Фенилэфрин
Латинское название:
Phenylephrinum
Химическое название
(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол
Химическая формула:
C9H13NO2
Характеристика
Фенилэфрин представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с характерным запахом.
В фармации для производства лекарственных препаратов используется также в виде соли – фенилэфрина гидрохлорид (Phenylephrinum hydrochloridum). Органолептические свойства фенилэфрина гидрохлорида: кристаллический порошок белого цвета (допускается наличие слабовыраженного желтоватого оттенка), без запаха. В воде и спирте легко растворяется.
Фармакологическое действие
Фенилэфрин проявляет альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее фармакологические действия.
Фармакодинамика
Механизм действия данного средства заключается в стимуляции постсинаптических α-адренорецепторов.
Фенилэфрин способствует:
- сужению артериол,
- увеличению показателей АД (при этом наблюдается рефлекторная брадикардия). Следует отметить длительность указанного действия в сравнении с эпинефрином, что обусловлено его устойчивостью к разрушающему действию КОМТ,
- увеличению ОПСС,
- стимуляции головного и спинного мозга,
- редуцированию почечного, кожного кровотока, а также кровообращения в органах брюшной полости и на периферии,
- сужению сосудов легких, чем обусловлено повышение давления в легочной артерии.
Вызывает вазоконстрикцию при интраназальном применении (снимает отек и снижает гиперемию слизистого эндотелия носовых ходов и пазух, уменьшает экссудацию, облегчает носовое дыхание, а также снижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе).
При офтальмологической инстилляции проявляет сосудосуживающий эффект, способствует расширению зрачка, снижает внутриглазное давление при наличии открытоугольной глаукомы.
Фармакокинетика
Пероральный прием фенилэфрина не отличается интенсивной абсорбцией и обладает низкой биодоступностью. При местном применении поступает в системный кровоток.
Экскретируется благодаря выделительной функции почек (с мочой) в виде продуктов биотрансформации.
При парентеральном применении терапевтический эффект наступает незамедлительно, а его продолжительность определяется путем введения:
- внутривенно – 20 мин,
- подкожно – 50 мин,
внутримышечно – 1–2 ч.
Показания к применению
Фенилэфрин используется преимущественно в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний.
Местное и пероральное применение
В качестве сосудосуживающего средства с целью снижения отека слизистой эндотелия носоглотки, а также конъюнктивы при различных инфекционно-воспалительных и аллергических заболеваниях.
Парентеральное введение
В редких случаях фенилэфрин используют при субдуральном и ингаляционном наркозе (с целью предотвращения возникновения гипотензии и увеличения длительности субдуральной анестезии).
Также применяется при: анафилактоидных реакциях, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда – Яриша, длительной и болезненной патологической эрекции, секреторной преренальной анурии.
Офтальмологические инстилляции:
- воспаление сосудистой оболочки глаза (с целью профилактики задних синехий и снижения процесса выделения экссудата);
- при диагностике офтальмологических патологий (расширение зрачка при офтальмоскопии и других процедурах с целью контроля состояния заднего отрезка глаза);
- диагностические процедуры с целью определения наличия закрытоугольной глаукомы;
- при подготовке к проведению оперативного и лазерного лечения офтальмологических патологий.
Способ применения
Фенилэфрин используется в виде различных лекарственных форм для перорального, местного и парентерального применения. Выбор способа применения и прописывание схемы дозирования осуществляет лечащий врач в зависимости от показаний.
Парентеральное введение данного средства может осуществляться путем п/к, в/м, в/в (струйно, медленно и инфузионно) инъекции.
При п/к или в/м введении средства его начальная РД находится в пределах 2–5 мг, затем она может меняться в зависимости от терапевтического ответа до 1–10 мг. При данном пути введения фенилэфрина его ВРД не должна превышать 10 мг, ВСД – 50 мг.
При в/в введении струйно (медленно) РД фенилэфрина находится в пределах 100–500 мкг. Приготовление раствора заключается в растворении 10 мг фенилэфрина в 9 мл воды для инъекций. Скорость инфузионного введения в начале составляет 180 мкг/мин, затем снижается в зависимости от силы терапевтического эффекта до 30–60 мкг/мин. Раствор для инфузий готовят путем растворения 10 мг средства в 500 мл 0,9% р-ра NaCl или 5% р-ра глюкозы. ВРД указанного средства составляет 5 мг, ВСД – 25 мг.
При пероральном применении ВРД для взрослых пациентов составляет – 30 мг, ВСД – 150 мг.
При офтальмологическом использовании глазных капель с фенилэфрином руководствуются индивидуальными рекомендациями лечащего врача.
