Клафобрин

Наименование: 

Клафобрин (Clafobrin)


Состав


1 флакон препарата Клафобрин 500 мг содержит:

цефотаксима 0,5 г.

 

1 флакон препарата Клафобрин 1000 мг содержит:

цефотаксима 1 г.


Фармакологическое действие


Клафобрин противомикробный препарат, для которого характерен значительный спектр действия. Клафобрин содержит цефотаксим имеющее полусинтетическое происхождение вещество цефалоспоринового ряда, относящееся к третьему поколению. Клафобрин парентеральный препарат, активность которого реализуется вследствие угнетения синтеза веществ, которые составляют основу клеточной стенки различных микроорганизмов. Клафобрин по типу действия подобен цефалоспоринам второго и первого поколения, но за счет различий в химической структуре препарат эффективен при инфекциях, ассоциированных с рядом грамотрицательных микроорганизмов, и устойчив к бета-лактамазам микробов.

Бактерицидное действие препарата Клафобрин реализуется относительно штаммов Streptococcus pneumoniae и прочих Streptococcus (исключая бактерий группы D), Staphylococcus aureus (учитывая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Bacillus mycoides и subtilis, Neisseria (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis), Klebsiella (включая штаммы Klebsiella pneumoniaе), Escherichia coli, Proteus (включая индолнегаттивные и индолпозитивные штаммы), Enterobacter spp. (отдельные штаммы могут быть резистентны), Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella, Yersinia, Providencia, Haemophilus (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы Н. influenzae и Н. parainfluenzae, включая ампициллинрезистентные виды), Shigella, Bordetella pertussis, Eubacterium, Moraxella, Clostridium perfringens, Aeromonas hydrophila, Veillonella, Propionibacterium, Bacteroides spp., Fusobacterium и Morganella.

Необходимо обязательно проводить тесты чувствительности до начала лечения инфекций, ассоциированных с Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Helicobacter pylori и Acinetobacter (штаммы данных микроорганизмов непостоянно чувствительны к действию препарата Клафобрин).

К цефотаксиму резистентны стафилококки, резистентные к метициллину, стрептококки группы D и Listeria.

 

Фармакокинетика

Спустя 5 минут от разового введения 1 г порошка Клафобрин в вену средние уровни действующего вещества в сыворотке составляют 100 мкг/мл, после введения аналогичной дозы в мышцу пиковый уровень активного компонента в сыворотке достигается за 30 минут и составляет 24 мкг/мл.

Бактерицидные уровни цефотаксима сохраняются в сыворотке до 12 часов.

До 2540% введенного цефотаксима в сыворотке связывается белками. Активное вещество хорошо проникает в биологические жидкости и ткани, в том числе в значительной степени проходит сквозь гематологические барьеры (микробиологически значимые уровни цефотаксима определяются в перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкости).

Производные цефотаксима обладают фармакологической активностью, схожей с таковой неизменного вещества.

Экскретируется препарат Клафобрин преимущественно мочевыделительной системой (до 70%) в неизменном виде, прочая часть введенной дозы выводится в форме производных. Препарат частично выводится с желчью. Средний показатель времени полувыведения при введении в вену составляет 1 час, при введении в мышцу 11,5 часа. При недостаточности почек, а также возрастных изменениях у пациентов от 75 лет время полураспада действующего компонента может увеличиваться до 2 раз. У новорожденных пациентов время полураспада активного компонента составляет в среднем 0,751,5 часа, у детей, рожденных недоношенными,  1,46,4 часа.


Показания к применению


Клафобрин применяют при бактериальных инфекциях различной локализации, которые ассоциированы с чувствительными штаммами, в том числе:

  • Отит, ангина и другие ЛОР-инфекции с тяжелым течением.

  • Абсцесс легких, пневмония, плеврит, бронхит.

  • Инфекции мочеполовой системы.

  • Интраабдоминальные инфекционные поражения.

  • Поражения кожи, мягких тканей, костей и суставов с тяжелым течением.

  • Септицемия, бактериемия.

  • Менингит (исключая листериозный).

Клафобрин может использоваться в хирургической практике при проведении абдоминальных, акушерско-гинекологических и урологических вмешательств с высоким риском инфицирования.


Способ применения


Клафобрин применяют для приготовления парентеральных растворов, вводимых в вену и мышцу. При приготовлении раствора, вводимого в вену, содержимое флакона растворяют в 4 или 10 мл воды для инъекций (при использовании 0,51 г и 2 г, соответственно). Готовый раствор вводят в вену медленно (не менее 3 минут). Также допускается капельное введение в вену (продолжительность капельного введения 5060 минут), для приготовления инфузии используют 50100 мл изотонического хлорида натрия для инфузий или 5% глюкозу для инфузий. При приготовлении раствора, предназначенного для введения в мышцу, можно использовать стерильную воду для инъекций (2 или 4 мл при использовании 0,250,5 г или 1 г, соответственно) или 1% лидокаин для инъекций (2 или 4 мл при использовании 0,5 г или 1 г, соответственно). Готовый раствор следует вводить глубоко в крупную мышцу (предпочтительно вводить раствор в ягодичную мышцу).

