Сотагексал
Наименование:
Сотагексал (Sotahexal)Состав
1 таблетка Сотагексал 40 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 40 мг;
1 таблетка Сотагексал 80 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 80 мг;
1 таблетка Сотагексал 160 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 160 мг;
В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния (безводный коллоидный), кукурузный крахмал, гидроксипропил целлюлозы и стеарат магния.
Фармакологическое действие
Соталола гидрохлорид (Сотагексал) – неизбирательный бета-блокатор, оказывающий влияние в равной степени на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Блокируя бета-рецепторы, Сотагексал увеличивает продолжительность рефрактерного периода и потенциала действия на каждом участке проводящей системы миокарда, вследствие чего оказывает сильное антиаритмическое действие.
Сотагексал относится к 3 поколению антиаритмических средств.
При приеме таблеток Сотагексал у пациентов регистрируется:
- Уменьшение ЧСС;
- Снижение сократимости сердечной мышцы;
- Замедление атриовентрикулярной проводимости;
- Снижение автоматизма синусового узла.
Кроме того, за счёт влияния на бета2-адренорецепторы Сотагексал повышает тонус мышечного слоя сосудов и гладких мышц бронхов.
Из кишечника абсорбируется до 90% принятого гидрохлорида соталола, учитывая первое прохождение через печень – биодоступность составляет 75-90%.
Пиковые концентрации в сыворотке крови регистрируются через 2-3 часа после принятия соталола перорально.
Объем распределения – от 1,6 до 2,4 л/кг. Для вещества не характерна связь с белками сыворотки. Мочевыделительная система выводит до 90% принятого соталола в неизменной форме, остальная часть выводится с каловыми массами.
Почечный клиренс соталола – 120 мл/мин.
При нормальной выделительной функции почек полувыведение соталола – 10-20 часов, при сниженной – до 42 часов. Учитывая экскрецию соталола пациентам со сниженной выделительной функцией почек, требуется изменение дозы соталола соответственно степени почечной недостаточности.
При гемодиализе уровень соталола в плазме значительно снижается.
Показания к применению
Сотагексал назначают при различных нарушениях сердечного ритма:
- суправентрикулярных тахиаритмиях с выраженной симптоматикой (узловые/ветрикулярные/пароксизмальные тахикардии на фоне синдрома WPW и/или пароксизмов в мерцательной аритмии);
- желудочковых аритмиях с выраженной симптоматикой;
- аритмиях, ассоциированных с чрезмерной циркуляцией или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Сотагексал рекомендуют для предупреждения:
- пароксизмов в мерцательной аритмии и трепетания предсердий после восстановления синусового ритма;
- желудочковых нарушений сердечного ритма (при доказанной эффективности).
Способ применения
Сотагексал принимают перорально, сохраняя целостность таблетки. Прием средства Сотагексал (особенно в период коррекции доз) требует наблюдения врача и проведения диагностики (ЭКГ).
Коррекция дозы или прекращение приема соталола гидрохлорида необходима при:
- увеличении продолжительности QRS;
- увеличении продолжительности интервала QT > 25% и > 500 мсек;
- увеличении продолжительности интервала PQ > 50%;
- повышении количества (или первом развитии) приступов аритмии.
Дозирование:
Сотагексал назначают в стартовой дозе, соответственно показаний, при недостаточной эффективности стартовой дозы – количество соталола повышают до достижения оптимальной дозы. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 2-3 дня.
- Тахиаритмия: стартовая доза – 40 мг соталола дважды в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 160-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
Наибольшая допустимая доза соталола – 160 мг трижды в сутки.
- Желудочковые нарушения ритма: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Дозу можно постепенно увеличить до 240-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
При недостаточной эффективности таких доз у пациентов с потенциально летальными аритмиями суточную дозу соталола можно повысить до 480 мг (деленные на 2 принятия). Наибольшие дозы следует назначать после тщательной оценки пользы и возможных рисков.
- Фибрилляция предсердий: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Допускается постепенное увеличение дозы до 240 мг/сутки (общее количество соталола делят на 3 принятия). Если эффект недостаточен дозу можно повысить до 160 мг соталола дважды в сутки.
Особые категории пациентов:
- При недостаточности выделительной функции почек дозу соталола снижают, кроме того, таким пациентам контроль ЭКГ следует проводить чаще.
