Кетамин-ЗН

Склад

діюча речовина: ketamine;

1 мл розчину містить кетаміну гідрохлориду у перерахуванні на кетамін 50 мг;

допоміжні речовини: бензетонію хлорид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A X03.

Клінічні характеристики

Показання

Застосовують як анестезувальний засіб (монотерапія) при проведенні короткочасних діагностичних процедур і хірургічних втручань у дітей та в деяких спеціальних випадках у дорослих: введення в наркоз та підтримання наркозу.

Для проведення загального наркозу в комбінації з іншими препаратами (особливо з бензодіазепіном) препарат призначають меншою дозою.

Спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або в комбінації з іншим препаратом):

- болісні процедури (заміна пов’язки у хворого з опіками);

- нейродіагностичні процедури (пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія);

- ендоскопія;

- деякі процедури в офтальмології;

- діагностичні та хірургічні втручання в ділянці шиї або ротової порожнини; при лікуванні зубів;

- отоларингологічні втручання;

- гінекологічні екстраперитонеальні втручання;

- втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину;

- втручання в ортопедії та травматології;

- проведення наркозу у хворих в шоковому стані та з гіпотензією, у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг;

- проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовому введенню препарату (наприклад у дітей).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

Тяжка артеріальна гіпертензія (у дорослих АТ > 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю. Протипоказано хворим, у яких підвищення артеріального тиску може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, черепно-мозкова травма, пухлини головного мозку, внутрішньочерепний крововилив, інсульт).

Прееклампсія, еклампсія.

Гіпертиреоз, що недостатньо лікувався або не лікувався.

Наявність в анамнезі судом; психічні захворювання (шизофренія, гострий психоз).

Спосіб застосування та дози

Індивідуальна реакція напрепарат, як і на інші анестетики системної дії, залежить від дози, шляху введення та віку пацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.

При комбінованому застосуванні доза кетаміну має бути знижена.

Нижченаведені дози рекомендовано для дорослих, пацієнтів літнього віку (понад 65 років) та дітей.

Внутрішньовенне введення. Вводити треба повільно протягом 1 хвилини.

Початкова доза - 0,7-2 мг/кг маси тіла, що забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, літнього віку або хворим, які знаходяться в стані шоку, рекомендована доза - 0,5 мг/кг маси тіла).

Внутрішньом’язове введення.

Початкова доза - 4-8 мг/кг маси тіла, що забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хвилин через декілька хвилин після введення.

Внутрішньовенно краплинно.

500 мг кетаміну додати до 500 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду. Початкова доза: 80-100 крапель на хвилину.

Підтримувальна доза: 20-60 крапель на хвилину (2-6 мг/кг маси тіла на годину).

Доза для дорослого становить 2-6 мг/кг маси тіла на годину.

Підтримувальна анестезія.

У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози. Однак мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: часто спостерігається короткочасне підвищення артеріального тиску (АТ) та частоти серцевих скорочень. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається через декілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин АТ повертається до початкових значень. Кардіостимулювальній дії кетаміну можна запобігти попереднім внутрішньовенним введенням діазепаму дозою 0,2-0,25 мг/кг маси тіла.

Також може спостерігатися брадикардія, гіпотензія, аритмія.

З боку дихальної системи: збільшення частоти дихання, при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігалися пригнічення або зупинка дихання. Ларингоспазм спостерігався рідко.

З боку органів зору: диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку нервової системи: кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, симптом «зворотного кадру», підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату.

У період повернення до свідомості можуть бути яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, збентеження. Ці явища спостерігаються рідше у хворих до 15 років і після 65 років.

З боку травного тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча.

Інші: зрідка на місці уколу відзначається біль, висип. Були описані транзиторна еритема, кропив'янка та/або кіроподібний висип, в одному випадку ― анафілактоїдна реакція.

При повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначено толерантність до препарату. В таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.

Передозування

Кетамін має широкий терапевтичний індекс.

