Арител
Наименование:
Арител (Aritel)Состав
1 таблетка Арител 5 содержит:
Бисопролола (в виде фумарата) – 5 мг;
Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140.
1 таблетка Арител 10 содержит:
Бисопролола (в виде фумарата) – 10 мг;
Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140.
Фармакологическое действие
Арител – препарат, применяемый при ИБС и артериальной гипертензии. Арител содержит бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. Бисопролол не обладает сродством к бета2-адренорецепторам и практически не оказывает влияния на метаболические процессы, проходящие с вовлечением бета2-адренорецепторов, а также на тонус мускулатуры бронхов.
Бисопролол уменьшает активность симпатоадреналовой системы за счёт блокады бета1-адренорецепторов сердца.
После приема (однократного) бисопролола у больных с ИБС, у которых отсутствуют симптомы хронической недостаточности сердца, регистрируется урежение ЧСС, снижение ударного объема крови, фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При продолжении терапии у пациентов с изначально увеличенным ОПСС отмечается его нормализация. На фоне терапии бисопрололом отмечается также снижение активности ренина в сыворотке, что также рассматривается как один из механизмов антигипертензивной активности бисопролола.
Наибольший терапевтический эффект бисопролола регистрируется спустя 2 недели от начала регулярного приема.
Фармакокинетический профиль Аритела
До 90% бисопролола абсорбируется в ЖКТ, учитывая некоторый эффект первого прохождения сквозь печень, абсолютная биодоступность бисопролола достигает 90% (вне зависимости от пищи). Пиковые уровни бисопролола в сыворотке регистрируются через 2–3 часа после разового приема.
Объем распределения бисопролола достигает 3,5 л/кг. До 30% принятой дозы бисопролола в сыворотке связывается с белками.
В коридоре доз 5–20 мг бисопролола фармакокинетический профиль линейный.
Бисопролол превращается в печени путём окисления без конъюгации, практически все производные бисопролола полярны и экскретируются почками. Основные производные бисопролола не обладают фармакологической активностью.
Результаты исследований in vitro с микросомами печени человека указывают на то, что бисопролол превращается преимущественно при участии изофермента CYP3 A4, незначительную роль в метаболизме бисопролола также играет изофермент CYP2 D9.
Общий клиренс фумарата бисопролола достигает 15 л/ч, до 50% бисопролола выводится в неизменной форме с мочой, остальная часть (метаболиты) также выводится почками. Время полувыведения для бисопролола фумарата составляет 10–12 часов.
Показания к применению
Арител применяют в терапии пациентов с хроническим типом недостаточности сердца.
Арител может использоваться в лечении пациентов с артериальной гипертензией и ИБС (с целью предупреждения развития приступов у пациентов со стабильной формой стенокардии).
Способ применения
Таблетки Арител принимают внутрь, независимо от режима приема пищи. Обычно суточную дозу назначают на 1 прием, оптимальное время для приема – первая половина дня. Каждую таблетку запивают достаточным количеством жидкости; при приеме необходимо следить, чтобы оболочка таблетки не повреждалась.
Необходимо информировать пациента о том, что резкая отмена бисопролола может приводить к значительным ухудшениям состояния – при необходимости прекращения терапии, дозу следует уменьшать постепенно. Дозирование бисопролола проводят в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.
Дозирование Аритела при хроническом типе недостаточности сердца
Лечение препаратом Арител пациентов с хронической недостаточностью сердца требует постоянного контроля состояния пациента и постепенного титрования дозы. Начало лечения возможно только в случае стабильной хронической недостаточности сердца без симптомов обострения.
Стартовая доза бисопролола для таких пациентов составляет 1,25 мг/сутки. Спустя 2 недели дозу начинают постепенно увеличивать. Каждое последующее повышение дозы проводят с интервалом не менее 2 недель, при этом увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости предыдущего количества бисопролола. В зависимости от состояния пациента количество препарата может быть увеличено до 10 мг/сутки.
