Эфедрин
Латинское название:
Ephedrinum
Химическое название
[R-(R*,S*)]-альфа-[1-(метиламино)этил]бензолметанол (и в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C10H15NO
Характеристика
Кристаллический белый порошок или игольчатые кристаллы белого цвета, которые легко растворимы в воде и спирте. Практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие
Эфедрин – алкалоид, получаемый из различных видов эфедры. Активное вещество обладает выраженным гипертензивным, психостимулирующим, сосудосуживающим, гипергликемическим и бронхолитическим действием. Эфедрин стимулирует бета- и альфа-адренорецепторы, снижает активность катехоламино-ортометил-трансферазы и моноаминооксидазы. При применении эфедрина отмечается положительный батмотропный, хронотропный, инотропный и дромотропный эффект. При использовании активного вещества регистрируется увеличение выхода норадреналина в синаптическую щель, вследствие чего усиливается активность проводимости по адренергическим рецепторам, что приводит к повышению частоты и силы сокращений сердца, атриовентрикулярной проводимости и артериального давления, а также расширению просвета бронхов, расширению зрачка и увеличению уровня глюкозы в сыворотке и тонуса скелетных мышц. При применении эфедрина не регистрируется повышения внутриглазного давления.
Эффект эфедрина развивается медленно и является более продолжительным (в сравнении с эпинефрином). Отмечается быстрое развитие тахифилаксии при повторных введениях эфедрина с небольшим интервалом времени, что приводит к снижению прессорного влияния (данный эффект связан с быстрым истощением запасов норадреналина в варикозных утолщениях).
Психостимулирующий эффект эфедрина близок к таковому фенамина. При применении активного вещества отмечается снижение активности моноаминооксидазы.
Фармакокинетика
Активное вещество незначительно превращается в печени. Экскретируется преимущественно мочевыделительной системой в неизменном виде с показателем времени полувыведения порядка 3–6 часов.
Показания к применению
Эфедрин применяют в терапии пациентов с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой, сывороточной болезнью, крапивницей и прочими заболеваниями аллергической этиологии.
Эфедрин может использоваться при гипотонии, ассоциированной со спинномозговой анестезией, оперативными вмешательствами, кровопотерей, травмами, инфекционными заболеваниями и прочими состояниями.
Эфедрин может использоваться при отравлении снотворными препаратами и наркотическими средствами, а также при нарколепсии.
Активное вещество может быть рекомендовано при энурезе.
Местное применение эфедрина может быть рекомендовано в офтальмологической практике с целью расширения зрачка при проведении диагностики.
Способ применения
Эфедрин выпускают в форме парентеральных, пероральных и местных офтальмологических лекарственных препаратов. Допускается внутривенное, внутримышечное и подкожное введение эфедрина. Дозы эфедрина подбирают индивидуально. Средняя доза при парентеральном введении составляет 20–50 мг, при пероральном до 75–150 мг/сутки.
Побочные действия
При применении эфедрина у некоторых пациентов возможно появление нежелательных симптомов, в том числе:
- ЦНС: нарушения сна, головная боль, двигательное беспокойство, нервозность, слабость, судороги, головокружение, тремор, мышечные спазмы, онемение рук, расширение зрачков, снижение остроты зрения.
- ССС: тахикардия, стенокардия, брадикардия, лабильность артериального давления, ощущение дискомфорта в груди, боль в груди, желудочковая аритмия, сердцебиение, гиперемия лица, кровоизлияния, сужение периферических сосудов.
- ЖКТ: рвота, раздражение и сухость ротовой полости, изжога, потеря аппетита.
- Мочевыделительная система: болезненное и затрудненное мочеиспускание.
- Гиперчувствительность: бледность кожных покровов, крапивница, ангионевротические реакции.
- Прочие: озноб, гипергидроз, гипертермия, местные реакции при парентеральном введении.
При использовании высоких доз эфедрина у некоторых пациентов регистрировалось появление эмоциональной лабильности, галлюцинаций и изменений психики.
При появлении нежелательных явлений продолжение терапии возможно только после консультации специалиста.
Противопоказания
Эфедрин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью.
Эфедрин не применяют у пациентов с гипертензией, бессонницей, органическими заболеваниями сердца, атеросклерозом и гипертиреозом.
Противопоказано применение эфедрина у пациентов с тахикардией, феохромоцитомой, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией и фибрилляцией желудочков.
Особенности применения
При беременности эфедрин применяют только при наличии жизненных показаний или в случаях, когда потенциальная польза для матери значительно превышает возможный риск для ребенка.