При швидкому внутрішньовенному введенні або при введенні великих доз може спостерігатися пригнічення або зупинка дихання. В такому випадку до відновлення адекватного спонтанного дихання потрібно проводити штучну вентиляцію легенів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Кетамін швидко проникає через плаценту. Під час вагітності можна застосовувати тільки зваживши співвідношення користі та ризику, хоча при випробуваннях на тваринах тератогенної дії не спостерігали. При анестезії в акушерстві слід застосовувати менші дози. Доза 2 мг/кг маси тіла може призвести до пригнічення дихання новонародженого.

Відсутні дані про те, чи проникає кетамін в материнське молоко.

Діти. Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування

Можна комбінувати з будь-яким видом місцевої анестезії.

Препарат має призначати спеціаліст – анестезіолог.

Як і при застосуванні інших засобів для загальної анестезії, при застосуванні кетаміну потрібно підготувати інструменти для реанімації.

Протягом 6 місяців після нападу нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда, при підвищеному внутрішньочерепному тиску, глаукомі або проникній травмі ока кетамін призначають з обережністю після оцінки співвідношення користі та ризику.

Внутрішньовенно кетамін потрібно вводити повільно (протягом 1 хвилини). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання та різкого підвищення артеріального тиску.

Хворим з гіпертензією або серцевою недостатністю потрібен постійний моніторинг серцевої функції під час наркозу.

Оскільки при монотерапії кетаміном фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація кетаміну з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.

При хірургічних втручаннях із залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може бути необхідним введення інших аналгетиків.

При акушерських втручаннях, які потребують повного розслаблення м’язів матки, не показано застосування кетаміну у вигляді монотерапії.

При діагностичних або терапевтичних втручаннях на органах зору застосування місцевих аналгетиків не показано.

Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при алкогольній інтоксикації.

У період виходу з наркозу може спостерігатися гострий делірій. Цій реакції можна запобігти шляхом введення бензодіазепінів і зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Але це не виключає необхідності спостереження за життєвими параметрами.

При застосуванні кетаміну в амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити тільки після повного відновлення свідомості в супроводі дорослої людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Протягом 12 годин після застосування кетаміну не можна керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кетамін потенціює нейром’язовий ефект барбітуратів, опіатів, а також підсилює дію тубокурарину та ергометрину, але не впливає на дію панкуронію та сукцинілхоліну.

Барбітурати та інгаляційні препарати для загальної анестезії, фторовані вуглеводні (фторотан, енфлуран, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують тривалість дії кетаміну.

Снодійні (особливо похідні бензодіазепіну) або нейролептики збільшують тривалість дії кетаміну та зменшують імовірність появи побічних ефектів.

Кетамін сумісний з іншими анестетиками і міорелаксантами.

При терапії тиреоїдними гормонами може спостерігатися підвищення артеріального тиску і тахікардія.

При комбінуванні з амінофіліном може знижуватися судомний поріг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кетамін ― анестезувальний засіб з вираженою знеболювальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами. Аналгетична дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозі і триває довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії виражені менше. В ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляє місцеву анестезувальну дію.

При застосуванні кетаміну м’язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися. Тому захисні рефлекси, як правило, не порушені. Не знижується судомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, такого явища можна уникнути керованим диханням.

Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарного кровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні. Кетамін має негативний інотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект). Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється.

Після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень в параметрах газів крові. Кетамін розслаблює мускулатуру бронхів.

Фармакокінетика. Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через одну хвилину після внутрішньовенного введення і через 20 (5-30) хвилин після внутрішньом’язового введення. При внутрішньом’язовому введенні біологічна доступність препарату становить 93 %. Приблизно 47 % кетаміну зв’язується з білками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45 хвилин, Т_1/2=10-15 хвилин. Клінічно перша фаза проявляється анестезувальною дією препарату. Кетамін швидко розподіляється у добре васкуляризованих тканинах (наприклад у мозку). Концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазовій відкритій моделі. Припинення анестезувального ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачання менше, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітів кетаміну є такий, який має снодійний ефект. Час напіввиведення другої фази (бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90 % метаболітів видаляється через нирки. Кетамін проникає через плаценту.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.

Несумісність

Барбітурати, через хімічну несумісність з кетаміном, не можна вводити в одному шприці з кетаміном.

У разі необхідності одночасного застосування кетаміну з діазепамом препарати слід вводити окремо, їх не можна змішувати в одному шприці або розчині для інфузій.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці з картону.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у коробці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.