Фуросемид
Латинское название:
Furosemidum
Химическое название
5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота
Химическая формула:
C12H11ClN2O5S
Характеристика
Мелкие кристаллы белого цвета (допускается наличие неинтенсивного оттенка).
Растворимость:
- вода – практически нерастворим;
- этанол – трудно растворим;
- разбавленные щелочные р-ры – растворим;
- разбавленные р-ры кислот – нерастворим.
Фармакологическое действие
Диуретическое, натрийуретическое.
Фармакодинамика
Фуросемид является сильным диуретиком, который блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавшихся ионов Na+. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca2+, Mg2+, K+, повышает pH мочи.
Диуретический эффект наступает быстро, но длится не продолжительно и имеет дозозависимый характер. Длительность мочегонного эффекта составляет примерно 2–3 ч, при нарушении функций почек – до 8 ч. В период действия вещества экскреция ионов Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na+ уменьшается до показателей, которые ниже исходного уровня. Данный процесс получил название «феномен рикошета», вследствие которого при приеме вещества 1 раз в день существенное влияние на суточную экскрецию ионов Na+ не оказывается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 60–70 %. Связывается с белками плазмы на 91–97 %. Метаболизируется печенью. Из организма основная часть вещества выводится с мочой, совсем незначительное количество – с желчью. При наличии почечной недостаточности скорость экскреции фуросемида замедляется пропорционально тяжести течения болезни.
Показания к применению
Действие фуросемида заключается в расширении периферических сосудов, что ведет к понижению АД, уменьшению отеков внутренних органов. Вещество незаменимо при терапии следующих патологий:
|
Пути введения |
Показания |
|
Перорально |
Выраженная отечность, связанная с ХСН, ХПН, гепатонарушениями Выраженная отечность, связанная с различными нефротическими патологиями Острая почечная недостаточность Артериальная гипертензия |
|
Парентерально |
Отечность при ХСН II–III ст., ОСН, циррозе печени, нефротическом синдроме Отек легких Сердечная астма Отек мозга Эклампсия Выраженное повышение АД Гиперкальциемия Проведение форсированного диуреза |
Способ применения
Фуросемид применяется перорально, в/м и в/в.
Прием пищи влияет на биодоступность вещества, поэтому его применение рекомендуется проводить за 20–30 мин. до еды.
В применении фуросемида детьми дошкольного возраста лучше всего подходит вещество в форме порошка для приготовления суспензии. Если данный способ применения невозможен – вещество вводится парентерально.
Способ применения, курс лечения и дозировка вещества назначается врачом индивидуально для каждого пациента, исходя из симптоматики и клиники заболевания, тяжести протекания заболевания у пациента, его возраста и наличия сопутствующих хронических заболеваний.
Для достижения наилучшего эффекта в лечении предпочтение отдается инфузионному введению средства. В процессе терапии возможен переход с одного способа применения фуросемида к другому; смена терапевтических доз препарата и кратности его введения в ответ на реакцию организма больного, лабораторных показателей периферической крови. Наименьшая эффективность вещества наблюдается при его в/м введении.
Максимальная суточная доза вещества для взрослых составляет 160 мг, однако существует опыт применения и более высоких доз в критических случаях, при условии их снижения после наблюдения положительной динамики. Детская суточная доза обычно составляет 1 мг/кг массы тела, но имеются сообщения о применении и 6мг/кг в особо тяжелых случаях.
Побочные действия
Лечение фуросемидом довольно часто приводит к проявлению нежелательных реакций организма. Побочные реакции проявляются в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества. Препарат не рекомендуется принимать без назначения врача!
При терапии фуросемидом возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ССС и гемостаз |
Артериальная гипотензия Коллапс Аритмия Агранулоцитоз |
|
ЖКТ |
Тошнота Нарушение дефекации Холестатическая желтуха Рвотный рефлекс различной интенсивности (от легкого подташнивания до интенсивной рвоты) Болевой синдром Желчная колика |
|
НС и органы чувств |
Головокружение Снижение трудоспособности Общее недомогание Нарушение сна Тетания Снижение остроты зрения Тугоухость |
|
Мочеполовая система |
Олигурия Острая задержка мочи Гематурия Снижение потенции |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отечность слизистых оболочек, ринит, анафилактический шок) |
|
Водно-электролитный обмен |
Снижение объема циркулирующей крови Метаболический алкалоз Понижение уровня калия, магния, натрия, хлора и кальция в крови Гипергликемия Гиперурикемия Гиперхолестеринемия Подагра Обезвоживание |
|
Прочие |
Озноб Тромбофлебит Ощущение жжения, дискомфорта и другие местные реакции в месте введения (при использовании ЛФ для парентерального использования) |
При появлении признаков неблагоприятных последствий необходимо проконсультироваться с врачом по вопросу дальнейшего применения вещества или корректировки его терапевтической дозы.