Если после увеличения дозы у пациента ухудшается переносимость бисопролола, следует вернуться к предыдущей дозе. В период подбора дозы требуется постоянный мониторинг артериального давления, клинической картины недостаточности сердца и ЧСС. У некоторых пациентов в начале терапии возможно усиление симптомов недостаточности сердца, которое, как правило, проходит при продолжении терапии. Кроме того, в начале терапии могут отмечаться брадикардия и гипотензия. В случае регистрации нежелательных явлений рекомендуется временно уменьшить дозу бисопролола.
Дозирование Аритела при ИБС и артериальной гипертензии
С целью лечения пациентов с артериальной гипертензией и предупреждения развития приступов стабильной стенокардии обычно назначают прием бисопролола в количестве 5 мг/сутки. В случае необходимости дозу разрешается повысить до 10 мг/сутки (учитывая, что максимальный эффект бисопролола развивается на протяжении 2 недель).
Наибольшая рекомендуемая доза для таких пациентов – 20 мг/сутки.
Вне зависимости от показаний дозу бисопролола рекомендуется титровать индивидуально (с учетом переносимости и эффективности у каждого пациента).
Дозирование Аритела у особых групп пациентов
При легкой и умеренной форме недостаточности печени коррекция дозы бисопролола не требуется.
При тяжелых заболеваниях печени и выраженном нарушении функциональной активности почек (при показателях фильтрации менее 20 мл/мин) максимальной допустимой дозой бисопролола является 10 мг/сутки.
Пациентам пожилого возраста специальное уменьшение дозы бисопролола не требуется.
Данных относительно оптимального дозирования бисопролола у пациентов с хроническим типом недостаточности сердца и сопутствующими нарушениями функций почек/печени, рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом первого типа, врожденными пороками сердца и пороками, которые обусловлены гемодинамически, на данный момент недостаточно. Кроме того, недостаточно информации об оптимальном дозировании и целесообразности применения бисопролола у пациентов с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев до предполагаемого начала лечения.
Побочные действия
На фоне приема бисопролола у некоторых пациентов регистрировались такие нежелательные явления:
- ЦНС: потеря сознания, головная боль, депрессивные эпизоды, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
- Органы чувств: нарушения слуха, сниженная секреция слезной жидкости, конъюнктивит.
- ССС: брадикардия, ухудшение симптоматики основного заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца, онемение и чувство похолодания конечностей, выраженная гипотензия (в том числе ортостатическая), нарушения атриовентрикулярной проводимости.
- Система крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Система дыхания: аллергический ринит, бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями системы дыхания).
- ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, гепатит.
- Мочеполовая система: снижение либидо, цистит, нарушения потенции, полиурия, почечная колика, болезнь Пейрони.
- Костно-мышечная система: судороги, миастения.
- Кожные покровы: сыпь, гиперемия и зуд аллергического генеза, алопеция, обострение течения псориаза и развитие псориазоподобной сыпи.
- Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, увеличение активности АСТ/АЛТ.
Прочие: повышенная утомляемость, астения.
Многие нежелательные явления появляются в начале терапии и проходят без специальной терапии после уменьшения дозы. В случае развития побочных эффектов следует обратиться к специалисту, который примет решение о коррекции дозы бисопролола или его отмене.
Противопоказания
Арител противопоказан при таких состояниях:
- Непереносимость бисопролола и других препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы.
- Непереносимость вспомогательных компонентов, включая непереносимость лактозы.
- Коллапс.
- Кардиогенный шок.
- Острая форма недостаточности сердца.
- Хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации, которая требует терапии инотропными препаратами.
- Синоатриальная блокада и синдром слабости синусового узла.
- Атриовентрикулярная блокада третьей и второй степени без применения электростимулятора.
- Брадикардия (с показателями ЧСС ниже 50 уд/мин) и гипотензия (с показателями систолического давления ниже 90 мм рт.ст.).
- Синдром Рейно и выраженные патологии периферического кровотока.
- Тяжелая бронхиальная астма или другие тяжелые обструктивные болезни дыхательных путей.
