 ч. На данный показатель могут влиять различные факторы:

  • у пациентов старше 65 лет – составляет 5 ч,
  • у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью – 15–22 ч,
  • у пациентов с тяжелой патологией почек (КК менее 15 мл/мин) – около 9–10 ч (не является клинически значимым).

Показания к применению


Эметрон назначается с целью профилактики и ликвидации возникшего рвотного рефлекса онкологическим пациентам, перенесшим операцию (в период выхода из наркоза) и находящимся на химиотерапевтическом лечении цитостатиками и/или радиотерапии.


Способ применения


Схема дозирования и применения Эметрона изменяется в зависимости от состояния больного и сопутствующих методов лечения.

 

Прием цитостатических средств

Схема дозирования Эметрона зависит от степени эметогенности (способности вызывать рвоту) назначенных противоопухолевых средств.

 

 

Взрослые пациенты

Дети от 2-х лет

Рекомендуемые дозы

8–32 мг в сутки

Перед терапией п/о ЛС рекомендуется в/в введение Эметрона в дозе 5 мг/м2 поверхности тела.

Спустя 12 ч. после введения п/о ЛС препарат применяют перорально по 4 мг 2 раза в сутки продолжительностью 5 дней

 

Степень эметогенности противоопухолевой терапии (химио-/радиотерапии)

средняя

8 мг за 1–2 ч до начала терапии, далее – 8 мг спустя 12 часов после введения противоопухолевых ЛС

высокая

Доза увеличивается до 24 мг (с учетом индивидуальной чувствительности) за 1–2 ч до начала п/о терапии совместно с 12 мг дексаметазона.

С целью повышения терапевтической активности рекомендуется инфузионное введение данного средства (применение Эметрона в ЛФ для парентерального введения)

С целью профилактики возникновения рвотного рефлекса замедленного типа (появляющегося спустя сутки после введения п/о ЛС)

8 мг 2 раза/сут. – принимать препарат по данной схеме не менее 5-ти дней до введения п/о ЛС

 

Послеоперационный рвотный рефлекс

 

Показания

Взрослые

Дети

Предупреждение послеоперационного рвотного рефлекса

16 мг Эметрона перорально за 1 ч до анестезии (либо вводят Эметрон парентерально)

Эметрон вводится только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг

Купирование возникшего послеоперационного рвотного рефлекса

4 мг Эметрона вводят парентерально (пероральное применение средства затруднено, т.к. рвота препятствует всасыванию ЛС в ЖКТ)

 

Дозирование препарата в особых клинических случаях

В геронтологии и у пациентов с нефропатологиями применяют Эметрон в стандартных дозах для взрослых.

При установленном нарушении работы печени у пациентов не рекомендуется принимать препарат в дозе более 8 мг/сут.

 

Приготовление раствора для парентерального введения

Р-р для инъекций допускается готовить путем разведения р-ра препарата с 0,9% р-ром NaCl, 5% р-ром декстрозы, р-ром Рингера, 0,3% р-ром КCl.


Побочные действия


Органы и системы организма

Возможные последствия применения Эметрона

ЦНС

Головная боль

Головокружение

Непроизвольные движения конечностей и туловища

Судорожные состояния

Сердце и сосуды

Стенокардия

Боль в груди, сопровождающаяся депрессией сегмента ST

Нарушение ритма сердца

Снижение ЧСС

Уменьшение показателей АД

ЖКТ и пищеварение

Икота

Гипосекреция слюнных желез

Изменение консистенции фекальных масс и частоты дефекации

Плазменная гиперконцентрация аминотрансфераз

Аллергия

Крапивница

Спазм бронхов

Спазм мышц гортани

Отек Квинке

Анафилактоидные реакции

Другие

Гиперемия лица и шеи

Кратковременное ощущение жара

Зрительные патологии временного характера

Снижение концентрации калия в крови (причинно-следственная связь данного симптома с приемом препарата не подтверждена)

Местные реакции (Эметрон – р-р д/ин.)

Болезненность, чувство жжения, гиперемия


Противопоказания


Эметрон не назначают:

  • женщинам при беременности и в период грудного вскармливания;
  • в педиатрии до 2-х лет (по причине отсутствия исследований безопасности и эффективности использования в данной клинической группе);
  • при индивидуальной непереносимости компонентов.

Беременность


Эметрон не назначают пациентам женского пола, находящимся в периоде беременности и грудного вскармливания.


Лекарственное взаимодействие


Установлен ряд несовместимостей при применении Эметрона с другими ЛС:

  1. По причине печеночного метаболизма данного средства в печени с участием фермента цитохром Р450 следует соблюдать осторожность при совместном назначении с перечисленными ЛС:
  • индукторы ферментов Р450 (производные барбитуровой кислоты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, NО, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид, а также другие средства, обладающие указанным механизмом);
  • ингибиторы ферментов Р450 (аллопуринол, противомикробные ЛС из группы макролидов, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие ГОК, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил и другие ЛС сходного механизма действия).

