Сульпирид
Латинское название:
Sulpiridum
Химическое название
5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид
Химическая формула:
C15H23N3O4S
Характеристика
Вещество представляет собой по химической структуре замещенный бензамид.
Для сульпирида характерна твердая форма (порошок), цвет – белый, специфический запах – не свойственен; слегка растворим в воде при комнатной температуре.
Фармакологическое действие
Оказывает противорвотное, нейролептическое и антипсихотическое действие.
Фармакодинамика
Сульпирид является замещенным производным бензамида и селективным антагонистом дофамина D2 с антипсихотической и антидепрессивной активностью. Другие производные бензамида включают метоклопрамид, тиаприд и сультоприд.
Большинство других нейролептиков оказывают блокирующий эффект как на дофаминовые D1-, так и на D2-рецепторы, сульпирид, в свою очередь, более селективный и действует в большей степени как антагонист дофамина D2. Сульпирид практически не влияет на рецепторы норадреналина, ацетилхолина, серотонина, гистамина или ГАМК.
Преобразует основную дофаминергическую передачу. Результативен в отношении как отрицательных (в невысоких дозах проявляет растормаживающее влияние), так и положительных (в наиболее значительных дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Не проявляет сформулированного седативного воздействия, обладает антидепрессивным воздействием, активизирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной сфере гипофиза. Оказывает цитопротекторное влияние на слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействует на гипоталамус, согласно определенным сведениям, стимулирует выделение гипофизом СТГ, наделенного анаболическим влиянием, и угнетает возбуждение центров симпатической нервной системы, что, в свою очередь, активизирует кровоснабжение желудка, восстанавливает микроциркуляцию слизистой оболочки, повышает секрецию слизи, ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Фармакокинетика
Сульпирид медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его пероральная биодоступность составляет всего от 25 до 35 % с выраженными индивидуальными различиями (наблюдаются значительные колебания данного показателя у различных пациентов).
После внутримышечного введения действующего вещества максимальное его количество в крови (Cmax) достигается через полчаса, а при приеме таблетированной формы максимальная концентрация в плазме вещества отмечается через 4,5 часа. Отмечается процент связывание с белками – до 40 %.
Действующее вещество в неизменном виде выводится на 92 % путем клубочковой фильтрации почек (с мочой). В среднем выводится с организма за семь часов. Наличие у пациента определенных нефрологических нарушений значительно снижает степень выведения.
Показания к применению
Сульпирид назначается при наличии следующих состояний и симптомов:
- невротические состояния;
- психосоматические нарушения (учитывая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка);
- хронические и острые психозы;
- депрессии;
- поведенческие расстройства у детей;
- частые приступы мигрени;
- головокружения вне зависимости от причины их образования.
Способ применения
|
Возрастные категории |
Дозировка |
|
Взрослые |
Таблетированная форма: от 100 до 300 миллиграмм в сутки. Количество приемов: 2–3. Внутримышечное введение: от 100 до 800 миллиграмм в сутки. Количество приемов: 1–2 |
|
Дети |
Суточная дозировка – 5 миллиграмм/килограмм |
Максимальная дозировка для взрослых соответствует 1,6 граммам.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Симптомы |
|
Органы чувств и нервная система |
Расстройство зрения, оральный автоматизм, дрожание конечностей и туловища, дискинезия, пирамидные патологии, нервозность, вялость, головокружение, потеря речи, невольные движения рта, акатизия, экстрапирамидный синдром, постоянная взволнованность, тревога, патологии сна, мигрень |
|
Сердечно-сосудистая система и кровь |
Учащенное сердцебиение, резкие перепады артериального давления, ортостатическая гипотензия (резкое изменение уровня АД при смене положения) |
|
Органы ЖКТ |
Повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз, изжога, запор, сильные приступы тошноты и рвоты, постоянно чувство жажды, обусловленное гипосекрецией слюнных желез |
|
Мочеполовая система |
Проблемы с потенцией у мужчин и гинекомастия, нарушения менструального цикла у женщин и фригидность, галакторея (самопроизвольное выделение молока из молочных желез при отсутствии лактационного периода) |
|
Аллергия |
Зуд и сыпь кожных покровов |
|
Прочие |
Обострение экземы, резкий набор веса, повышенная потливость, нейролептический синдром злокачественного типа (гипертермия и т.д.) |
Противопоказания
Рассматриваемое действующее вещество противопоказано для детей в возрасте до 14 лет, а также для пациентов в глубоком пожилом возрасте.
