Велкейд

Наименование: Велкейд (Velcade)


Фармакологическое действие

Бортезомиб оказывает ингибирующее влияние на 26S-протеасомы. Таким образом стабилизируется гомеостаз внутри клеток организма. Препятствуя активности протеасомы в клетке, препарат помогает предотвратить селективный протеолиз и влияет на передачу сигнала.

Велкейд способствует замедлению роста патологических клеток и опухоли в целом.



Показания к применению

Велкейд рекомендуется использовать при лечении мантийноклеточной лимфомы (при условии предварительного лечения) и множественной миеломы.



Способ применения

Медикамент Велкейд предназначен для в/в и п/к инъекций. Для в/в манипуляций лиофилизат нужно разводить до 1 мг/мл, для п/к – 2,5 мг/мл.

Разводить лиофилизат нужно, используя только физиологический раствор. После разведения препарат становится прозрачным, бесцветным, без механических включений.

Перед в/в введением для получения раствора 1мг/мл препарат во флаконе разводят, используя 2,5 мл физраствора. Для п/к введения флакон Велкейда разводят 1,4 мл физраствора, в итоге получается раствор концентрацией 2,5 мг/мл. П/к введение нужно проводить каждый раз в разные области (бедра, живот). Если при п/к манипуляции наблюдаются аллергические реакции, нужно снизить концентрацию вводимого раствора до 1мл/мл.

При лечении онкологической патологии только Велкейдом раствор вводится п/к или струйно в/в за 3–5 секунды. Цикл лечения состоит из 4 манипуляций за 14 дней (1, 4, 8, 11 день). Доза бортезомиба должна рассчитываться по 1,3 мг на м2 кожного покрова пациента за один прием. Минимальный интервал между манипуляциями должен составлять 72 часа. После 4-й инъекции следует сделать 10-дневный перерыв (12–21 день) и начать цикл лечения заново.

Оценку эффективности лечения можно провести после 3–5 цикла.

При назначении лечения дольше 8 циклов можно использовать поддерживающую терапию длительностью в 4 недель. Инъекции проводят в 1, 8, 15 и 22 день, после выдерживают 13-дневный перерыв (23–35 день).

При отсутствии эффективности от лечения Велкейдом в качестве монотерапии можно комбинировать лечение с дексаметазоном. Введение дексаметазона следует проводить в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12-й день по 20 мг.

При развитии гематологических осложнений 3 и 4–й степени (кроме нейропатии) лечение Велкейдом нужно временно прекратить. После нормализации самочувствия пациента лечение продолжают со сниженной дозой до 1–0,7 мг/м2).

При периферической нейропатии 1-й степени без боли корректировка дозы не нужна. При 1-й степени с болью и 2-й степени без нарушения повседневной активности дозу бортезомиба снижают до 1мг/м2. При 2-й степени с болью и 3-й степени лечение останавливают до исчезновения симптомов, после – дозу снижают до 0,7 мг/м2, а инъекции проводят 1 раз в неделю. Пациентам с 4-й степени периферической нейропатии противопоказано лечение Велкейдом.

Пациентам со средней и тяжелой формой недостаточности работы печени при концентрации билирубина >1,5–<3 × ВГН и более дозу Велкейда уменьшают до 0,7 мг/м2.

В комплексной терапии Велкейд используется с преднизолоном и мелфаланом. Лечение проводят в 9 циклов по 6 недель. Первые 4 цикла Велкейд вводят 2 раза в неделю (1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32-й день). С 5 по 9 цикл препарат вводят 1 раз в неделю (1, 8, 22 и 29 день).



Побочные действия

При лечении Велкейдом часто наблюдаются симптомы побочного действия в виде головных болей, депрессии, нарушения вкусовых ощущений, тремора, отека легких, гипестезии и дизестезии, тромбоцитопении, гипокалиемии, гипергликемии, кардиогенного шока, тахикардии, аритмии, нейтропении, лейкопении, анемии, остановки сердца, стенокардии, хронической недостаточности работы сердца, гипокинезии желудочков, инфаркта миокарда, полной AV блокаде, остановке синусного узла, фибрилляции предсердий, гипо- или гипертонии, гипотензии, кашля, флебита, гематом, одышки, носовых кровотечений, ринореи, тошноты, диареи, снижение аппетита, сухости во рту, икоты, расстройства стула, диспепсии, метеоризма, спутанности сознания, бессонницы, повышенной тревожности, вертиго, нарушения работы почек, расстройства зрения, окологлазничных отеков, аллергии местного характера (сыпь, отек, крапивница, покраснения), усиление потоотделения, экземы, сухости кожи, болей в конечностях, глазах, спине, суставах и мышцах, слабости и судорог мышц, обезвоживания организма, повышения активности лактатдегидрогеназы, повышенной утомляемости, гипертермии, опоясывающего герпеса, гриппоподобные симптомы, снижения массы тела, астении, периферических отеков и периферической нейропатии.