Противопоказания
Терапия фуросемидом противопоказана при наличии данных симптомов:
- тяжелое нарушение электролитного баланса;
- гиповолемия;
- обезвоживание организма;
- нарушение оттока мочи;
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный митральный или аортальный стеноз;
- гиперурикемия.
Нельзя применять фуросемид при наличии гиперчувствительности к данному веществу.
Особенности применения
Применение фуросемида может быть опасно для здоровья при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.
Ограничено фуросемид принимается лицами с почечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, нарушением оттока мочи, панкреатитом, диареей, подагрой, гепаторенальном синдромом, гипопротеинемией, сахарным диабетом.
Целесообразно применять препараты калия параллельно с приемом фуросемида.
Не изучено влияние вещества на мужскую и женскую фертильность.
Для пациентов преклонного возраста доза вещества, как правило, требует незначительной коррекции в сторону ее уменьшения, поскольку в данной группе пациентов повышен риск развития осложнений.
В период терапии веществом очень опасным является наличие желудочно-кишечных инфекций, которые сопровождаются рвотой и поносом, что способствует усилению побочных эффектов фуросемида.
Водителям и работающим с точными механизмами следует быть осторожным или воздержаться от данного вида деятельности из-за возможного влияния вещества на концентрацию внимания и общее самочувствие.
Применение в период беременности и лактации
Исследования показали, что вещество проникает сквозь плацентарный барьер, а его тератогенное влияние неизвестно. Поэтому лечение фуросемидом беременных женщин нежелательно и возможно только в крайних случаях на протяжении короткого периода и только по назначению и под наблюдением врача, когда жизнь и здоровье матери находится под угрозой. Необходим постоянный контроль роста и развития плода. Незначительные концентрации вещества выявлены в грудном молоке, поэтому на время лечения кормление грудью необходимо приостановить.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Не рекомендуется совмещать фуросемид с какими-либо другими препаратами во избежание непредсказуемых реакций организма. Данное вещество применяется в монотерапии и, как правило, не требует параллельного применения дополнительных лекарств. Исключением являются гипотензивные препараты, дозировка которых значительно уменьшается при применении в составе комплексной терапии.
Установлено, что при терапии фуросемидом нежелательны комбинации со следующими ЛС:
- аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин (способствуют повышению ототоксичности);
- салицилаты в высоких дозах (повышают риск развития салицилизма);
- сердечные гликозиды (провоцируют гипокалиемию);
- кортикостероиды (приводят к электролитному дисбалансу);
- циклоспорин (способствует развитию подагрического артрита);
- хлоралгидрат (провоцирует развитие тахикардии, повышение АД).
Фуросемид снижает терапевтический эффект тубокурарина, сукцинилхолина, противодиабетических препаратов, норадреналина, сукральфата и индометацина.
Фуросемид нельзя совмещать с употреблением алкоголя.
Передозировка
Известно, что при избыточном употреблении фуросемида возможны следующие негативные последствия:
- уменьшение объема циркулирующей крови;
- обезвоживание;
- сгущение крови;
- существенное снижение АД;
- коллапс;
- шок;
- AV-блокада;
- судороги мышц;
- аритмия;
- сонливость;
- апатия.
При симптомах передозировки необходимо обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. В легких случаях передозировки применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. При серьезном отравлении принимаются меры по поддержанию АД в рамках нормы и восстановлению нормальной работы сердца. При необходимости применяется внутривенное вливание изотонического р-ра натрия хлорида.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не подвергать воздействию агрессивных сред. Не подвергать замораживанию.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Отек мозга (G93.6)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
Левожелудочковая недостаточность (I50.1)
Легочный отек (J81)
Фиброз и цирроз печени (K74)
Нефротический синдром (N04)
Эклампсия (O15)
Гиперкальциемия (E83.5.0)
Вторичная гипертензия (I15)
Реноваскулярная гипертензия (I15.0)
Сердечная недостаточность неуточненная (I50.9)
Печеночная недостаточность неуточненная (K72.9)
Острая почечная недостаточность (N17)
Хроническая почечная недостаточность (N18)
Случайное отравление и воздействие другими и неуточненными химическими и ядовитыми веществами (X49)
АТХ:
С0ЗСА01