Также сульпирид не назначают в случаях:
- установленной повышенной чувствительности;
- наличия феохромоцитомы (новообразование надпочечников гормональной природы, которое секретирует катехоламины);
- АГ;
- острого отравления средствами, которые угнетают ЦНС;
- выраженного состояния тревоги, аффекта;
- неконтролируемой агрессии и психомоторного возбуждения.
Особенности применения
Применение в период беременности и лактации: сульпирид назначается с максимальной осторожностью, учитывая все потенциальные риски для плода и младенца. При острой необходимости беременным женщинам и женщинам в период лактации могут назначаться небольшие дозировки, при условии кратковременной терапии. В случае когда назначенная доза беременным женщинам выше 200 мг/сут., у родившегося ребенка могут быть зафиксированы экстрапирамидные расстройства.
Применение при почечной недостаточности: рекомендуется уменьшить дозировку и длительность терапии.
Также при назначении доктор должен проявлять особую осторожность при диагностировании у пациента: заболеваний сердечно-сосудистой системы, гормональных сбоев, паркинсонизма, эпилепсии, почечной недостаточности.
Полностью прием рассматриваемого действующего вещества противопоказан при развитии гипертермии.
На протяжении всей терапии стоит отказаться от вождения транспортных средств и занятий, которые требуют высокой скорости двигательных и психологических реакций, а также повышенного внимания.
Полностью на период терапии стоит отказаться от приема алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Лекарства |
Результат взаимодействия с сульпиридом |
|
Клонидин, препараты седативного типа, опиоиды и транквилизаторы |
Угнетают в сочетании с рассматриваемым действующим веществом ЦНС, учитывая возникающий синергизм |
|
Антигипертензивные средства |
Увеличивается процент риска развития гипотензии |
|
Леводопа |
Подавляется действие сульпирида (наблюдается антагонизм) |
|
Лития карбонат |
Развитие тяжелых экстрапирамидных реакций |
|
Флуоксетин |
Возможное развитие дистонии и экстрапирамидных симптомов |
Передозировка
Среди симптомов передозировки чаще всего встречаются: повышенная активность потоотделения, резкие приступы рвоты и тошноты, постоянное чувство жажды, аритмия, расстройство зрения, экстрапирамидные симптомы, повышенная сонливость и вялость, перепады артериального давление (чаще всего наблюдается его снижение).
В качестве лечения применяют: промывание желудка, употребление абсорбирующих средств (например, активированный уголь), и последующая симптоматическая терапия. На данный момент специфического антидота пока не изобрели.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, предъявляемым к веществам списка Б – в отдельном специальном темном месте при комнатной температуре; хорошо проветриваемом и сухом месте с ограниченным доступом.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизофрения (F20)
Шизотипическое расстройство (F21)
Хронические бредовые расстройства (F22)
Острые и преходящие психотические расстройства (F23)
Шизоаффективные расстройства (F25)
Неорганический психоз неуточненный (F29)
Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы (F45.3)
Неврастения (F48.0)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Расстройства поведения (F91)
Мигрень (G43)
Негнойный средний отит неуточненный (H65.9)
Болезнь Меньера (H81.0)
Другие цереброваскулярные болезни (I67)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Пептическая язва неуточненной локализации (K27)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Головокружение и нарушение устойчивости (R42)
Внутричерепная травма (S06)
Последствия внутричерепной травмы (T90.5)
АТХ:
N05AL01