Редко лечение медикаментом может сопровождаться панцитопенией, лимфаденопатией, фебрильной нейтропенией, тромбоцитопенической пурпурой, ДВС-синдромом, трепетанием предсердий, замедлением сердцебиения, петехиями, кровоизлияниями в мозг, легкие, пищеварительный тракт, печень, глаза и субарахноидальное пространство, гемолитической анемией, изменением окраски и набуханием вен, легочной гипертензией, васкулитом, инсультом, застоями в малом кругу кровообращения, экхимозом, пурпурой, приливами крови, тампонадой сердца, гипоксией, эмболией сосудов, остановкой дыхания, спазмом бронхов, тахипноэ, кровохарканьем, свистящим дыханием, респираторным алкалозом, ринитом, заложенностью носа, гипервентиляцией легких, хрипотой, ортопноэ, болью в паху и яичках, грудной клетке, пневмонитом, пневмонией, легочной гипертензией, острым панкреатитом, кишечной непроходимостью паралитического генеза, колитом, энтеритом, отрыжкой, эзофагитом, гастритом, петехиями слизистой рта, гастроэзофагеальным рефлюксом, повышенным выделением слюны, изменением окраски языка, повышением аппетита, гепатитом, гиперпротеинемией, повышением билирубина в крови и активности АСТ и АЛТ, увеличением массы тела, печеночной недостаточностью, нарушением внимания, нарушением речи, параплегией, судорогами, обмороками, парезом, когнитивными нарушениями, потерей вкуса, сонливостью, отрывистыми движениями, мононейропатией, синдромом беспокойных ног, энцефалопатией, псориазом, обратимым лейкоэнцефалопатическим синдромом, галлюцинациями, перепадами настроения, бредом, необычными сновидениями, почечной недостаточностью, коликой, нарушениями мочеиспускания, звоном в ушах, двусторонней глухотой, сухостью глаз, светобоязнью, усилением слезоотделения, офтальмогерпесом, слепотой, отеком Квинке, нарушением выработки антидиуретического гормона, фотосенсибилизацией, отеком лица и суставов, поражением ногтей и волос, атопическим дерматитом, ригидностью мышц, тугоподвижностью суставов, эректильной дисфункцией, гипер- или гипокальциемией, гипонатриемией, повышением активности гормонов щитовидной железы, ГГТ и амилазы крови, невралгией, синдромом лизиса опухоли, ознобом, септическим шоком.

Крайне редко Велкейдом лечение осложняется синдромом Стивенсона – Джонсона, многоочаговой лейкоэнцефалопатией и синдромом Лайелла.

 



Противопоказания

Запрещено использовать препарат пациентам с аллергией на компоненты Велкейда.

Не рекомендуется применять медикамент в педиатрии.

Противопоказано лечение Велкейдом при острых диффузных инфильтративных патологиях легких и поражении околосердечной сумки.

С осторожностью медикамент назначается пациентам с патологиями почек, печени, судорогами, эпилепсией, запорами, диабетической нейропатией, обезвоживанием.



Беременность

Запрещено использовать лекарственное средство для беременных и кормящих грудью женщин.



Лекарственное взаимодействие

Велкейд значительно снижает выработку изоферментов цитохрома в комплексе с лечением ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетаконазол, ритонавир).

Индукторы CYP3A4 (зверобой продырявленный, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) снижают эффективность от применения Велкейда на 45%.

При лечении препаратом в комплексе с гипогликемическими медикаментами перорального применения может наблюдаться гипогликемия и гипергликемия.



Передозировка

Значительное превышение дозы Велкейда проявляется острым снижением давления, тромбоцитопенией. Передозировка медикаментом свыше 2-х раз может закончиться летальным исходом.



Форма выпуска

Велкейд выпускается в форме лиофилизата по 3,5 мг бортезомиба во флаконе. Флаконы вместимостью по 10 мл расфасованы поштучно в блистер. 1 упаковка содержит 1 флакон.



Условия хранения

Препарат разрешено хранить при температуре до +30 градусов Цельсия.



Синонимы

Борамилан ФС, Бартизар, Бортезомиб, Амилан-ФС.



Состав

Велкейд состоит из бортезомиба, дополнительных веществ – маннитола и азота.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: бортезомиб

АТХ: L01XX32

Производитель: Янссен-Силаг

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Бельгия.



Дополнительно

При лечении медикаментом следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

При употреблении Велкейда следует пользоваться эффективной контрацепцией.



Внимание!
Описание препарата "Велкейд" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 761.
Piluli - Медицина от А до Я.