- При показателях клиренса креатинина в интервале 10-30 мл/мин дозу соталола снижают на 50% и увеличивают интервал между приемами до 36-48 часов.
Отмена препарата:
При резком прекращении приема соталола возможно развитие синдрома отмены, поэтому в случае, когда терапию необходимо прекратить дозу препарата Сотагексал снижают постепенно.
Продолжительность терапии индивидуальная.
Если у пациента во время терапии была тяжелая диарея или он получает препараты, способствующие потере магния и калия, необходимо контролировать уровень этих элементов в сыворотке крови.
Побочные действия
Нежелательные эффекты описаны по системах организма:
- ССС: выраженная артериальная гипотензия, боль за грудиной, ортостатические реакции, изменения ритма сердца (аритмия, брадикардия, аномалии ЭКГ), нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление сердечной недостаточности, появление отеков, синкопальное и пресинкопальное состояние. В редких случаях: проаритмогенное действие (чаще у пациентов с тяжелой формой аритмии и нарушением функции левого желудочка), учащение приступов стенокардии, нарушения периферической перфузии. Сотагексал может удлинять интервал QT.
- ЖКТ: искажение вкуса, рвота, нарушения стула, боль в области живота, диспепсия, ксеростомия.
- Метаболизм и обмен веществ: гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
- ЦНС: усталость, головная боль, лабильность настроения, покалывание и холод конечностей, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревожность.
- Дыхательная система: диспноэ, одышка, бронхит аллергической этиологии с фиброзом, бронхоспазм.
- Органы чувств: снижение остроты зрения, сухость глаз, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, нарушения слуха.
- Мышечная система: боль, спазм и слабость мышц, боль в суставах.
- Реакции аллергического характера: облысение, лихорадка, эритема, экзантема (в том числе псориазоподобная), псориаз (прогрессирование уже имеющегося заболевания), кожный зуд.
При фотометрическом определении метанефрина у пациентов, получающих соталола гидрохлорид, возможно получение ложных данных.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению соталола являются заболевания сердечно-сосудистой системы, включая:
- Острый инфаркт миокарда;
- Хроническую форму недостаточности сердца;
- Артериальную гипотензию;
- Шок;
- Атриовентрикулярную блокады второй/третьей степени;
- Синоатриальную блокаду и синдром слабости синусового узла;
- Брадикардию (менее 50 ударов сердца в минуту);
- Удлинение интервала QT;
- Облитерирующие заболевания сосудов.
Сотагексал также противопоказан пациентам с:
- Обструктивными болезнями дыхательной системы;
- Метаболическим ацидозом;
- Сниженным уровнем магния и калия в плазме;
- Отеком гортани;
- Феохромоцитомой (не леченной);
- Тяжелой формой ринита аллергической этиологии;
- Непереносимостью препарата (активного вещества, сульфонамидов и лактозы).
Во время терапии соталола гидрохлоридом строго противопоказано в/в введение антагонистов кальция (типа дилтиазема и верапамила), а также прочих противоаритмических средств (исключая интенсивную терапию).
С осторожностью:
- При недостаточности выделительной функции почек (Сотагексал можно применять только под контролем почечной функции, включая показатели клиренса креатинина и плазменный уровень соталола);
- При сахарном диабете (особенно при склонности к лабильности уровня глюкозы) Сотагексал назначают только при тщательном контроле уровня сахара;
- При диете (учитывая возможность изменения уровня сахара, липидов и микроэлементов в плазме);
- При гипертиреоидизме (возможна маскировка симптомов заболевания);
- При нарушениях периферической перфузии и болезнях периферических сосудов;
- При феохромоцитоме (Сотагексал назначают только после блокады альфа-рецепторов);
- При стенокардии Принцметала, удлинении интервала QT (в том числе на фоне терапии препаратами), миастении, депрессии и псориазе;
- При инфаркте миокарда в анамнезе, нарушениях сократительной функции миокарда.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и аритмией риск развития синдрома отмены выше, таким пациентам Сотагексал назначать и отменять следует с осторожностью.
Пациентам со склонностью к аллергии и пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию, Сотагексал назначают с осторожностью (соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть аллергических реакций).
Пациентам пожилого возраста соталол назначают с осторожностью (в виду возможного снижения функции почек).
