СииНУ
Наименование:
СииНУ (CeeNU)Состав
1 капсула СииНУ содержит:
ломустина – 40 мг.
Прочие компоненты, включая маннитол, стеарат магния, оксид железа желтый, желатин, диоксид титана, воду очищенную и краситель FD&C голубой.
Фармакологическое действие
СииНУ – антинеопластический препарат, содержащий ломустин. СииНУ, как и прочие производные нитрозомочевины, может снижать активность некоторых ферментативных реакций, однако основное действие проявляется за счет способности препарата проявлять активность алкилирующего агента.
Фармакокинетика
В ходе исследований с использованием меченого препарата после приема перорально в диапазоне доз 30–100 мг/м2 порядка 50% активного вещества экскретировалось за 24 часа. Средний показатель времени полувыведения неизменного вещества и производных из плазмы составляет от 16 до 48 часов (учитывая значительную индивидуальную вариабельность и общую принятую дозу). После введения внутривенно уровень активного вещества в тканях достигает такового в сыворотке за 15 минут.
Препарат практически не ионизируется при физиологических значениях pH, обладает значительной липофильностью и хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровни активного вещества в ликворе составляют порядка 50% или более от сывороточных уровней.
Показания к применению
СииНУ применяют в качестве паллиативной терапии в комплексе с другими формами терапии или в стандартных схемах терапии с прочими химиопрепаратами.
СииНУ может применяться при злокачественных опухолях мозга, включая первичные опухоли или метастазы у пациентов, которые уже получали лучевую и/или хирургическую терапию.
При лимфогранулематозе СииНУ может применяться в качестве средства вторичной терапии.
СииНУ допускается использовать при прочих видах опухолей в комбинации с другими терапевтическими средствами в случаях, если обычное лечение неэффективно.
Способ применения
СииНУ принимают перорально. Дозу препарата и схему терапии определяет специалист с учетом характера заболевания, предыдущей терапии, текущей схемы лечения, индивидуальной переносимости и показателей форменных элементов крови.
Стандартная доза препарата СииНУ составляет 130 мг/м2 однократно каждые 6 недель.
Пациентам, у которых отмечается снижение функции костного мозга, дозу препарата СииНУ рекомендуется снижать до 100 мг/м2 однократно каждые 6 недель.
Повторные курсы ломустина могут назначаться специалистом при условии, что уровень форменных элементов крови восстановился до исходных значений (лейкоциты не менее 4000/мм3, тромбоциты – 100000/мм3). Рекомендуется контролировать картину крови еженедельно, уменьшать 6-недельный интервал запрещено (в том числе в случаях, когда уровень форменных элементов крови достигает уровня нормы). Гематологическая токсичность препарата СииНУ может иметь кумулятивный характер и проявляться поздно.
Дозу препарата в ходе терапии следует корректировать в случае появления гематологической токсичности после предыдущего приема ломустина: в частности, при уровне лейкоцитов выше 3000 мм3 и тромбоцитов выше 75 000 мм3 дозу не изменяют, при уровне лейкоцитов свыше 2000 мм3 и тромбоцитов свыше 25 000 мм3 дозу ломустина снижают на 30%, если показатели лейкоцитов менее 2000 мм3, а тромбоцитов менее 25 000 мм3 – дозу снижают на 50%.
При комбинированной терапии дозу ломустина следует корректировать в зависимости от дозы и типа других химиотерапевтических препаратов.
Побочные действия
При приеме препарата СииНУ у пациентов возможно развитие токсического влияния на различные системы организма, в том числе:
-
ЖКТ-токсичность: спустя 3–6 часов от приема капсул СииНУ у пациентов возможно возникновение рвоты и тошноты, которые самостоятельно проходят за 24 часа (у большинства пациентов). При выраженной тошноте и рвоте возможно назначение пациенту противорвотных препаратов до приема ломустина, также отмечается снижение выраженности нежелательных явлений при приеме капсул натощак.
-
Система крови: чаще всего при приеме препарата СииНУ у пациентов отмечалась гематологическая токсичность, сопровождающаяся нарушением функции кроветворения. У большинства пациентов гематологическая токсичность регистрировалась на 4–6 неделе приема препарата и имела значительную дозозависимость. В среднем на 4 неделе приема возможно появление тромбоцитопении (которая может персистировать на протяжении 1–2 недель) и лейкопении на 6 неделе (которая также может персистировать на протяжении 1–2 недель). В клинических исследованиях у 65% пациентов уровень лейкоцитов может снижаться до 5000/мм3, а у 35% – до 3000/мм3. В ходе исследований тромбоцитопения была более выражена, чем лейкопения, при этом оба вида гематологической токсичности требуют коррекции дозы. Ломустин может приводить к кумулятивной миелотоксичности, при этом прием повторных доз может приводить к более выраженному угнетению костного мозга и продолжительной гематотоксичности.
