Бетагистин
Латинское название:
Betahistinum
Химическое название
N-Метил-2-пиридинэтанамин (в виде дигидрохлорида)
Химическая формула:
C8H12N2
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета, гигроскопичный, хорошо растворимый в воде.
Фармакологическое действие
Бетагистин – гистаминоподобное лекарственное вещество, улучшающее микроциркуляцию. Бетагистин предупреждает распад эндогенного гистамина и способствует нормализации нейрональной трансмиссии в полисинаптических нейронных структурах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне головного мозга (моста стволовой части), угнетает активность диаминоксидазы и оказывает влияние на прекапиллярные сфинктеры, способствуя увеличению прекапиллярного кровотока.
Бетагистин влияет преимущественно на гистаминовые рецепторы, расположенные во внутреннем ухе и вестибулярных ядрах ЦНС. Прием активного вещества приводит к улучшению микроциркуляции и проницаемости капилляров внутреннего уха, а также увеличению кровотока в базилярных артериях. Бетагистин нормализует давление эндолимфы в улитке и лабиринте. При приеме регистрируется снижение частоты и выраженности головокружения и шума в ушах, а также улучшение слуха у пациентов со сниженным слухом.
Терапевтический эффект при острых вестибулярных нарушениях достигается на протяжении первых суток терапии, стойкий клинический эффект регистрируется спустя несколько месяцев терапии.
Фармакокинетика
Вещество быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых уровней в сыворотке на 3 час от приема. Бетагистин незначительно связывается белками сыворотки, хорошо проходит через гистогематические барьеры и проникает в органы и ткани. Большая часть бетагистина в организме превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Экскретируется мочевыделительной системой, практически полностью выводится на протяжении 24 часов.
Показания к применению
Бетагистин применяют в терапии пациентов с синдромом и болезнью Меньера, которые сопровождаются основными тремя симптомами, в частности шумом в ушах, головокружением, которое сопровождается рвотой и тошнотой, а также потерей остроты слуха.
Бетагистин может применяться в качестве симптоматического средства у пациентов с вестибулярным головокружением различного генеза.
Способ применения
Бетагистин принимают перорально. Допускается прием лекарственных форм бетагистина во время или после принятия пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным объемом жидкости.
Дозы бетагистина и продолжительность терапии определяет специалист.
Большинству пациентов рекомендуется прием бетагистина в стартовой дозе 24–48 мг/сутки (разделенных на несколько приемов). При необходимости доза может быть скорректирована специалистом. У большинства пациентов улучшение состояния регистрируется на 2–3 неделе терапии, оптимальные результаты отмечались при приеме бетагистина на протяжении нескольких месяцев.
Клинические исследования бетагистина у пожилых пациентов ограничены, однако учитывая значительный постмаркетинговый опыт использования активного вещества в данной группе пациентов, дозу таким пациентам можно не корректировать.
Учитывая пострегистрационное применение бетагистина, необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушенной активность почек и печени не требуется.
Побочные действия
При применении бетагистина появление нежелательных явлений регистрировалось редко, однако нельзя полностью исключать вероятность появления побочных эффектов, в том числе:
- ЖКТ: рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, вздутие живота, диспепсия, изжога, обострение хронического течения язвенной болезни.
- ЦНС: боль в области висков и затылка, сонливость.
- ССС: увеличение ЧСС.
- Дыхательная система: острые эпизоды бронхиальной астмы.
- Гиперчувствительность: анафилактические реакции.
- Кожа и подкожная клетчатка: зуд, ангионевротический отек, сыпь, крапивница.
- Прочие: ощущение жара.
Противопоказания
Бетагистин не применяют в терапии пациентов с гиперчувствительностью.
Противопоказано назначение бетагистина пациентам с феохромоцитомой, бронхиальной астмой (в том числе в личном анамнезе), активной пептической язвой.
Бетагистин не применяют в педиатрии.
Относительными противопоказаниями к применению бетагистина являются язвенная болезнь (в анамнезе) и лактация.
Особенности применения
Бетагистин не применяют в первом триместре беременности. Второй и третий триместр беременности являются относительными противопоказаниями к использованию бетагистина.
При необходимости применения бетагистина во время лактации рекомендуется решить вопрос о завершении грудного вскармливания.
Бетагистин может приводить к обострению течения крапивницы, аллергического ринита и экзантемы. Пациентам с подобными состояниями назначение бетагистина возможно только после тщательной оценки рисков.
Рекомендуется с осторожностью рекомендовать бетагистин пациентам с артериальной гипотензией.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Отмечается снижение эффективности бетагистина при сочетанном применении с антигистаминными препаратами.
Передозировка
Сообщалось о нескольких случаях передозировки бетагистина, которые сопровождались развитием у пациентов рвоты, боли в животе и сонливости (после приема бетагистина в дозе 640 мг). Также при передозировке бетагистина возможно появление более серьезных реакций, в том числе судорог и изменения функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (вероятность тяжелых симптомов передозировки повышается при комбинированной передозировке различных лекарственных препаратов). Кроме того, при передозировке бетагистина возможно появление симптомов, характерных для избытка гистамина, в том числе повышение частоты сокращений сердца, головокружение, гиперемия лица, бронхоспазм, артериальная гипотензия и отеки.
Специфического антидота нет. Показано проведение мероприятий, направленных на снижение сывороточных уровней бетагистина, и симптоматического лечения.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Нарушения вестибулярной функции (H81)
Болезнь Меньера (H81.0)
Дегенеративные и сосудистые болезни уха (H93.0)
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (G45.0)
Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях I60-I67* (G46*)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Нарушение вестибулярной функции неуточненное (H81.9)
Болезнь внутреннего уха неуточненная (H83.9)
Другая потеря слуха (H91)
Церебральный атеросклероз (I67.2)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Последствия внутричерепной травмы (T90.5)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
N07C A01