Необходима осторожность при применении эфедрина у пациентов с гипоксией, гиперкапнией, метаболическим ацидозом, легочной гипертензией, мерцательной аритмией, гиповолемией, закрытоугольной глаукомой, инфарктом миокарда, а также окклюзионными заболеваниями сосудов (в том числе в личном анамнезе).
Только после тщательной оценки рисков эфедрин можно рекомендовать пациентам с диабетическим эндартериитом, отморожением, атеросклерозом, артериальной эмболией, болезнью Бюргера, болезнью Рейно и заболеваниями сердца.
Тщательного контроля специалиста требует применение эфедрина у больных сахарным диабетом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы и тиреотоксикозом.
Осторожности требует сочетанное применение эфедрина и препаратов для ингаляционного наркоза.
С целью предупреждения нарушений ночного сна следует использовать эфедрин не позже, чем за несколько часов до отхода ко сну.
Следует рассчитывать исключительно на кратковременные курсы применения эфедрина, в связи с риском развития медикаментозной зависимости и злоупотребления препаратом.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Эфедрин при сочетанном приеме снижает выраженность эффектов опиоидных анальгетиков, а также препаратов, угнетающих активность центральной нервной системы, в том числе снотворных и седативных препаратов.
Отмечается снижение терапевтического эффекта при сочетанном приеме эфедрина с блокаторами бета-адренорецепторов и нитратами (при блокаде бета-адренергических рецепторов возможно развитие более выраженной альфа-адренергической активности эфедрина с вероятностью появления артериальной гипертензии и значительной брадикардии с последующей блокадой сердца).
При сочетанном приеме эфедрина с препаратами, подщелачивающими мочу (включая препараты калия и магния с антацидным эффектом, цитраты, ингибиторы карбоангидразы и гидрокарбонат натрия), возможно повышение показателя времени полувыведения эфедрина и вероятности интоксикации при приеме терапевтических доз.
Хинидин, сердечные гликозиды, допамин, трициклические антидепрессанты и препараты для ингаляционного наркоза при сочетанном применении с эфедрином увеличивают вероятность появления желудочковых аритмий.
Сочетанное использование эфедрина с прочими симпатомиметиками приводит к возникновению значительного риска появления нежелательных эффектов, в том числе со стороны ССС.
Эфедрин снижает эффективность антигипертензивных препаратов различного действия.
Сочетанное использование эфедрина с бронхолитическими препаратами группы бета-адреномиметиков может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС и развитию аритмии, судорог, раздражительности, возбудимости и бессонницы.
При одновременном применении эфедрина с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы возможно появление нарушений сердечного ритма, головной боли, рвоты, тяжелой гипертензии и гипертонического криза.
Одновременный прием фенитоина и эфедрина может приводить к тяжелой гипотензии и брадикардии.
Отмечается взаимное потенцирование действия при сочетанном приеме эфедрина и препаратов, содержащих гормоны щитовидной железы или их аналоги.
Пациентам, получающим эфедрин, может требоваться коррекция дозы АКТГ и глюкокортикостероидов.
Отмечается повышение вазоконстрикторного эффекта эфедрина и риска развития гангрены и ишемии при сочетанном приеме с эрготамином, эргометрином, окситоцином и метилэрготамином.
При сочетанном приеме эфедрина и леводопы возрастает вероятность появления тяжелой аритмии.
Эфедрин потенцирует влияние на ЦНС ксантинов (в том числе теофиллина, кофеина и аминофиллина).
Передозировка
Применение завышенных доз эфедрина может сопровождаться развитием бессонницы, задержки мочи, гипертензии, возбуждения, снижения аппетита, слабости, гипергидроза и сыпи. Также при передозировке эфедрина возможно появление прочих характерных для лекарственного вещества нежелательных симптомов.
При передозировке показано проведение симптоматической терапии и немедленное прекращение введения эфедрина. При необходимости вводят альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Условия хранения
В сухом месте, вне доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Энурез неорганической природы (F98.0)
Врожденная или приобретенная миастения (G70.2)
Гипотензия (I95)
Острый синусит (J01)
Вазомоторный ринит (J30.0)
Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений (J30.1)
Другие аллергичекие риниты (J30.3)
Хронический синусит (J32)
Другая хроническая обструктивная легочная болезнь (J44)
Астма (J45)
Крапивница (L50)
Другие сывороточные реакции (T80.6)
Обследование глаз и зрения (Z01.0)
Нарколепсия и катаплексия (G47.4)
Диагностика/средства диагностики болезней глаза (H599*)
Вазомоторный и аллергический ринит (J30)
Недержание мочи неуточненное (R32)
Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами] (T40)
Противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными (T42.7)
Аллергия неуточненная (T78.4)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
R01A A03