При интраназальном применении фенилэфрина в педиатрии в качестве сосудосуживающего средства следует придерживаться следующих рекомендаций по дозированию:
- дети до 12 мес. – по 1 капле в каждый носовой ход не более 4р./сут.;
- 1–6 лет – по 1–2 капле с той же периодичностью;
- от 6 лет – 3–4 капли в каждый носовой ход 3–4 р./сут.;
- интраназальный спрей назначают детям с 6 до 12 лет по 2–3 впрыскивания не более 6 р./сут.
Применять фенилэфрин интраназально не следует более 3 дней.
Побочные действия
В период терапии фенилэфрином могут наблюдаться следующие нарушения здоровья пациента, вызванные негативным влиянием данного средства:
- продолжительное повышение желаемого уровня АД;
- нарушения ритма сердца:
- повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия);
- рефлекторное снижение ЧСС (брадикардия);
- дискомфорт и раздражение при контакте со слизистой.
Противопоказания
Использование фенилэфрина в терапевтических целях указанных выше состояний противопоказано при наличии у пациента:
- артериальной гипертензии (с осторожностью следует применять при наследственной предрасположенности к повышению АД),
- выраженных атеросклеротических изменений,
- наличие либо предрасположенность к спазмированию коронарных сосудов,
- индивидуальная непереносимость данного средства.
Особенности применения
Беременность и лактация
По причине отсутствия клинических исследований эффективности и безопасности применения фенилэфрина у женщин в указанные периоды рекомендуется отказаться от его применения.
Использование в педиатрии
Следует учесть способность фенилэфрина поступать в системный кровоток при местном использовании и, соответственно, вызывать системные побочные эффекты. Учитывая приведенное выше, крайне не рекомендуется применять 10% глазные капли для терапии грудных детей.
Использование в геронтологии
Учитывая способность фенилэфрина при местном использовании поступать в системный кровоток и оказывать системное неблагоприятное воздействие на организм пациента, крайне не рекомендуется при терапии и диагностике офтальмологических патологий у геронтологической группы больных использовать глазные капли с содержанием фенилэфрина в количестве 10%.
Особые указания
Рекомендуется отказаться от использования фенилэфрина в терапии пациентов с наличием гипертрофии щитовидной железы тяжелой степени.
Осторожность требуется при назначении данного средства пациентам с ИБС.
При местном применении фенилэфрина рекомендуется учитывать его способность поступать в системный кровоток и осуществлять постоянный мониторинг клинического состояния больных (в особенности при назначении 10% глазных капель).
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
ЛС других фармакологических групп |
Одновременное применение с фенилэфрином |
|---|---|
|
галотан, циклопропан (используемые в качестве системных анестетиков) |
повышается вероятность возникновения желудочковой фибрилляции |
|
ингибиторы МАО |
усиление терапевтической эффективности фенилэфрина как при системном, так и при местном использовании |
|
диуретические ЛС (фенотиазинового ряда, α-адреноблокаторы, а также фуросемид) |
угнетают вазоконстрикторное действие фенилэфрина |
|
гуанетидин |
наблюдается интенсификация мидриатического эффекта фенилэфрина (исключая местное использование) |
|
окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин |
наблюдается повышение прессорного эффекта фенилэфрина |
|
симпатомиметики |
наблюдается повышение прессорного эффекта фенилэфрина и способности вызывать аритмию (аритмогенность) |
|
β-адреноблокаторы |
наблюдается снижение кардиостимулирующей активности фенилэфрина |
|
резерпин |
повышение вероятности возникновения артериальной гипертензии (как результат снижения количества катехоламинов в адренергических нейронах усиливается чувствительность к симпатомиметикам) |
Передозировка
Результатом чрезмерного дозирования фенилэфрина могут быть:
- симптомы желудочковой экстрасистолии,
- короткие пароксизмы желудочковой тахикардии,
- тяжесть в голове, а также в верхних и нижних конечностях,
- выраженное увеличение уровня АД.
Терапия указанных состояний включает:
в/в применение α-адреноблокаторов (фентоламина) и β-адреноблокаторов (при выраженной аритмии).
Условия хранения
Хранить согласно условиям, предъявляемым для веществ, относящихся к списку Б.
В темном, сухом, прохладном (при температуре не выше 25°C) месте, защищенном от детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Конъюнктивит неуточненный (H10.9)
Иридоциклит (H20)
Гипотензия (I95)
Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения (I99)
Острый назофарингит насморк (J00)
Острый синусит (J01)
Вазомоторный и аллергический ринит (J30)
Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31)
Шок неуточненный (R57.9)
Травматический шок (T79.4)
Анестезиология и премедикация (Z100.0*)
Диагностика/средства диагностики болезней глаза (H599*)
АТХ:
S01FB01, R01AA04, C01CA06