Перед началом анестезии необходимо уведомить врача о приеме препарата Сотагексал.
Вождение автомобиля и другая деятельность, требующая высокой скорости реакций, во время терапии таблетками Сотагексал запрещены.
Беременность
Сотагексал беременным можно рекомендовать только при наличии абсолютных показаний. Соталола гидрохлорид не изучался у беременных. Вещество может проникать через плацентарный барьер и создавать терапевтические концентрации в тканях плода, таким образом, у плода и новорожденного можно ожидать развитии гипотензии, брадикардии и гипогликемии.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Сотагексал за 72 часа до предполагаемой даты родов. Новорожденных, чьи матери получали соталол, следует тщательно обследовать.
При приеме препарата Сотагексал кормление ребенка грудью прекращают.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное использование соталола гидрохлорида с верапамилом, дилтиаземом, прочими антиаритмическими средствами, бета-блокаторами и антагонистами ионов кальция может стать причиной чрезмерного снижения сократительной активности сердца, уменьшения артериального давления и ЧСС, а также нарушений проводимости и автоматизма сердца.
- Внутривенное введение антагонистов кальция запрещено при приеме соталола (исключая случаи интенсивной терапии).
- Сочетанный прием соталола с антиаритмическими средствам первого/третьего класса может стать причиной значительного увеличения интервала QT.
- Риск проаритмогенных эффектов соталола повышается на фоне терапии препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, в том числе три- и тетрациклическими антидепрессантами, антигистаминными средствами, макролидными и хинолоновыми антибиотиками, гелофантрином, пробуколом и галоперидолом.
- Назначение соталола с ингибиторами МАО запрещено в связи с риском неконтролируемой гипертензии после отмены ингибиторов МАО.
- Возможно изменение эффективности норэпинефрина и соталола при их одновременном использовании.
- При необходимости сочетанного применения с агонистами бета2-рецепторов (изопреналином, тербуталином и сальбутамолом) дозу соталола и агонистов бета2-рецепторов следует корректировать.
- Возможно развитие выраженной артериальной гипотензии при приеме соталола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, наркотическими препаратами, антигипертензивными средствами, диуретиками, барбитуратами и вазодилататорами.
- Возможно развитие тяжелой анафилаксии при одновременном использовании соталола и аллергенов (для лечения/диагностики).
- Резерпин, альфа-метилдопа, сердечные гликозиды, клонидин и гуанфацин потенцируют негативные хронотропные и дромотропные эффекты соталола. При отмене комбинированной терапии соталол/клонидин, клонидин отменяют спустя несколько дней после прекращения приема соталола.
- Эффекты курарина могут потенцироваться на фоне терапии соталолом.
- Риск угнетения сердечной деятельности на фоне терапии соталолом повышается при использовании ингаляционного наркоза (производных углеводородов).
-Повышается риск развития гипогликемии (с маскировкой её симптомов) при сочетанном приеме соталола с гипогликемическими средствами (особенно при физической нагрузке).
- Диуретики и прочие средства, способствующие выведению калия и магния, повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии на фоне терапии препаратом Сотагексал.
- Отмечается взаимное снижение эффективности при приеме соталола с ксантинами.
Передозировка
Признаки передозировки соталола: расширения зрачков, брадикардия (вплоть до асистолы), потеря сознания, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый шок, фибрилляция желудочков, судороги, бронхоспазм, недостаточность сердца, желудочковая тахикардия.
Терапия: устранение симптомов передозировки. При необходимости показано введение 1-2 мг атропина внутривенно, назначение симпатомиметиков (эпинефрин, изопреналин, допамин, добутамин). Эффективно применение глюкагона: 1-10 мг внутривенно в начале, потом 2-2,5 мг/час непрерывной инфузией.
При развитии рефрактерной брадикардии применяют временные кардиостимуляторы.
Эффективно снижается уровень соталола при процедуре гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки в блистерах. В пачке 20 или 50 таблеток.
Условия хранения
Вне доступа детей, при температурном режиме 15-25 градусов Цельсия.
Таблетки годны для применения 5 лет после выпуска.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Наджелудочковая тахикардия (I47.1)
Желудочковая тахикардия (I47.2)
Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)
Действующее вещество:
соталола гидрохлоридАТХ:
С07АА07Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Сотагексал" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 27016.