Циннаризин
Латинское название:
Cinnarizinum
Химическое название
1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Химическая формула:
C26H28N2
Характеристика
Кристаллический порошок белого или кремового цвета.
Фармакологическое действие
Циннаризин – активное вещество, которое улучшает церебральный кровоток, способствует расширению сосудов и улучшает периферическое кровообращение.
Механизм действия циннаризина связан с его способностью блокировать каналы кальция типа L, вследствие снижения тока ионов кальция в клетки и снижения их содержания в депо циннаризин уменьшает тонус сосудов, улучшает периферическое и коронарное кровообращение.
Для циннаризина характерна высокая тропность к сосудам головного мозга, вследствие чего он улучшает церебральный кровоток, уменьшает выраженность головной боли и шума в ушах.
Циннаризин снижает реакцию сосудов на биогенные вазоконстрикторные соединения (в том числе брадикинин, адреналин и норадреналин), способствует повышению эластичности эритроцитарных мембран и снижает вязкость крови.
При приеме циннаризина регистрируется увеличение устойчивости клеток в условиях гипоксии, а также уменьшение возбудимости вестибулярного аппарата (в том числе циннаризин подавляет нистагм).
Циннаризин у пациентов с патологиями периферического кровообращения нормализует кровоснабжение тканей и стимулирует постишемическую гиперемию.
Фармакокинетика
При пероральном приеме циннаризин хорошо абсорбируется, в системном кровотоке до 91% активного вещества находится в связанном состоянии.
Пиковые уровни в плазме достигаются спустя 1–3 часа от приема. Циннаризин полностью превращается в печени, до 30% производных экскретируется почками, остальная часть выводится кишечником.
Средний показатель времени полувыведения достигает 4 часов. Для циннаризина не характерно тератогенное действие.
Показания к применению
Циннаризин применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, в том числе ишемическим инсультом, атеросклерозом сосудов головного мозга, последствиями геморрагического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатией, а также в периоде восстановления после черепно-мозговых травм.
Циннаризин также применяют при шуме в ушах, головокружениях, подавленности и раздражительности, мигрени, быстрой психической утомляемости, сенильной деменции, нарушениях мышления, снижении концентрации внимания и памяти.
Циннаризин может применяться в лечении и профилактике патологий периферического кровообращения, в том числе при облитерирующем склерозе, болезни Рейно, диабетической ангиопатии, облитерирующем тромбангиите, акроцианозе, варикозных и трофических язвах, перемежающейся хромоте, холодных конечностях и парестезиях.
Циннаризин применяют как средство поддерживающей терапии при лабиринтных нарушениях, включая нистагм, головокружение, тошноту и шум в ушах.
Циннаризин используется в качестве профилактического средства кинетозов.
Способ применения
Циннаризин применяют перорально. Дозы циннаризина определяет специалист, рекомендуется принимать лекарственное вещество после еды с большим объемом жидкости.
При лабиринтных и вестибулярных нарушениях сосудистого происхождения, а также при болезни Меньера рекомендуется прием 25 мг циннаризина трижды в сутки.
Для предупреждения кинетозов рекомендуется прием 25 мг циннаризина за 2 часа до отправки в дорогу и по 25 мг циннаризина каждые 8 часов пребывания в дороге.
Не рекомендуется самостоятельно превышать дозу циннаризина.
Наивысшая суточная доза циннаризина для взрослых составляет 225 мг.
Эффективность терапии циннаризином зависит от правильного подбора индивидуальной дозы и достаточной длительности терапии.
Побочные действия
При использовании циннаризина у пациентов возможно появление побочных симптомов, в том числе:
- ЦНС: утомляемость, сонливость, головные боли.
- ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, боль в эпигастрии, желтуха с холестазом.
- Кожа и подкожная клетчатка: красная волчанка, красный плоский лишай, гипергидроз.
- Прочие: повышение массы тела, кожные аллергические реакции, повышенный мышечный тонус, тремор конечностей.
При развитии нежелательных явлений следует обратиться к специалисту.
Противопоказания
Циннаризин не назначают пациентам с гиперчувствительностью к данному веществу.
Относительным противопоказанием к использованию циннаризина является болезнь Паркинсона (таким пациентам циннаризин назначают только в случае если возможная польза выше предполагаемого риска обострения заболевания).
Особенности применения
При беременности циннаризин выписывают с осторожностью и только при тщательном контроле специалиста.
При лактации не рекомендуется принимать циннаризин.
Рекомендуется осторожно назначать циннаризин водителям и лицам, чья деятельность связана с необходимостью повышенного внимания (в начале терапии у некоторых пациентов возможно появление сонливости).
При необходимости продолжительного приема рекомендуется контроль картины периферической крови и функции почек/печени.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Циннаризин потенцирует эффекты алкоголя, антигипертензивных и вазодилатирующих средств, а также седативных препаратов.
Циннаризин повышает эффективность ноотропных средств.
Циннаризин может снижать эффекты препаратов, предназначенных для терапии артериальной гипотензии.
Передозировка
При передозировке циннаризина возможно усиление выраженности нежелательных симптомов, характерных для данного лекарственного вещества.
Специфического антидота нет. При передозировке необходимо промывание желудка, назначение сорбентных препаратов и препаратов, направленных на снижение выраженности симптомов интоксикации.
Условия хранения
В сухом месте.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Мигрень (G43)
Нарушения вестибулярной функции (H81)
Болезнь Меньера (H81.0)
Дегенеративные и сосудистые болезни уха (H93.0)
Внутримозговое кровоизлияние (I61)
Инфаркт мозга (I63)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Синдром Рейно (I73.0)
Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера] (I73.1)
Болезнь периферических сосудов неуточненная (I73.9)
Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (I79.2*)
Деменция неуточненная (F03)
Постконтузионный синдром (F07.2)
Специфические расстройства развития учебных навыков (F81)
Нарушение активности и внимания (F90.0)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Нистагм и другие непроизвольные движения глаз (H55)
Головокружение центрального происхождения (H81.4)
Нарушение вестибулярной функции неуточненное (H81.9)
Шум в ушах субъективный (H93.1)
Церебральный атеросклероз (I67.2)
Цереброваскулярная болезнь неуточненная (I67.9)
Последствия инфаркта мозга (I69.3)
Атеросклероз артерий конечностей (I70.2)
Другие болезни периферических сосудов (I73)
Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой (I83.0)
Язва кожи трофическая (L98.4.2*)
Парестезия кожи (R20.2)
Интеллектуально-мнестические нарушения (R41.8.0*)
Головокружение и нарушение устойчивости (R42)
Раздражительность и озлобление (R45.4)
Укачивание при движении (T75.3)
АТХ:
N07C A02