 

  1. На совместимость Эметрона с другими ЛС также влияет концентрация вводимого раствора. При использовании Эметрона в концентрации 16–160 мкг/мл он фармацевтически совместим с приведенными ниже ЛС, которые также допускается вводить с помощью Y-образного инжектора:
  • циспластин (с концентрацией ниже 0,48 мг/мл)  – длительность введения составляет 1–8 ч.;
  • 5-фторурацил (допустимо применять в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью введения 20 мл/ч – при увеличении насыщенности р-ра и увеличении скорости инфузии существует риск образования осадка ондансетрона);
  • карбоплатин ( 0,18–9,9 мг/мл с продолжительностью инфузии 10–60 мин);
  • этопозид (0,14–0,25 мг/мл с продолжительностью инфузии 30–60 мин);
  • цефтазидим (0,25–2 г, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
  • циклофосфамид (0,1–1 г, , в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
  • доксорубицин (10–100 мг, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
  • дексаметазон (20 мг, в/в медленно – 2–5 мин). Указанные вещества разрешено соединять в одной капельнице, но следует придерживаться следующих концентраций указанных веществ в приготовленном р-ре: 8 мкг – 1 мг/мл ондансетрона и 32 мкг – 2,5 мг/мл дексаметазона.
  1. Также требуется с осторожностью применять ЛС, которые способны удлинять интервал QT, способствовать дисбалансу воды и солей в организме, а также уменьшать ЧСС:

 

Апоморфин

Опытным путем установлена высокая вероятность выраженного падения уровня АД и даже потери сознания при совместном назначении указанных ЛС, – следует отказаться от данной прописи

Фенитоин

Карбамазепин

Рифампицин

При данном совместном назначении отмечается увеличение клиренса ондансетрона и наблюдается снижение его плазменной концентрации

Трамадол

Вероятно снижение обезболивающего действия трамадола

Серотонинергические ЛС

Может наблюдаться серотониновый синдром, который характеризуется нарушением сознания, патологиями со стороны периферической НС и различными нервно-мышечными патологиями

Темазепам

Фуросемид

Пропофол

Этанол

Экспериментально установлено отсутствие взаимодействия


Передозировка


О случаях передозировки сообщений не поступало.

При установленном чрезмерном дозировании Эметрона рекомендуется проведение терапии возникающих симптомов.

На сегодняшний день антидот не установлен.


Форма выпуска


Эметрон выпускается в твердой ЛФ для приема внутрь (таблетки) и в ЖЛФ для парентерального введения.

Таблетки Эметрона, покрытые оболочкой, имеют желтый цвет (ядро белого цвета с возможным оттенком) и гравировку: с одной стороны «4»/«8» (в зависимости от дозировки), с другой – «RG».

Форма круглая, выпуклая с двух сторон.

По 10 шт. в блистерной упаковке, – 1 блистер в картонной пачке.

 

Эметрон – р-р д/ин. – представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость.

Выпускается в ампулах с концентрацией 2 мг/1 мл, – 5 ампул по 4 мл, а также 4 мг/2 мл, – 5 ампул по 2 мл в пачке из картона с аннотацией.


Условия хранения


Хранить согласно требованиям, установленным к ЛС списка Б.

Температурный режим – 15–30°С, место хранения должно быть защищено от проникновения света.

Беречь от детей!

Срок годности: для таблеток – 3 г, р-ра д/и – 4 г.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

ондансетрон

АТХ: 

A04AA01

Производитель: 

Gedeon Richter

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Венгрия.


Информация о регистрации


Регистрационные свидетельства описанных ЛФ препарата Эметрон (в порядке упоминания), не имеющие установленного срока действия:

№: П N012102/01 от 02.06.10 г.

№: П N012102/01 от 02.06.10 г.

№: П N012102/02 от 21.06.10 г.

№: П N012102/02 от 21.06.10 г.


Дополнительно


Данный препарат относится к рецептурной группе ЛС.

 

Гепатопатологии

Учитывая выраженное снижение клиренса ондансетрона при одновременном повышении T1/2 из плазмы у данной клинической группы, вводить препарат в дозе более 8 мг/сут. не следует.

 

Нефропатологии

Терапия препаратом проходит согласно стандартной схеме дозирования.

 

Педиатрия

Подробная схема назначения Эметрона в данной клинической группе описана выше (см. п. «Способ применения»).

У детей младшего возраста (до 2 лет) Эметрон не используется.

 

Геронтология

Пациентам данной клинической группы препарат назначают согласно общепринятой схеме дозирования.

 

Особенности применения

Если у пациентов, ранее принимающих селективные антагонисты серотониновых 5НТ3- рецепторов, возникали признаки гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости, то использование Эметрона может сопровождаться аналогичными клиническими проявлениями.

К пациентам с кишечной непроходимостью в анамнезе следует проявить особое внимание, учитывая способность препарата провоцировать запор.

Срок хранения приготовленного р-ра д/ин. – max 1 сутки (в условиях холодильника – 2–8°С). Рекомендуется применять данный р-р сразу после приготовления.

В процессе проведения инфузии р-р д/ин остается стабильным в течение 1 суток, и в процессе введения не требуется предпринимать дополнительные меры для защиты препарата от освещения.

При установленной непереносимости лактозы у пациента не рекомендуется принимать препарат в форме таблеток либо следует сделать пересчет на содержание этого компонента в препарате (табл./4 мг – 59,25 мг лактозы, табл./8 мг – 118,5).

 

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими потенциально опасными механизмами

Экспериментально установлено отсутствие у препарата свойств угнетать ЦНС, а именно психомоторику и концентрацию внимания, также подтверждено отсутствие седативного и снотворного эффекта.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Эметрон" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 2136.