Перед началом терапии препаратом Клафобрин рекомендуется проводить тест чувствительности. Вероятность гиперчувствительности выше у пациентов, в анамнезе которых есть указания на развитие аллергических реакций при введении препаратов пенициллинового ряда, а также у пациентов, склонных к развитию реакций повышенной чувствительности. При применении лидокаина в качестве растворителя, следует проводить тест чувствительности к лидокаину.

Рекомендуется точно соблюдать интервалы между введениями препарата Клафобрин для поддержания постоянного уровня активного вещества в тканях и сыворотке.

 

Дозирование препарата Клафобрин

Пациентам с весом от 50 кг рекомендуется вводить по 1 г препарата Клафобрин каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях допускается увеличение дозы до 34 г/сутки (по 1 г через равные интервалы времени).

Наивысшая допустимая доза препарата Клафобрин 12 г/сутки.

В большинстве случаев при неосложненных инфекциях мочеполовой системы достаточно введения 1 г препарата Клафобрин каждые 12 часов (в мышцу или в вену).

Пациентам с неосложненной гонореей допускается назначать по 1 г препарата Клафобрин в сутки (за 1 введение).

Пациентам с заболеваниями средней степени тяжести рекомендуется введение 12 г препарата Клафобрин каждые 12 часов.

При тяжелом течении инфекций препарат Клафобрин вводят в дозе 2 г каждые 68 часов.

Детям, вес которых менее 50 кг, рекомендуется назначать Клафобрин в дозе 50 мг/кг/сутки (общую дозу следует делить на 34 инъекции через равные интервалы времени). При тяжелом течении инфекции допускается увеличить дозу до 100200 мг/кг/сутки (такую дозу следует делить на 46 введений через равные интервалы времени).

При назначении препарата детям до 2,5 лет следует учитывать, что внутримышечное введение препарата Клафобрин не рекомендуется.

Недоношенным и новорожденным детям назначают не более 50 мг/кг/сутки (дозу вводят 2 инъекциями через равные интервалы времени). Детям раннего возраста и недоношенным младенцам рекомендуется вводить препарат Клафобрин исключительно внутривенно.

Детям 14 недели жизни (доношенным) назначают Клафобрин в суточной дозе 50100 мг/кг/сутки (такую дозу делят на 3 инъекции через равные интервалы времени). Детям 14 недели жизни препарат Клафобрин вводят исключительно внутривенно.

Для предупреждения инфицирования при хирургических вмешательствах Клафобрин назначают в дозе 1 г (препарат вводят во время введения наркоза). При высоком риске инфицирования рекомендуется ввести повторную дозу 1 г спустя 612 часов.

Пациентам с недостаточностью почек дозу препарата Клафобрин снижают. При показателях фильтрации менее 10 мл/мин суточную дозу цефотаксима снижают на 50%.


Побочные действия


У некоторых пациентов на фоне лечения препаратом Клафобрин возможно появление побочных эффектов, включая:

  • Система крови: нейтропения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, гипопротромбинемия.

  • ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени. В редких случаях также возможно появление стоматита, нарушений микрофлоры кишечника, глоссита, острой недостаточности печени, гепатита, желтухи и холестаза.

  • Обмен веществ: увеличение уровня азота мочевины, повышение уровня лактатдегидрогеназы, гиперкреатининемия.

  • ЦНС: судороги, головная боль, слабость, обратимая энцефалопатия, головокружение, повышенная утомляемость.

  • Реакции гиперчувствительности: кожные реакции, эозинофилия, анафилактический шок, повышение температуры тела, бронхоспазм.

  • Прочие: болезненность и появление инфильтрата в месте введения (при инъекции в мышцу), боль по ходу вены при введении, покраснение и гиперемия в месте введения, ложноположительная реакция Кумбса, флебит (при введении в вену).

Возникновение псевдомембранозного колита во время применения противомикробных препаратов, в том числе препарата Клафобрин, ассоциировано с нечувствительными штаммами Clostridium difficile и требует проведения специфической терапии. В случае развития диареи во время терапии препаратом Клафобрин следует обязательно обратиться к специалисту для исключения псевдомембранозного колита.

При применении противомикробных препаратов, включая Клафобрин, возможно появление суперинфекции, в том числе кандидозного поражения слизистых оболочек.

В отдельных случаях в ходе клинических исследований препарата Клафобрин у пациентов регистрировалось появление аутоиммунной гемолитической анемии, аритмий, интерстициального нефрита, кровоизлияний в мягкие ткани, артериальной гипотензии, слабости, ощущения сердцебиения.

При терапии инфекций, ассоциированных со спирохетой, у пациентов существует вероятность появления осложнений, подобных реакции Герксгеймера, сопровождающихся гипертермией, головной болью, ознобом и болью в суставах.


