ГлавнаяДействующие веществаАскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота

Латинское название: 

Acidum ascorbinicum

Химическое название

L-Аскорбиновая кислота.

Химическая формула: 

C6H8O6

Характеристика

По физико-химическим свойствам аскорбиновая кислота представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета с выраженным кислым вкусом.

Растворимость:

  • вода комнатной температуры – легко растворим (1:3,5),
  • вода 45°C – растворимость составляет 40%,
  • вода 100°C – 80%,
  • этанол – медленно растворим (1:30),
  • глицерин –  (1:100),
  • пропиленгликоль – (1:20),
  • эфир, бензол, хлороформ, петролейный эфир, масла, жиры – практически нерастворим.

При хранении в открытой таре (под влиянием воздуха и лучей света) субстанция приобретает темный цвет за непродолжительный промежуток времени. Водные растворы аскорбиновой кислоты отличаются выраженной способностью окисляться.

Аскорбиновая кислота (АК) не синтезируется в организме человека и поступает исключительно с пищей.

Субстанцию АК для дальнейшего использования в медицине и фармации производят синтетическим путем.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота является витаминным средством (витамин С) и применяется при наличии у пациента гипо-/авитаминоза С.

 

Фармакодинамика

АК участвует практически во всех процессах жизнедеятельности организма человека:

  • синтез внутриклеточного коллагена,
  • укрепление структуры зубов, костных тканей и стенок капилляров,
  • окислительно-восстановительные процессы,
  • метаболизм тирозина,
  • процесс трансформации фолиевой кислоты в фолиниевую,
  • метаболизм углеводов, железа,
  • образование жиров и белков,
  • обогащение клеток кислородом,
  • проявляет антиоксидантные свойства.

Также АК способствует:

  • восполнению организма витаминами В1, B2, A, E, фолиевой и пантотеновой кислотами,
  • усилению резистентности организма пациента к воздействию патогенных микроорганизмов,
  • повышению абсорбционных свойств железа.

Возможно назначение АК интравагинально с целью подкисления рН среды влагалища, что, в свою очередь, препятствует росту и размножению патогенной микрофлоры и интенсифицирует данные свойства полезной микрофлоры (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

 

Фармакокинетика

АК характеризуется высокой степенью абсорбции из ЖКТ после перорального применения. Имеет высокую степень распределения в органах и тканях организма. При необходимом и достаточном количестве витамина С в организме человека его плазменная концентрация должна составлять 10–20 мкг/мл. Следует отметить неоднородное распределение АК в форменных элементах крови и плазме (присутствует заметное превышение концентрации в лейкоцитах и тромбоцитах, в сравнении с эритроцитами и плазмой).

При проведении лабораторной диагностики гиповитаминоза С целесообразнее исследовать концентрацию АК в лейкоцитах – данный показатель является лучшим критерием оценивания уровня АК в организме человека.

АК связывается с белками плазмы на 25%.

Попадая в организм, часть АК подвергается трансформации в дегидроаскорбиновую кислоту путем обратимого окисления, а оставшееся количество подвергается метаболизму с образованием аскорбат-2-сульфата (фармакологическая активность отсутствует) и щавелевой кислоты, которая экскретируется почками с мочой.

Показания к применению

Витамин С рекомендуется к применению как в качестве средства для системного назначения, так и в целях устранения некоторых гинекологических патологий:

Перорально

Интравагинально

профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С;

бактериальный вагиноз хронического течения с наличием риска рецидивов, этиологическим фактором возникновения которого является воздействие анаэробной флоры

обеспечение дополнительной потребности организма в витамине С, которая может быть обусловлена:

  • периодом интенсивного роста
  • беременностью и лактацией
  • чрезмерными физическими и умственными нагрузками и переутомлением
  • периодом реабилитации после перенесенных тяжелых болезней длительного течения
  • снижением иммунитета в холодное время года и повышением риска инфицирования

как средство, нормализующее баланс влагалищной микрофлоры (путем  подкисления рН среды влагалища, что способствует гибели патогенной микрофлоры и интенсификации роста и размножения полезных бактерий)

Способ применения

АК может применяться перорально, с помощью в/м и в/в инъекции, а также интравагинально. При приеме данного средства per os рекомендуется предварительно принять пищу.

В профилактических целях рекомендуется принимать:

  • взрослым 50–100 мг/сут.,
  • детям – 25–75 мг/сут.,
  • в период беременности и лактации – 300 мг/сут. продолжительностью 10–15 дней, затем — по 100 мг/сут.

В качестве терапевтического средства:

  • взрослым пациентам назначают по 50–100 мг 3–5 раз в сутки,
  • детям – по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

При в/м и в/в введении рекомендуется использовать 5–10% растворы — 1–5 мл.

При интравагинальном использовании следует 1 вагинальную таблетку ввести глубоко во влагалище в положении лежа на спине вечером перед сном на протяжении 6 дней.

