Бисопролол

Латинское название: 

Bisoprolol

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Химическая формула: 

C18H31NO4

Характеристика

Порошок с белыми кристаллами. Характеризуется высокой растворимостью в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

 

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Действие вещества направлено на уменьшение ЧСС. Терапевтический эффект заключается в гипотензивном и антиангинальном действии, которое заметно уже через 3–4 ч после приема вещества и сохраняется до 24 ч.

Максимальный эффект устанавливается после 2 нед. лечения.

 

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 2–3 ч, независимо от приема пищи.

Метаболизируется в печени с образованием полярных метаболитов, основная часть которых не наделена фармакологической активностью.

Вещество экскретируется благодаря выделительной функции почек в первоначальном виде, а также в виде продуктов метаболических превращений в одинаковом процентном соотношении.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; стабильная стенокардия; ХСН.

Способ применения

Бисопролол назначается врачом, исходя из симптоматики и клиники заболевания. Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику вещества, поэтому коррекция дозы не требуется.

Бисопролол применяется перорально. Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток не зависит от приема пищи, поэтому вещество в форме таблеток принимается как до, так и во время еды. Таблетки проглатываются целиком, запивать их следует достаточным количеством воды. Наилучшее время приема вещества – утро.

Дозировка вещества варьируется от 2,5 мг до 10 мг за один прием. Частота применения – 1 р./сут..

При терапии бисопрололом, как правило, дозировка вещества меняется на протяжении курса лечения в зависимости от состояния пациента, что устанавливается врачом индивидуально для каждого отдельного случая. Например, лечение ХСН заключается в постепенном увеличении дозы бисопролола на протяжении длительного времени, схема терапии изложена в следующей таблице:

 

Период лечения, неделя

Дозировка бисопролола, мг

Кратность приемов, р./сутки

I

1,25

1

II

2,5

III

3,75

IV–VII

5

VIII–XI

7,5

XII

10

 

Прием бисопролола после XII нед. лечения составляет дозу в 10 мг. Это период поддерживающей терапии, длительность которой устанавливается врачом индивидуально.

После каждого увеличения дозы вещества необходимо следить за состоянием здоровья пациента, при необходимости (в случае отсутствия желаемого улучшения либо при возможном ухудшении состояния больного на фоне повышения дозы) – продолжить прием бисопролола в дозе предыдущей недели лечения. По истечению некоторого времени доза вещества снова может быть постепенно увеличена и применена (при условии отсутствия нарушений здоровья пациента, связанных с повышением дозы бисопролола).

Побочные действия

При терапии бисопрололом возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

ЦНС и органы чувств

Головная боль

Нарушение сна

Воспаление и сухость слизистой оболочки глаз

Тугоухость

ССС

Брадикардия

Выраженная гипотензия

ХСН

Дыхательная система

Бронхоспазм

Аллергический ринит

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Нарушение дефекации

Воспалительные процессы печени

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Сыпь на коже

Зуд

Гиперемия

Отечность

Мочеполовая система

Нарушение потенции

Прочие

Судороги

Повышение АЛТ и АСТ в крови

Противопоказания

Гиперчувствительность; ОСН; ХСН; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия; тяжелая артериальная гипотензия; бронхоспазм; синдром Рейно; феохромоцитома; метаболический ацидоз, педиатрия.

Особенности применения

Не применяется детьми до 18 лет.

Терапия веществом пациентами с печеночной и/или почечной недостаточностью не запрещена, но требует контроля со стороны врача с коррекцией суточной дозы вещества.

Пациентам с сахарным диабетом терапия бисопрололом допустима, но важным фактором является контроль уровня глюкозы в крови каждые 4–5 мес..

Выход из курса терапии не должен заканчиваться резким прекращением приемов вещества во избежание появления синдрома «отмены» и прогрессирования заболевания. Необходимо постепенно уменьшать применяемые дозы вещества по окончанию курса лечения.

Все пациенты, проходящие терапию бисопрололом, должны периодически контролировать состояние своего здоровья в медицинском учреждении, а именно: измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ.

У пациентов преклонного возраста необходимо следить за состоянием почек.

Нет данных о влиянии вещества на мужскую и женскую фертильность.

Бисопролол может влиять на скорость реакции водителей машин и управляющих точными механизмами из-за ряда возможных побочных действий, влияющих на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.

Отпускается по рецепту врача.

 

Применение в период беременности и лактации

Безопасность терапии бисопрололом беременными и кормящими женщинами не подтверждена надлежащими исследованиями. Вещество применяется только по назначению врача с учетом риска негативного влияния на плод/ребенка. Известно, что бисопролол проникает через плацентарный барьер, влияет на кровоток в матке и на развитие плода. Не установлено, проникает ли вещество в грудное молоко. Исходя из этого, следует, что лечение бисопрололом запрещено в данной группе пациентов и требует подбора альтернативных лекарственных средств, разрешенных к применению в период беременности и лактации.

Необходимо проведение контроля над состоянием здоровья ребенка в постнатальном периоде.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Антиаритмические ЛС I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), а также БКК (верапамил, дилтиазем) в комбинации с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин могут привести к снижению ЧСС.

Нифедипин, фелодипин, амлодипин, а также ЛС, используемые для общей анестезии, приводят к снижению АД.

Бисопролол усиливает гипогликемическое действие инсулина и подобных ему ЛС.

Сердечные гликозиды способствуют развитию брадикардии.

Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Гипотензивные ЛС часто усиливают антигипертензивный эффект бисопролола.

Передозировка

Известно, что при избыточном употреблении данного вещества возможны следующие негативные последствия:

  • AV-блокада;
  • брадикардия;
  • выраженная гипотензия;
  • бронхоспазм;
  • ОСН;
  • снижение уровня глюкозы в крови ниже допустимой нормы;
  • рвота;
  • усиление аллергических реакций.

 

При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы и поддержанию нормальной работы сердца. Проводится контроль уровня глюкозы в крови.

Гемодиализ и ускоренный диурез не выводят вещество из организма.

После оказания врачебной помощи пациент должен находиться еще некоторое время под наблюдением врача.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

С07АВ07