У пациентов, которые получали производные нитрозомочевины, также в отдельных случаях регистрировалось развитие дисплазии костного мозга и острой лейкемии. При терапии препаратом СииНУ существует вероятность развития анемии, однако данный эффект регистрируется редко и менее выражен (в сравнении с другими проявлениями гематотоксичности). -
Дыхательная система: сообщалось об отдельных случаях появления инфильтрата в легких и развития фиброза легких. Токсическое действие в большинстве случаев регистрируется спустя 6 месяцев от начала терапии при использовании курсовой дозы свыше 1100 мг/м2. Сообщалось о единичном случае развития легочной токсичности после использования курсовой дозы 600 мг/м2.
-
Нефротоксичность: при высоких курсовых дозах вследствие кумулятивного эффекта у некоторых пациентов возможно появление нарушений функции почек (подобный эффект также регистрировался у пациентов, которые получали другие производные нитрозомочевины), включая увеличение размера почек, недостаточность почек и прогрессирующую азотемию. Сообщалось об отдельных эпизодах поражений почек при использовании низких курсовых доз.
-
Гепатотоксичность: возможно появление обратимого увеличения уровня трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы (данные эффекты регистрировались редко).
-
Прочие токсические эффекты: алопеция, анемия, стоматит, неврологические реакции (включая летаргию, дезориентацию, нарушения артикуляции и атаксию). Прямая связь данных эффектов с использованием ломустина не установлена.
Противопоказания
СииНУ не применяют при непереносимости ломустина или прочих производных нитрозомочевины.
Беременность
СииНУ строго запрещено применять в период лактации и беременности. Безопасность использования препарата СииНУ во время беременности не установлена. В исследованиях на животных ломустин приводит к выраженной эмбриотоксичности и тератогенности (в частности подобный эффект отмечался у кроликов и крыс). Следует обязательно уведомлять женщин детородного возраста о возможном токсическом влиянии препарата и в случае наступления беременности во время курса терапии учитывать все риски.
Данных о проникновении ломустина в грудное молоко нет. Следует избегать использования препарата СииНУ во время лактации и назначать его только после завершения кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление выраженности лейкопении и тромбоцитопении, ассоциированных с приемом ломустина, при комбинированной терапии с прочими препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, а также цитостатиками и лучевой терапией.
Отмечается повышение риска нефротоксичности, гипотензии и бронхоспазма при сочетанном использовании препарата СииНУ с амфотерицином В.
Передозировка
При приеме завышенных доз отмечается усиление токсичности препарата СииНУ и развитие более выраженных характерных побочных эффектов. Следует избегать передозировки капсул СииНУ в связи с возможностью появления тяжелых и потенциально летальных последствий, включая неврологические нарушения и угнетение функции кроветворения.
Специфического антидота нет. При передозировке показан контроль состояния пациента и проведение симптоматического лечения.
Форма выпуска
Капсулы пероральные СииНУ по 20 штук во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
СииНУ хранят вне доступа детей. Капсулы необходимо хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Ломустин.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Злокачественные новообразования органов пищеварения (C15-C26)
Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки (C30-C39)
Злокачественное новообразование головного мозга (C71)
Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] (C81)
Другие неуточненные типы неходжкинской лимфомы (C85)
Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] (C92)
Действующее вещество:
ломустинАТХ:
L01A D02Производитель:
Bristol-Myers SquibbДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Италия.
Дополнительно
СииНУ следует использовать только в условиях медицинских учреждений и под контролем специалиста, имеющего опыт лечения онкологических заболеваний.
Наиболее тяжелым нежелательным явлением является гематологическая токсичность, ассоциированная с угнетением функции костного мозга и развитием лейкопении и тромбоцитопении, которые могут сопровождаться кровотечением и появлением тяжелых инфекций. Рекомендуется еженедельно контролировать уровень лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови на протяжении не менее 6 недель от приема очередной дозы. Запрещено уменьшать 6-недельный интервал между приемами капсул СииНУ.
Токсические эффекты СииНУ относительно костного мозга могут быть кумулятивными, каждую последующую дозу следует рассчитывать исходя из показателей уровня форменных элементов крови после использования предыдущей дозы.
Пациентам с исходно низким уровнем тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов следует с осторожностью рекомендовать препарат СииНУ.
Необходимо контролировать функцию легких у пациентов, которым назначен препарат СииНУ (в том числе до начала терапии и на протяжении всего курса лечения). К группе риска легочной токсичности при приеме препарата СииНУ относятся больные, у которых до старта терапии показатели форсированной жизненной емкости легких или диффузной способности легких по СО ниже 70%.
Учитывая возможность влияния препарата СииНУ на функцию печени необходимо регулярно контролировать уровни печеночных ферментов в крови на протяжении всего курса приема.
Возможно возникновение вторичных злокачественных новообразований при продолжительном использовании препаратов нитрозомочевины. Отмечается канцерогенное действие ломустина у животных, следует учитывать риск канцерогенного действия при лечении препаратом СииНУ. Сообщалось о развитии дисплазии костного мозга и острой лейкемии у пациентов, которые получали производные нитрозомочевины.
Препарат СииНУ может оказывать влияние на репродуктивную функцию у мужчин и женщин, следует применять надежные средства контрацепции на фоне терапии препаратом СииНУ.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "СииНУ" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 251.