Цианокобаламин
Латинское название:
Cyanocobalaminum
Химическое название
Альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид цианид
Химическая формула:
C63H88CoN14O14P
Характеристика
Порошок кристаллической структуры, имеющий темно-красный цвет и не имеющий запаха. Гигроскопичен. Плохо растворим в воде, готовые растворы красного цвета.
Фармакологическое действие
Цианокобаламин – гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое, эритропоэтическое лекарственное вещество. Цианокобаламин относится к группе витаминов В (В12) и обладает значительной биологической активностью. Принимает участие в белковом, углеводном и жировом обмене, улучшает регенеративную функцию тканей, активность печени и нервной системы, улучшает кроветворение и активирует свертывающую систему крови. У пациентов с атеросклерозом цианокобаламин способствует снижению уровня холестерина в сыворотке.
В печени и других органах и тканях превращается в кофактор – кобамид, который является составной частью многих ферментов, включая редуктазы, которые восстанавливают фолиевую кислоту. Кобамид также участвует в переносе метильных и прочих одноуглеродистых групп, что необходимо для образования ДНК, креатина, дезоксирибозы, метионина и при синтезе липотропного фактора – холина, а также ряда прочих важных биологических процессов.
Цианокобаламин повышает толерантность эритроцитов к гемолизу вследствие повышения уровня соединений с сульфгидрильными группами в эритроцитах.
Фармакокинетика
Активное вещество абсорбируется на протяжении всего тонкого кишечника и, частично, в толстом кишечнике. В подвздошной кишке цианокобаламин соединяется с внутренним специальным фактором, что позволяет предупредить влияние микрофлоры на активное вещество. Соединение проникает в клетки через специфические рецепторы, степень проникновения в клетку зависит от функции и структуры слизистой, которая поддерживается фолиевой кислотой, а также от рН и наличия ионов кальция.
В плазме цианокобаламин связывается транскобаламинами, выполняющими роль транспортных соединений. Накапливается в печени. Для цианокобаламина характерна печеночно-кишечная рециркуляция. Экскретируется преимущественно почками.
Показания к применению
Цианокобаламин применяют в терапии пациентов с хроническими анемиями, ассоциированными с дефицитом витамина В12 (в том числе алиментарная макроцитарная анемия и анемия Аддисона – Бирмера), а также в комплексной терапии различного типа анемий (включая апластическую, постгеморрагическую, железодефицитную, токсическую).
Цианокобаламин может использоваться в терапии пациентов с травматическими и воспалительными патологиями нервной системы (включая радикулоневрит, ранение, неврит, каузалгию, невралгию и фантомные боли), миелозом, боковым амиотрофическим склерозом, рассеянным склерозом, энцефаломиелитом и диабетической нейропатией.
Цианокобаламин может быть рекомендован пациентам с болезнью Дауна и детским церебральным параличом, а также при кожных заболеваниях, в том числе псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматозе и нейродермите.
Цианокобаламин назначается пациентам с повреждениями костей, а также пациентам с замедлением костной консолидации, которые перенесли оперативное вмешательство на опорно-двигательном аппарате.
Активное вещество может применяться в комплексной терапии пациентов с острым и хроническим течением гепатита, лучевой болезнью и циррозом печени.
В качестве профилактического средства цианокобаламин назначают пациентам, получающим парааминосалициловую кислоту, бигуаниды, значительные дозы витамина С, а также больным с патологиями ЖКТ, которые сопровождаются нарушением абсорбции (в том числе после резекции части желудка или тонкой кишки, целиакии, болезни Крона).
Способ применения
Цианокобаламин выпускают в виде комбинированных (с прочими витаминами группы В или в составе поливитаминных препаратов) пероральных препаратов или в виде комбинированных и монопрепаратов для парентерального введения.
Пероральное применение цианокобаламина
Активное вещество в виде пероральных форм, как правило, входит в состав комбинированных витаминных или витаминно-минеральных препаратов, дозу которых подбирает специалист в зависимости от показаний и состава конкретного комплекса.
Парентеральное применение цианокобаламина
Парентеральные препараты цианокобаламина вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно, при амиотрофическом боковом склерозе и фуникулярном миелозе цианокобаламин можно вводить интралюмбально. Дозы активного вещества и схему терапии определяет специалист.
При В12-дефицитной анемии рекомендуется введение 0,1–0,2 мг 1 раз в 48 часов до достижения стойкой ремиссии.
