Опатадин

(OPATADIN)

Склад

діюча речовина: olopatadine;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді олопатадину гідрохлориду);

допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію гідрофосфат, додекагідрат; бензалконію хлорид; розчин кислоти хлористоводневої або натрію гідроксид; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергійні засоби. Код АТХS01G X09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Олопатадин є сильнодіючим селективним антиалергійним/ антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергійної реакції у людей) та запобігає індукованому гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату Опатадин у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшує симптоми, які часто супроводжують сезонний алергійний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Фармакокінетика. Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою, з концентраціями у плазмі крові у межах від значення нижче межі кількісного визначення (

Оскільки олопатадин екскретується у сечу головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок. Пікова концентрація у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2-3 рази вища порівняно з такою у здорових дорослих добровольців. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів після прийому препарату перорально у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно меншою у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при прийомі перорально дози 10 мг молодими здоровими добровольцями (середній вік – 21 рік) та пацієнтами літнього віку (середній вік 74 роки), не виявлено будь-якої істотної різниці у концентраціях у плазмі, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів.

Були проведені дослідження перорального застосування олопатадину пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі при застосуванні олопатадину цій категорії пацієнтів. Оскільки концентрація олопатадину у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування в 50-200 разів нижча, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності корегувати дозування для хворих літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Клінічні показання.

Показання

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження щодо вивчення взаємодії препарату Опатадин з іншими лікарськими засобами не проводилось.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р 450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не призводить до метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Особливості застосування

Опатадин є антиалергійним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.

Повідомлялося про випадки точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії, пов’язаних із застосуванням бензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах як консерванта. Оскільки Опатадин містить бензалконію хлорид, слід уважно спостерігати за пацієнтами з синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу застосовують препарат.

Контактні лінзи

Пацієнтів слід проінформувати про те, що необхідно зачекати 10-15 хвилин після закапування препарату Опатадин, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати Опатадин під час носіння контактних лінз, оскільки бензалконію хлорид, який входить до складу препарату, може спричинити знебарвлення кольорових контактних лінз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування препарату Опатадин протягом періоду вагітності.

Досліди на тваринах виявили репродуктивну токсичність після системного застосування.

Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивнорго віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Годування груддю

Опатадин не рекомендується до застосування у період годування груддю. Олопатадин виявлявся у молоці тварин після перорального введення. Досліди на тваринах продемонстрували сповільнений зріст малят самок, яким вводились системні дози олопатадину, що значно перевищували максимальні рекомендовані дози при застосуванні в око людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Як і у разі застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

В кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату Опатадин два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатись повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Після кожного застосування щільно закривайте флакон-крапельницю.

У разі застосування інших офтальмологічних засобів слід дотримуватись інтервалу 5-10 хвилин між їх застосуванням.

Застосування пацієнтам літнього віку

Немає необхідності у корегуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям

Олопатадин можна застосовувати у педіатрії (діти віком від 3 років) у тому ж самому дозуванні, що і дорослим.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Досліджень олопатадину у формі очних крапель у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок не проводилося. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Діти

Опатадин можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж самому дозуванні, що і дорослим.

Передозування

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове ковтання вмісту всього флакона препарату Опатадин призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини вагою 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у тварин спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, що вказує на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні.

При попаданні в очі надлишку препарату рекомендовано промити очі теплою водою.

Побічні реакції

Нижченаведені побічні ефекти були оцінені як пов’язані із застосуванням препарату та класифіковані відповідно до таких частот: дуже часті (≥ 1/10), часті (> 1/100, 1/1000, ≤ 1/100), поодинокі (> 1/10000, ≤ 1/1000) та рідкісні (≤ 1/10000). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії

Нечасті: риніт.

З боку нервової системи

Часті: головний біль, дисгевзія.

Нечасті: запаморочення, гіпестезія.

З боку органів зору

Часті: біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей.

Нечасті: ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, свербіж повік, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока.

З боку дихальної системи

Часті: сухість носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасті: контактний дерматит, відчуття жару на шкірі, сухість шкіри.

Порушення загального характеру та станів, пов’язаних із місцем введення

Часті: втома.

Невідомі (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних)

Нижченаведені побічні реакції були отримані у постмаркетинговий період.

Офтальмологічні: набряк рогівки, кон’юнктивіт, набряк ока, припухлість ока, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік.

Системні: гіперчутливість, диспное, сонливість, припухлість обличчя, дерматит, еритема, нудота, блювання, синусит, астенія, нездужання.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності препарату після першого відкриття – 28 днів.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл у флаконі з капельницею і кришкою с гарантійним кільцем; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Заявник

Фармацевтичний завод “ПОЛЬФАРМА” С.А./

Pharmaceutical Works “POLPHARMA” S.A.

Місцезнаходження

вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/

19, Pelplinska Str., 08-200, Starogard Gdanski, Poland

Виробник

Фармацевтичний завод “ПОЛЬФАРМА” С.А./

Pharmaceutical Works “POLPHARMA” S.A.

С.К. “Ромфарм Компані С.Р.Л.”/

S.C. Rompharm Сompany S.R.L.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/

19, Pelplinska Str., 08-200, Starogard Gdanski, Poland

вул. Єроілор, 1А, м. Отопень, індекс 075100, повіт Ілфов, Румунія/

Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, cod 075100, Jud. Ilfov, RomГўnia.