НІТРОКСОЛІН ФОРТЕ

Склад

діюча речовина: nitroxoline;

1 капсула м’яка містить нітроксоліну 250 мг;

допоміжні речовини:

тригліцериди середнього ланцюга, олія соєва частково гідрогенізована, олія соєва гідрогенізована, віск жовтий, лецитин (соєвий, рідкий), етилванілін, 4-метоксиацетофенон, желатин, гліцерин (85 %), титану діоксид (Е 171), кошеніль червона А (Е 124), вода очищена.

Лікарська форма

Капсули м’які.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби. Нітроксолін. Код АТX J01X X07.

Клінічні характеристики

Показання

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, уретерит), спричинені чутливими до нітроксоліну видами бактерій і дріжджів.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до нітроксоліну, олії соєвої, кошенілі червоної А (E 124) або до будь-яких інших компонентів препарату, а також до хінолінів; порушення функції нирок і печінки.

Спосіб застосування та дози

Гострі інфекції сечовивідних шляхів.

Дорослим призначають по одній капсулі Нітроксоліну форте 3 рази на добу протягом 5-10 днів.

Хронічні інфекції сечовивідних шляхів і з метою профілактики рецидивів: дорослим добова доза Нітроксоліну форте становить 1-2 капсули. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з 2-тижневими перервами (курс лікування може тривати до кількох місяців).

Нітроксолін форте у капсулах слід приймати впродовж дня, за можливістю, до основного прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). У разі подразнюючого впливу на слизову оболонку шлунка препарат можна також приймати через 1-2 години після вживання їжі.

З метою профілактики рецидивів препарат рекомендується приймати ввечері перед сном.

Побічні реакції

При оцінці побічних реакцій в основу покладено частоту їх проявів з наступним розподілом на:

дуже часті: > 1/10;

часті: > 1/100, < 1/10;

нечасті: > 1/1000, < 1/100;

рідкісні: > 1/10000, < 1/1000;

дуже рідкісні: < 1/10000.

Часті – розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, пронос).

Нечасті – алергічні реакції з боку шкіри (почервоніння, свербіж).

Рідкісні – алергічні реакції зі змінами показників крові (тромбоцитопенія).

Дуже рідкісні – побічні ефекти неврологічного характеру, такі як втома, головний біль, запаморочення і нестійка хода.

Примітка.

Діюча речовина нітроксолін має насичений жовтий колір. Рідко може виникати незначне виділення діючої речовини з потом. Це може призвести до безпечного і тимчасового пожовтіння шкіри, волосся і нігтів. Дуже рідко також можливе тимчасове пожовтіння склери.

олія соєва та кошеніль червона А (E 124) можуть у поодиноких випадках викликати тяжкі алергічні реакції.

Передозування

Незважаючи на широке застосування нітроксоліну відомий лише один випадок гострого передозування (у спробі суїциду) при прийомі 5 г нітроксоліну. На момент госпіталізації пацієнт був у непритомному стані, але після відповідних заходів прийшов до тями і при цьому добре орієнтувався. Інтоксикації не відзначалося.

У випадку передозування терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Дотепер немає клінічних даних щодо застосування нітроксоліну під час вагітності. Однак на підставі наявних даних з токсикології існування ризику нейротоксичної дії на плід/ембріон не можна виключити. Тому нітроксолін не слід застосовувати під час вагітності.

Період годування груддю

Через відсутність даних щодо проникнення препарату у грудне молоко не можна застосовувати Нітроксолін форте у період годування груддю. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

У даній лікарській формі препарат не призначений для застосування дітям.

Особливі заходи безпеки

Нітроксолін має жовтий колір. Оскільки препарат виводиться із сечею, то це призводить до нешкідливого забарвлення сечі у жовтий колір. З білизни таке забарвлення видаляється при звичайному пранні. З метою запобігання її забарвленню нижню білизну із синтетичних волокон не слід носити під час лікування Нітроксоліном форте.