При макроцитарной анемии с поражениями нервной системы или возникновении симптомов фуникулярного миелоза рекомендуется введение 0,4–0,5 мг и более действующего вещества. Схема терапии включает ежедневное введение препарата на протяжении первой недели терапии, далее переходят на введение цианокобаламина 1 раз в 5–7 дней с сочетанным использованием фолиевой кислоты. При тяжелом течении заболевания допускается введение цианокобаламина в спинномозговой канал в дозе 15–30 мкг с постепенным повышением дозы до 50, 100, 150, 200 мкг. Интралюмбально активное вещество вводят 1 раз в 3 дня (курсовая доза 8–10 инъекций). В качестве поддерживающего лечения после наступления ремиссии рекомендуется введение 100 мкг дважды в месяц при условии отсутствия симптомов или 200–400 мкг 2–4 раза в месяц при наличии неврологических нарушений.
При железодефицитной и постгеморрагической анемии рекомендуется введение 30–100 мкг до 3 раз в неделю.
Детям с апластической анемией рекомендуется введение 100 мг/сутки до достижения гематологического улучшения.
Пациентам младшего возраста с алиментарной анемией, а также при анемии у недоношенных рекомендуется введение 30 мкг курсом до 15 дней.
Пациентам с энцефаломиелитом, амиотрофическим склерозом и неврологическими патологиями с сопутствующим болевым синдромом назначают введение от 200 до 500 мкг разово (терапию начинают с низких доз с постоянным повышением количества активного вещества) до наступления положительной клинической динамики, после чего пациента переводят на введение 100 мкг/сутки. Общий курс терапии до 2 недель.
Пациентам с травмами периферических нервов рекомендуется назначение 200–400 мкг 1 раз в 48 часов курсом до 40–45 дней.
Пациентам младшего возраста при дистрофии после заболеваний, детском церебральном параличе и болезни Дауна рекомендуется введение 15–30 мкг 1 раз в 48 часов.
Пациентам с циррозом и гепатитом рекомендуется назначение 30–60 мкг/сутки или 100 мкг 1 раз в 48 часов на протяжении 25–40 дней.
Пациентам с лучевой болезнью, диабетической нейропатией и спру рекомендуется введение 60–100 мкг/сутки курсом до 30 дней.
Продолжительность терапии всегда может быть скорректирована специалистом в зависимости от общего состояния пациента, динамики, сопутствующей терапии и переносимости лечения.
Побочные действия
При использовании цианокобаламина у пациентов возможно развитие нежелательных симптомов, в том числе головной боли, нервного возбуждения, головокружения, боли в области сердца и тахикардии. При появлении подобных эффектов следует учитывать их тяжесть и при выраженных побочных симптомах временно прекращать терапию или снижать дозу цианокобаламина (после отмены цианокобаламина и исчезновения побочных эффектов допускается возобновление лечения, начиная с низких доз).
У пациентов с повышенной чувствительностью возможно появление реакций аллергического характера.
Противопоказания
Цианокобаламин не применяют в терапии пациентов с гиперчувствительностью.
Противопоказано применение цианокобаламина у пациентов с новообразованиями (исключая клинические случаи с сопутствующей мегалобластной анемией или дефицитом В12), эритроцитозом, эритремией и тромбоэмболией.
Относительным противопоказанием к применению цианокобаламина является стенокардия (таким пациентам цианокобаламин рекомендуют только по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста).
Особенности применения
При терапии цианокобаламином следует мониторить картину крови. При возникновении тенденции развития эритроцитоза или лейкоцитоза рекомендуется снизить дозу цианокобаламина и временно прекратить терапию.
На протяжении всего курса терапии цианокобаламином требуется контроль свертываемости крови (особенно при применении высоких доз).
Взаимодействие с другими действующими веществами
Не рекомендуется смешивать в одном шприце цианокобаламин и витамины В6 и В1 (возможно разрушение данных соединений в связи с наличием иона кобальта).
Цианокобаламин может повышать вероятность появления аллергических реакций, ассоциированных с использованием витамина В1.
Передозировка
Данных о передозировке цианокобаламина нет. При использовании высоких доз возможно появление характерных нежелательных явлений.
Условия хранения
В сухом месте, вне доступа детей
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хронический вирусный гепатит (B18)
Витамин-В12-дефицитная анемия (D51)
Другие апластические анемии (D61)
Острая постгеморрагическая анемия (D62)
Детский церебральный паралич (G80)
Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках (K73)
Фиброз и цирроз печени (K74)
Дерматит герпетиформный (L13.0)
Другие атопические дерматиты (L20.8)
Псориаз (L40)
Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis] (L56.2)
Радикулопатия (M54.1)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Другие уточненные профилактические меры (Z29.8)
Недостаточность витамина B12 (E53.8.1)
Болезнь двигательного неврона (G12.2)
Рассеянный склероз (G35)
Невралгия тройничного нерва (G50.0)
Поражения пояснично-крестцового сплетения (G54.1)
Синдром фантома конечности с болью (G54.6)
Другие полиневропатии (G62)
Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4 (G63.2*)
Другие болезни спинного мозга (G95)
Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)
Атопический дерматит (L20)
Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением (L56)
Синдром Дауна (Q90)
АТХ:
B03B A01