Цефалексин
Латинское название:
Cefalexinum
Химическое название
[6R-[6α,7β(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота
(вещество используется в медицине и фармации в виде моногидрата)
Химическая формула:
C16H17N3O4S
Характеристика
Белый порошок (или белый со слегка желтоватым оттенком порошок), для которого характерно наличие специфического запаха.
Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакологическое действие
Является эффективным антибактериальным и бактерицидным веществом.
Фармакодинамика
Синтетическое антибактериальное вещество из группы цефалоспоринов.
Активен в отношении многих грамположительных (стафилококки, стрептококки, коринебактерия дифтерии) и грамотрицательных (менингококк, гонококк, шигеллы, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Устойчивыми к антибиотику являются синегнойная палочка, микобактерия туберкулеза, протей, гемофильная и парагемофильная палочки, анаэробная флора.
Фармакокинетика
Адсорбция – высокая, при условии приема вещества до еды. Достигает наибольшей своей концентрации через 1–2 ч после применения. Связывание с белками плазмы низкое – примерно 15%. Равномерно распределяется по всем тканям и органам. Экскретируется в большей мере с мочой в неизмененном виде, а также в небольшом количестве – с фекалиями.
Показания к применению
Цефалексин подавляет рост и развитие чувствительных к данному веществу микроорганизмов, которые вызывают следующие инфекции:
- ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит);
- дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, простатит, гонорея, эпидидимит);
- кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия);
- костей и суставов.
Способ применения
Применяется внутрь.
Доза вещества для каждого пациента прямо пропорциональна его весу, возрасту, а также сложности патологического процесса.
Взрослым и детям от 14 лет доза вещества составляет 1–4 г, которые принимаются с равномерным распределением на протяжении суток на 2–4 раза (каждые 6–12 ч). При заболеваниях с тяжелым течением дозу можно увеличить вдвое.
Для детей до 10 лет, вес которых составляет меньше 40 кг, доза рассчитывается согласно формуле – 25–100 мг на кг массы тела. Данной возрастной категории пациентов для перорального применения лучшим образом подходит применение вещества в форме суспензии.
Важным условием эффективности лечения цефалексином является правильно подобранная врачом дозировка средства после проведения микробиологического анализа на чувствительность к данному веществу, а также строгое соблюдение приемов цефалексина в одно и то же время. В случае, когда по каким-то причинам пропущен прием вещества, лечение продолжается дальше без необходимости повышения его доз.
Побочные действия
При прохождении курса лечения нельзя превышать назначенную лечащим врачом дозу вещества, а также длительность его применения, учитывая, что частота появлений неблагоприятных последствий терапии увеличивается при превышении максимальной суточной дозы цефалексина. Недопустимо самостоятельно прекращать приемы средства, не закончив полного курса терапии, в обратном случае спустя некоторое время симптомы заболевания могут возобновиться, а также может наблюдаться невосприимчивость организма к применению данного средства в дальнейшем при различных патологиях.
Переносимость антибиотика достаточно хорошая. В редких случаях в ходе лечения пациенты могут наблюдать ухудшение общего состояния, связанного с появлением следующих побочных проявлений:
|
Органы и системы |
Возможные побочные действия |
|
ЖКТ |
Рвотный рефлекс различной интенсивности (от легкого подташнивания до неукротимой рвоты) Неоформленный стул Дисбактериоз Гепатонарушения |
|
НС |
Головная боль Головокружение Признаки и симптомы возбуждения нервной системы Сонливость Общее недомогание Видения Судорожные состояния |
|
Иммунная система |
Иммунодефицитные состояния Герпетическая инфекция |
|
Кожные покровы |
Эпидермальные высыпания Зуд Гиперемия Синдром Стивенса – Джонсона Синдром Лайелла Анафилактический шок |
|
Мочеполовая система |
Вагинит Нехарактерные выделения из влагалища Зуд половых органов и промежности |
|
ССС и кроветворение |
Снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови Повышение количества эозинов |
|
Прочие |
Аллергические реакции Кандидозы Суперинфекция |
Противопоказания
Цефалексин нельзя применять в случае наличия повышенной чувствительности к данному веществу и к другим цефалоспоринам.
Особенности применения
Разрешено применение вещества в педиатрической практике.
При почечной и/или печеночной недостаточности цефалексин не противопоказан и дозируется без необходимости уменьшения его доз.
Обязательным условием начала терапии является определение реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам с помощью проведения предварительного теста на чувствительность. Не рекомендуется терапия цефалексином при аллергии к пенициллинам в анамнезе.
Следует обратить внимание на пациентов, склонных к проявлениям аллергических реакций и/или бронхиальной астмой. Лечение данной категории пациентов должно строго контролироваться лечащим врачом.
С целью предупреждения развития суперинфекции рекомендуется параллельное применение противогрибковых препаратов.
В период терапии данным средством пациентов всех возрастных категорий (в особенности пациентов геронтологического возраста) рекомендуется проводить систематический мониторинг функционального состояния печени и почек, а также контролировать показатели периферической крови.
По рекомендации лечащего врача терапия цефалексином может быть прервана и назначена заместительная терапия в случае появления тяжелой диареи у пациента даже на фоне одновременного применения препаратов, поддерживающих состояние кишечной флоры.
Необходимо учитывать, что лечение веществом может влиять на результаты лабораторных исследований мочи, а именно: возможно появление глюкозы и кетоновых тел в моче, что носит ложный характер и является следствием терапии. В данном случае лабораторное определение глюкозы в моче должно проводиться методом ее окисления.
В преклонном возрасте применение данного антибиотика должно быть осторожным, но без необходимости снижения обычных доз вещества.
Не наблюдается угнетения репродуктивной функции как у мужчин, так и у женщин.
Не следует совмещать приемы антибиотика с алкоголем во избежание усиления токсического влияния на организм пациента.
Концентрация внимания и общее самочувствие пациентов, принимающих терапию цефалексином, может ухудшаться, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Применение в период беременности и лактации
До настоящего времени подтвержденные данные о пагубном влиянии вещества на течение беременности, внутриутробное развитие плода (формирование органов, систем и всех жизненно важных функций плода) отсутствует.
Однако, учитывая отсутствие информации о безопасности применения цефалексина у пациентов данной клинической группы, терапия беременных женщин указанным веществом возможна только в исключительных случаях по назначению и под контролем врача.
Возможность терапии веществом в период лактации исключена. В случаях крайней необходимости применения цефалексина и невозможности назначения заместительной терапии следует прервать лактацию на время проведения курса лечения, после чего лактацию можно возобновить.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Применение любых ЛС одновременно с цефалексином должно быть согласовано с лечащим врачом, учитывая возможность развития побочных реакций в результате фармацевтической несовместимости применяемых средств.
В настоящее время известно, что:
- фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек;
- цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов;
- соли салициловой кислоты и индометацин замедляют экскрецию цефалексина.
Передозировка
Применение вещества в избыточном количестве влечет за собой возникновение следующих симптомов:
- рвота;
- диарея;
- тремор;
- анафилактические реакции;
- дисфункция почек;
- мышечные судороги.
С целью устранения симптомов передозировки потерпевшего необходимо доставить в медицинское учреждение, где применяется симптоматическое лечение. Потерпевшему необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Необходим контроль состояния функции почек, регулярное проведение лабораторного исследования мочи. Гемодиализ является эффективной процедурой очищения организма от токсического воздействия антибиотика.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25˚С. Беречь от солнечных лучей. Категорически запрещено использовать средство по окончанию срока годности, обозначенного датой на упаковке.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гонококковая инфекция (A54)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Острый назофарингит насморк (J00)
Острый синусит (J01)
Острый фарингит (J02)
Острый тонзиллит (J03)
Острый ларингит и трахеит (J04)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Острый бронхит (J20)
Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31)
Хронический синусит (J32)
Хронический тонзиллит (J35.0)
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Импетиго (L01)
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)
Флегмона (L03)
Пиодермия (L08.0)
Остеомиелит (M86)
Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)
Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)
Цистит (N30)
Уретрит и уретральный синдром (N34)
Воспалительные болезни предстательной железы (N41)
Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71)
Гонококковая инфекция неуточненная (A54.9)
Средний отит неуточненный (H66.9)
Лимфангит (I89.1)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый тонзиллит неуточненный (J03.9)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Бронхопневмония неуточненная (J18.0)
Хронический фарингит (J31.2)
Бронхит, не уточненный как острый или хронический (J40)
Абсцесс легкого и средостения (J85)
Пиоторакс (J86)
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)
Пиогенный артрит неуточненный (M00.9)
Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная (N41.9)
Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе (N45.9)
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (N74.3*)
Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы (N76)
АТХ:
J01DВ01