Особливості застосування

При довготривалому застосуванні необхідно регулярно здійснювати контроль за показниками функції печінки.

олія соєва та кошеніль червона А (E 124) можуть у рідкісних випадках викликати тяжкі алергічні реакції.

Якщо пропущено один прийом Нітроксоліну форте, то не слід приймати подвійну дозу у наступний прийом, а потрібно продовжувати прийом у звичайному режимі.

Припинення лікування або переривання лікування може призвести до повторного захворювання. При перервах у прийомі більше одного дня і відновленні симптомів потрібно проконсультуватися з лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дуже рідко можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як запаморочення і нестійка хода, що можуть призвести до порушення швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Під час одночасного прийому мінеральних добавок у високих дозах з препаратом Нітроксолін форте не виключається їх гальмівний вплив на ефективність нітроксоліну.

Нітроксолін не слід застосовувати разом із препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні (описано випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва).

При застосуванні з леворином відмічається потенціювання дії.

При одночасному застосуванні з антацидними засобами, які містять магній, всмоктування Нітроксоліну форте сповільнюється.

Нітроксолін знижує ефективність налідиксової кислоти.

При сумісному застосуванні з препаратами групи тетрацикліну спостерігається сумація ефектів кожного препарату.

Не слід поєднувати нітроксолін із нітрофуранами для уникнення сумації негативного нейротропного ефекту.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Нітроксолін є хелатуючим агентом для двовалентних катіонів. У терапевтично досяжній концентрації діюча речовина чинить бактерицидну дію відносно більшості грамнегативних і грампозитивних збудників бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів. Завдяки її механізму дії (утворення комплексів з двовалентними катіонами) формування резистентності шляхом послідовних (точкових) мутацій є малоймовірним.

Спектр дії нітроксоліну охоплює також грибкових патогенів, таких як види роду Candida. При цьому механізм дії заснований на селективному інгібуванні деяких ферментів, особливо РНК-полімерази.

При субінгібуючій концентрації (менше мінімальної пригнічувальної концентрації (MПK)/32) вже відбувається інгібування бактеріальної адгезії. Оскільки адгезія є ключовим і першочерговим етапом у розвитку інфекції сечовивідних шляхів, нітроксолін є придатним для лікування інфекції та профілактики рецидивів.

До обмежень МПК належать такі значення:

чутливі: ≤ 8 мг / л;

стійкі: ≥ 16 мг / л.

У наступній таблиці представлені клінічно релевантні патогенні збудники, що класифікуються на підставі invitro даних як чутливих, так і резистентних мікроорганізмів.

Наведені дані виступають лише у якості загальної оцінки та ймовірності того, що дані мікроорганізми є чутливими до нітроксоліну або не чутливими.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні нітроксолін швидко і майже повністю всмоктується у кишечнику. Через 15-30 хвилин після перорального прийому нітроксоліну діюча речовина виявляється у крові. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-1,5 години. Ефективні рівні у сироватці або тканинах не встановлені, за винятком простати, в якій після високого дозування був виявлений терапевтично ефективний рівень нітроксоліну. Зв’язування з білками плазми становить близько 10 %.

Виведення відбувається переважно нирками, головним чином у формі глюкуронових і сульфатних кон’югатів. Середній період напіввиведення із сечею становить близько 2 годин. При помірній нирковій недостатності (рівень креатиніну в сироватці крові до 2 мг/100 мл) виведення затримується, однак клінічно ефективні показники сечі можуть бути досягнуті. У більш складних випадках ниркової недостатності (сироватковий креатинін > 2 мг/100 мл) нітроксолін клінічно неефективний.

В екстремальних умовах нітроксолін може виводитися у невеликих кількостях з потом.

У сечі бактеріально активна концентрація досягається через 1-2 години після прийому.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули овальної форми, червоного непрозорого кольору, капсульна маса – жовта в’язка суспензія.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка

По 10 капсул м’яких у блістері. По 1 або 3, або 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Німеччина.

Заявник

МІП Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження

Вул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччинa.