Кофеин

Латинское название: 

Coffeinum

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин

Химическая формула: 

C8H10N4O2

Характеристика

Кофеин – алкалоид, который содержится в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%).

По органолептическим признакам представляет собой порошок белого цвета, кристаллы имеют игольчатую форму, вкус – горьковатый, характерный запах – отсутствует.

Растворимость:

в воде – медленно;

в горячей воде – легко;

в этаноле – трудно растворим.

Реакция полученных растворов – нейтральная.

Фармакологическое действие

Кофеин является производным метилксантина и обладает психостимулирующим, аналептическим и кардиотоническим эффектами.

Указанные фармакологические эффекты вещество проявляет благодаря конкурентному ингибированию центральных и периферических А1 и А2 аденозиновых рецепторов, инактивации ФДЭ в ЦНС, сердце, других органах и тканях, скелетных мышцах, жировой ткани, способности накапливать в них цАМФ и цГМФ (только при условии чрезмерного дозирования вещества). Также кофеин способен оказывать активирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга и блуждающий нерв, возбуждает кору головного мозга (ГМ). При применении вещества в высоких дозах отмечено улучшение межнейрональной проводимости в спинном мозге и усиление спинномозговых рефлексов.

 

Кофеин способен:

  • увеличивать физическую выносливость,
  • повышать способность к умственному труду,
  • стимулировать психическую деятельность и двигательную активность,
  • снижать утомляемость и устранять сонливость,
  • стимулировать ЦНС – в малых дозах,
  • угнетать процессы в ЦНС – при применении высоких доз,
  • стимулировать дыхательную функцию,
  • стимулировать работу сердечной мышцы и активизировать сосудистое русло (расслабляет стенки сосудов, расширяет сосуды сердца, скелетных мышц, почек, однако сужает сосуды ГМ, что обуславливает угнетение мозгового кровообращения),
  • повышать уровень АД при гипотензии, при этом не оказывая подобного влияния при нормальном значении АД,
  • проявлять спазмолитические свойства на гладкую мускулатуру, при этом стимулируя поперечнополосатую,
  • вызывать гиперсекрецию желудочного сока,
  • проявлять умеренный диуретический эффект благодаря снижению реабсорбции ионов натрия и воды в почечных канальцах, расширению сосудов почек и активации клубочковой фильтрации,
  • угнетать агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток,
  • стимулировать гликогенолиз и липолиз.

Показания к применению

Кофеин рекомендуется применять при состояниях, вызванных угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой системы и дыхания (в том числе вызванных передозировкой опиоидами и болезнями инфекционной этиологии). Также данное вещество назначают для релаксации сосудов головного мозга, повышения интеллектуальной способности, физической выносливости и для устранения сонливости.

Способ применения

Кофеин применяют внутрь, а также путем подкожной инъекции. Дозы вещества определяет лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно доза для взрослых составляет 100–200 мг 2–3 р./сут., для детей – 25–100 мг 2–3 р./сут. При апноэ у новорожденных терапевтическая плазменная концентрация вещества варьируется в пределах 3–10 мг/мл.

Побочные действия

При применении кофеина у пациента могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

  • расстройства сна (проявляющиеся бессонницей),
  • выраженное возбуждение нервной системы,
  • беспокойство,
  • вещество может вызвать пристрастие при длительном применении,
  • нарушение сердечного ритма,
  • увеличение ЧСС,
  • увеличение уровня АД,
  • тошнота,
  • рвота.

Противопоказания

Назначать кофеин крайне не желательно при наличии в анамнезе пациента следующих патологий:

  • АГ,
  • сердечно-сосудистые патологии органической природы (проявления атеросклероза),
  • дегенеративные изменения зрительного нерва,
  • наблюдаемое возбужденное состояние пациента,
  • бессонница,
  • геронтологический возраст.

Особенности применения

Применять кофеин при указанных выше состояниях разрешено как в качестве самостоятельного средства, так и в составе комплексной терапии.

Использовать кофеин при беременности и лактации не желательно, но возможно с разрешения лечащего врача.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Другие ЛС

Итог совместного приема с кофеином

  • снотворные ЛС
  • анестетики

кофеин снижает эффективность указанных ЛС

  • анальгетики-антипиретики
  • салициламид
  • напроксен

потенцирование фармакологических эффектов

  • эстрогены

наблюдается усиление фармакологической активности кофеина, обусловленное блокированием эстрогенами изофермента CYP1A2

  • аденозин

кофеин снижает ЧСС и АД, уменьшает вазодилатацию, повышение которых вызывает введение аденозина

  • ацетилсалициловая кислота

кофеин способен повысить абсорбционные свойства, биодоступность, а также Cmax указанного ЛС

  • мексилетин

наблюдается снижение клиренса кофеина и увеличение его концентрации в крови (механизм данного взаимодействия заключается в блокировании мексилетином печеночной биотрансформации кофеина)

  • метоксален

снижается экскреция кофеина из организма пациента, что влечет за собой усиление побочных эффектов

  • фенитоин

данное ЛС способствует интенсификации метаболических процессов с участием кофеина и его экскреции

  • флуконазол
  • тербинафин
  • кетоконазол

наблюдается повышение концентрации кофеина в крови (следует отметить, что влияние кетоконазола имеет менее интенсивное проявление)

  • эноксацин
  • ципрофлоксацин
  • пипемидовая кислота

 

выраженное повышение AUC и снижение клиренса кофеина

  • пефлоксацин
  • норфлоксацин
  • флероксацин

наблюдается менее интенсивное повышение AUC и снижение клиренса кофеина

  • эрготамин

наблюдается интенсификация абсорбционных свойств указанного ЛС

Передозировка

Если злоупотреблять кофеином (превышая суточную дозу 300 мг – что соответствует 600 мл крепкого кофе), у пациента могут наблюдаться:

  • тревожность,
  • постоянное беспокойство,
  • непроизвольные ритмичные движения конечностей и туловища (тремор),
  • головная боль,
  • расстройства сознания,
  • аритмии сердца, проявляющиеся в виде экстрасистолии.

 

При необходимости применения данного средства новорожденным детям (в т.ч. недоношенным), если его концентрация в крови достигает 50 мг/мл, могут наблюдаться:

  • выраженное беспокойство,
  • учащённое поверхностное дыхание,
  • учащение ЧСС,
  • тремор конечностей и туловища,
  • интенсификация рефлекса Моро,
  • судорожные состояния (при повышении концентрации кофеина).

Условия хранения

Вещество необходимо хранить при комнатной температуре на протяжении срока, указанного на упаковке.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

N06BC01