Противопоказания


Клафобрин не используют в терапии пациентов с гиперчувствительностью к цефотаксиму, прочим антибиотикам цефалоспоринового ряда и бета-лактамным соединениям, а также лидокаину (в случае внутримышечного введения).

Клафобрин не назначают при кровотечении, а также указаниях в анамнезе на энтероколит (особенно неспецифический язвенный колит).

Препарат Клафобрин противопоказан при атриовентрикулярной блокаде (без водителя ритма), а также выраженной недостаточности сердца.

Внутримышечно препарат Клафобрин в педиатрической практике применяют только в лечении пациентов от 2,5 лет.


Беременность


Клафобрин можно назначать беременным только в случае, если ожидаемый эффект от терапии значительно превышает риски. Следует учитывать, что использование цефотаксима при беременности может нести определенные риски для плода.

В период лактации применение препарата Клафобрин возможно только после прекращения кормления грудью.


Лекарственное взаимодействие


Отмечается вероятность появления недостаточности почек при одновременном использовании препарата Клафобрин с нефротоксическими антибиотиками (в частности аминогликозидами), сильнодействующими диуретиками, колистином и полимиксином.

Клафобрин может приводить к уменьшению эффективности пероральных контрацептивов. При необходимости терапии цефотаксимом у женщин, которые используют гормональную контрацепцию, следует решить вопрос о дополнительных средствах защиты от незапланированной беременности, например, рекомендовать использование презерватива.

Клафобрин не назначают сочетанно с антибиотиками, которые обладают бактериостатическим эффектом, в том числе хлорамфениколом, тетрациклиновыми препаратами и эритромицином.

Препарат запрещено смешивать с прочими парентеральными и инфузионными растворами, исключая препараты, рекомендованные для приготовления раствора Клафобрин.

Нифедипин увеличивает биодоступность цефотаксима на 70%. Отмечается возрастание периода полувыведения цефотаксима при сочетанном применении с пробенецидом (вследствие снижения канальцевой секреции).

Запрещено смешивать препарат Клафобрин с лидокаином при терапии пациентов с гиперчувствительностью к местным анестетикам и блокадой сердца, а также пациентов возрастом до 30 месяцев. Клафобрин также не смешивают с лидокаином при необходимости введения препарата в вену.


Передозировка


При передозировке препарата Клафобрин у пациентов существует вероятность появления лейкопении, гипертермии, острой гемолитической анемии, тромбоцитопении, кожных и ЖКТ-реакций, а также недостаточности почек, одышки, стоматита, нарушений активности печени, временной потери слуха, нарушений ориентации в пространстве и энцефалопатии. Вероятности развития энцефалопатии на фоне интоксикации цефотаксимом выше у пациентов с недостаточностью почек.

Специфического антидота нет. При появлении признаков интоксикации цефотаксимом следует немедленно завершить его введение и провести терапию, направленную на устранение симптомов. Для снижения уровня цефотаксима в сыворотке допускается проведение перитонеального или гемодиализа.

При тяжелой реакции гиперчувствительности или анафилактическом шоке назначают введение эпинефрина и/или глюкокортикостероидов. При необходимости назначают блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и проводят искусственное дыхание.

Введение препарата Клафобрин следует проводить в учреждениях, оборудованных для проведения реанимационных мероприятий (в связи с риском анафилактической реакции и развития сосудистой недостаточности).


Форма выпуска


Порошок для приготовления парентерального раствора Клафобрин по 0,5 или 1 г во флаконах, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов.


Условия хранения


Клафобрин хранят вне доступа детей при температуре 28 градусов Цельсия.

Срок годности 3 года.


Синонимы


Цефотаксим, Клафоран, Цефосин, Лифоран, Цефабол, Цефантрал, Интратаксим, Цетакс, Клафотаксим, Тиротакс, Талцеф, Кефотекс, Оритакс.


Смотрите также список аналогов препарата Клафобрин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Цефотаксим

АТХ: 

J01D D01

Производитель: 

Брынцалов-А

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Россия.


Дополнительно


Клафобрин следует с осторожностью применять в лечении лиц со сниженной функцией почек или печени. В частности, у пациентов с показателями фильтрации менее 10 мл/мин дозу раствора Клафобрин следует снижать в 2 раза.

При необходимости продолжительной (свыше 10 дней) терапии рекомендуется мониторить картину крови.

Также при продолжительном использовании препарата Клафобрин рекомендуется проведение профилактики дисбактериоза кишечника.

Использование препаратов группы цефалоспоринов сопровождается риском появления тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции. Существует возможность перекрестной гиперчувствительности при использовании бета-лактамных антибиотиков. До начала использования препарата Клафобрин следует провести тест чувствительности.

Во время антибиотикотерапии, в том числе при использовании препарата Клафобрин, существует вероятность появления псевдомембранозного колита, ассоциированного с нечувствительной флорой. Первыми симптомами псевдомембранозного колита является диарея, поэтому любой случай диареи должен быть рассмотрен лечащим врачом с целью исключения данного состояния.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Клафобрин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 76.