- Терапия ингибиторами моноаминооксидазы (исключением являются пациенты, получающие ингибиторы моноаминооксидазы типа В).
- Терапия сультопридом и флоктафенином.
- Метаболический ацидоз.
- Феохромоцитома (при условии, что пациент не получает сопутствующую терапию альфа-адреноблокаторами).
Арител не применяют в педиатрии.
Важно соблюдать осторожность, назначая Арител пациентам с такими состояниями:
- Терапия десенсибилизирующими препаратами.
- Стенокардия Принцметала.
- Сахарный диабет первого типа и сахарный диабет второго типа со значительной лабильностью показателей уровня глюкозы в сыворотке.
- Гипертиреоз.
- Атриовентрикулярная блокада первой степени.
- Выраженная недостаточность почек (показатели фильтрации менее 20 мл/мин).
- Тяжелые заболевания печени.
- Рестриктивная кардиомиопатия.
- Псориаз.
- Врожденные пороки сердца и/или пороки клапанов сердца, сопровождающиеся выраженными гемодинамическими изменениями.
- Хроническая недостаточность сердца у пациентов, которые в предыдущие 3 месяца перенесли инфаркт миокарда.
- Феохромоцитома (на фоне сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами).
- Строгая диета.
Беременность
Бета-адреноблокаторы в период беременности могут приводить к нарушениям плацентарного кровотока и таким образом провоцировать нарушения развития плода. В частности при приеме бисопролола в период беременности возможна задержка развития плода.
Целесообразность терапии бисопрололом в период беременности определяет специалист, в случае, когда препарат рекомендован, следует контролировать маточный и плацентарный кровоток, а также мониторить рост и развитие плода. При выявлении каких-либо нарушений следует заменить бисопролол более безопасным для плода препаратом с аналогичным фармакологическим действием.
Новорожденные, чьи матери получали бисопролол во время беременности, должны в течение первых 3 дней жизни находиться под постоянным контролем специалиста (в связи с риском развития гипогликемии и брадикардии).
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. При необходимости использования бисопролола, кормящей матери необходимо рассмотреть вариант прекращения грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанной терапии бисопрололом и антиаритмическими средствами первого класса (в том числе дизопирамидом, хинидином, фенитоином, лидокаином, пропафеноном и флекаинидом) у пациентов с хронической недостаточностью сердца отмечается снижение атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердца.
Кроме того, снижение сократительной способности сердца и нарушения атриовентрикулярной проводимости могут отмечаться при комбинированной терапии бисопрололом и блокаторами медленных каналов кальция (данный эффект более выражен при использовании блокаторов медленных каналов кальция типа верапамила и менее выражен при использовании препаратов типа дилтиазема). При внутривенном введении верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, регистрировалось развитие выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокады.
Гипотензивные препараты центрального действия (в том числе метилдопа, клонидин, рилменидин и моксонидин) при одновременном приеме с бисопрололом способствуют развитию брадикардии, снижения сердечного выброса и вазодилатации (данный эффект связан со снижением центрального симпатического тонуса). Резкая отмена таких препаратов (особенно перед отменой бета-адреноблокаторов) может приводить к появлению рикошетной артериальной гипертензии.
Возможно увеличение вероятности развития нарушений атриовентрикулярной проводимости у пациентов, получающих сочетано бисопролол с антиаритмическими препаратами третьего класса (включая амиодарон).
Местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли для лечения пациентов с глаукомой) могут потенцировать системное действие бисопролола.
Регистрируется усиление нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии при сочетанном приеме бисопролола с парасимпатомиметиками.
Бисопролол потенцирует гипогликемический эффект инсулина и пероральных препаратов для лечения диабета. При этом признаки гипогликемии маскируются. При сочетанном применении следует контролировать уровень глюкозы в сыворотке.
Препараты для наркоза повышают риск кардиодепрессивного действия у пациентов, получающих бисопролол. Перед плановыми операциями рекомендуется за несколько дней отменять прием бисопролола, а также сообщать анестезиологу о том, что пациент получает бисопролол.