Необходимые дозы, кратность приемов, длительность терапии и возможность проведения повторных курсов определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Результатом применения АК в терапевтических и профилактических целях могут стать следующие негативные последствия для организма пациента:

Органы и системы организма

Побочное влияние витамина С

ЦНС
  • головная боль
  • астенический синдром
  • нарушения сна (которое выражено преимущественно расстройством процесса засыпания)

ЖКТ
  • спазмирование желудка
  • тошнота
  • рвота

Аллергические реакции
  • зафиксированы очень редкие случаи аллергических реакций с эпидермальной и легочной локализацией

Мочевыделительная система
  • при высокодозированном применении может наблюдаться интенсивное образование оксалата кальция и обнаружение его в моче, а также конгломерация с локализацией в почках

 

Местные реакции

возможно возникновение:

  • жжения
  • зуда
  • покраснения
  • отечности
  • гиперсекреции слизистой влагалища при интравагинальном использовании

Прочие
  • приливы

Противопоказания

Применять АК пациентам с индивидуальной непереносимостью к данной субстанции противопоказано.

Особенности применения

Беременность и лактация

АК рекомендована к применению беременным женщинам (II и III триместры) в количестве 60 мг/сут., а также находящимся в лактационном периоде – 80 мг/сут.

Следует учесть способность данного средства проникать сквозь плацентарный барьер и вызывать привыкание плода к АК и, в последующем, синдром отмены. Не следует превышать рекомендованные врачом дозы.

АК экскретируется с грудным молоком, что позволяет осуществлять профилактику гиповитаминоза С у грудного ребенка. Не следует превышать рекомендуемые дозы средства.

 

Нефропатологии

Следует проявлять осторожность при назначении данного средства пациентам, у которых повышен уровень оксалатов, диагностирована мочекаменная болезнь и другие патологии почек.

 

Особые указания

По причине наличия у АК способности повышать всасывание железа применение данного средства следует проводить с осторожностью при наличии у пациента:

  • нарушения обмена железа и повышенного его накопления в органах и тканях,
  • гемолитической анемии, характеризующейся снижением образования гемоглобина (талассемии),
  • хронического повышения уровня эритроцитов в крови (полицитемии),
  • злокачественного поражения кроветворной системы (лейкемии),
  • сидеробластной анемии.

При повышенном уровне железа в крови пациента АК рекомендуется применять в малых дозах.

Также при назначении витамина С следует соблюдать осторожность при наличии следующих факторов:

  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
  • высокие дозы АК могут способствовать обострению серповидно-клеточной анемии,
  • мнение относительно влияния АК на организм пациента, страдающего сахарным диабетом, неоднозначно, однако продолжительная терапия данным средством требует постоянного мониторинга уровня глюкозы в крови,
  • установлено, что прием АК может интенсифицировать рост злокачественных новообразований,

присутствие в рационе питания обильного количества фруктовых и овощных соков, а также щелочных напитков оказывает неблагоприятное воздействие на абсорбцию АК.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Другие ЛС

Результат совместного применения с АК

барбитураты,

примидон

отмечается повышение выведения АК из организма пациента с мочой

КПК

снижается уровень АК в плазме крови

препараты железа

АК способна восстанавливать трехвалентное железо до двухвалентного, благодаря чему улучшается его всасывание

амфетамин,

трициклические антидепрессанты.

высокодозированный прием АК снижает pH мочи и, как следствие, снижает канальцевую реабсорбцию указанных ЛС

ацетилсалициловая кислота

наблюдается снижение всасывания АК на 30%

варфарин

снижение фармакологической эффективности варфарина

дефероксамин

наблюдается интенсификация процессы экскреции железа. При дозировании в количестве 500 мг/сут. возможна дисфункция левого желудочка

тетрациклин

интенсификация экскреторной способности АК

флуфеназин

отмечается снижение уровня в плазме крови при дозе АК 500 мг 2 раза/сут.

этинилэстрадиол

увеличение уровня данного ЛС в плазме крови

Передозировка

При чрезмерном дозировании АК (более 1 г/сут.) у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

  • головная боль,
  • возбуждение ЦНС,
  • расстройства сна,
  • тошнота,
  • рвота,
  • разжижение стула,
  • гастрит с выраженной гиперсекрецией желудочного сока,
  • образование язвы желудка и/или 12-типерстной кишки,
  • нарушение синтеза эндогенного инсулина,
  • повышенное образование оксалата кальция и обнаружение его в моче,
  • повреждение гломерулярного аппарата почек,
  • учащенное мочеиспускание (может наблюдаться при приеме более 600 мг/сут.),
  • снижение проницаемости капилляров,
  • снижение трофики тканей,
  • увеличение АД,
  • повышение свертываемости крови,
  • возникновение микроангиопатий.

Если в период беременности женщине ввести в/в АК в высоких дозах, то это приводит к повышению синтеза эстрогенов, что, в свою очередь, может спровоцировать прерывание беременности. Также может наблюдаться гемолиз эритроцитов.

Условия хранения

Хранить до окончания срока годности, указанного на упаковке, в сухом, темном, прохладном месте (при температуре не выше 30°C).

Ограничить доступ детей к месту хранения средства.

Фармакологическая группа


Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Витамины и их аналоги

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Недостаточность аскорбиновой кислоты (E54)
Другие виды недостаточности питания (E63)
Состояние выздоровления (Z54)
Переутомление (Z73.0)
Недостаточность отдыха и расслабления (Z73.2)
Стрессовое состояние, не классифицированное в других рубриках (Z73.3)
Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности (Z73.6)

АТХ: 

A11GA