Сердечные гликозиды при одновременном приеме с бисопрололом увеличивают вероятность появления брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные вещества при сочетанном приеме подавляют эффекты бисопролола.
Отмечается взаимное снижение эффективности при одновременном приеме бисопролола с препаратами группы бета-адреномиметиков.
Бета-адреноблокаторы (в большей степени неселективные) при сочетанном приеме с адреномиметиками, оказывающими влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, могут усиливать вазоконстрикцию, приводя к развитию артериальной гипертензии.
Антигипертензивные препараты и лекарственные вещества, способствующие развитию гипотензии, потенцирую гипотензивное действие бисопролола.
Риск развития брадикардии повышается при одновременном приеме бисопролола с мефхолином.
Ингибиторы моноаминооксидазы (исключая ингибиторы моноаминооксидазы типа В) потенцируют гипотензивное действие бисопролола.
Бета-адреноблокаторы могут предупреждать развитие компенсаторных сердечно-сосудистых реакций на фоне гипотензии, ассоциированной с приемом флоктафенина.
При одновременном приеме бисопролола с сультопридом существует вероятность появления желудочковой аритмии.
Передозировка
При приеме высоких доз бисопролола у пациентов регистрируются нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до атриовентрикулярной блокады), брадикардия, спазм бронхов, гипотензия, гипогликемия и острая недостаточность сердца.
При передозировке показана отмена Аритела, а также проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции бисопролола (энтеросорбенты и промывание желудка).
При интоксикации бисопрололом показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии:
- При появлении выраженной брадикардии назначают внутривенное введение атропина, при недостаточной эффективности рекомендуют препарат с положительным хронотропным действием (назначать такие препараты следует с осторожностью). Если медикаментозное лечение не приносит ожидаемого результата – используют временный водитель ритма.
- При выраженной артериальной гипотензии назначают парентеральное введение плазмозамещающих препаратов, а также рекомендуют вазопрессорные препараты.
- При атриовентрикулярной блокаде проводят терапию бета-адреномиметиками. В случае неэффективности медикаментозной терапии показано использование искусственного водителя ритма.
- При обострении хронической недостаточности сердца рекомендуют введение диуретиков, вазодилататоров и препаратов, имеющих положительный инотропный эффект.
- При бронхоспазме назначают препараты, расширяющие просвет бронхов, включая бета2-симпатомиметики и аминофиллин.
- При гипогликемии рекомендовано введение глюкозы внутривенно.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке Арител по 7, 10, 28 или 30 штук в блистерных упаковках, в пачках 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистерных пластин.
Условия хранения
Арител необходимо хранить вне доступа детей. Специфических требований по температурному режиму для хранения таблеток Арител нет.
Срок годности – 2 года.
Синонимы
Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез.
Смотрите также список аналогов препарата Арител.
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
АТХ:
C07A B07Производитель:
Канонфарма ПродакшнДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
У некоторых пациентов со стенокардией (порядка 20%) бета-адреноблокаторы могут быть неэффективными. Вероятно, данное явление связано с тяжелым коронарным атеросклерозом, который сопровождается низким порогом ишемии, а также повышенным конечным диастолическим объемом левого желудочка, который нарушает субэндокардиальный кровоток.
У пациентов, которые курят, эффективность бета-адреноблокаторов обычно ниже.
Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что на фоне приема бисопролола снижается секреция слезной жидкости.
У пациентов с феохромоцитомой, у которых не достигнута достаточная альфа-адреноблокада, на фоне приема бисопролола возможно развитие парадоксальной гипертензии.
У больных с гипертиреозом бисопролол может маскировать отдельные симптомы гиперфункции щитовидной железы, включая тахикардию. Внезапная отмена бисопролола у таких пациентов может приводить к резкому ухудшению симптоматики.
У больных с сахарным диабетом бисопролол может маскировать тахикардию, развивающуюся на фоне гипогликемии.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Арител" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1046.