Фуразолидон
Латинское название:
Furazolidonum
Химическое название
3-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон
Химическая формула:
C8H7N3O5
Характеристика
Порошок без запаха желтого цвета (возможен зеленоватый оттенок), немного горький на вкус. В воде практически нерастворим, слабо растворим в этиловом спирте.
Фармакологическое действие
Фуразолидон – антибактериальное лекарственное вещество с выраженным бактериостатическим эффектом. Механизм действия фуразолидона связан с его способностью инактивировать ферментные системы чувствительных микроорганизмов. Фуразолидон эффективен при инфекциях, ассоциированных с грамположительными кокками, а также простейшими (включая трихомонады и лямблии) и грамотрицательными палочками (включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp. и Shigella spp.). Фуразолидон эффективен при кишечных инфекциях, в том числе при тифе, паратифе и дизентерии.
Фуразолидон слабо воздействует на микроорганизмы, приводящие к развитию анаэробной и гнойной инфекции.
Резистентность к фуразолидону развивается медленно.
Фармакокинетика
Фуразолидон быстро абсорбируется при приеме внутрь и хорошо проникает в ткани и через гематологические барьеры. В печени активное вещество метаболизируется до аминопроизводного. Выводится фуразолидон преимущественно почками (до 65%), остальная часть экскретируется кишечником.
Показания к применению
Фуразолидон используют в лечении пациентов с паратифом, пищевыми токсикоинфекциями, дизентерией, трихомониазом (в случаях, когда терапия нитроимидазолами неэффективна), лямблиозом и шигеллезом.
Фуразолидон может использоваться в лечении пациентов с инфицированными ожогами и ранами.
Способ применения
Фуразолидон применяют перорально. Дозы лекарственного вещества и способ применения определяет специалист в зависимости от тяжести инфекции и возбудителя.
Пациентам с дизентерией, паратифом и пищевыми токсикоинфекциями рекомендуется прием 0,1–0,15 г до 4 раз в сутки после приема пищи. Курс приема обычно составляет 5–10 дней в зависимости от тяжести инфекции. Альтернативным способом назначения фуразолидона является прием 0,1–0,15 г четырежды в сутки на протяжении 3–6 дней с повторными циклами приема через каждые 3–4 дня (количество циклов приема и общую суточную дозу следует определять в зависимости от тяжести течения инфекции и возбудителя).
При лямблиозе взрослым пациентам обычно рекомендуется прием 0,1 г активного вещества 4 раза в сутки.
Наивысшая суточная доза фуразолидона для взрослых составляет 0,8 г, разовая – 0,2 г.
Детям при пищевых токсикоинфекциях, дизентерии, лямблиозе и паратифе назначают прием фуразолидона в количестве 10 мг/кг/сутки (рассчитанную суточную дозу следует разделить на 3–4 приема). Не рекомендуется назначать курсы приема фуразолидона более 10 дней.
Побочные действия
При приеме фуразолидона у некоторых пациентов возможно появление нежелательных эффектов в форме рвоты, тошноты и потери аппетита.
У пациентов с гиперчувствительностью не исключена возможность появления аллергических реакций в форме гиперемии и зуда кожи, кожной сыпи и отека Квинке.
Для снижения вероятности появления нежелательных симптомов рекомендуется принимать фуразолидон перед приемом пищи и запивать его значительным объемом жидкости. При развитии побочных симптомов допускается снижение дозы фуразолидона, назначение антигистаминных лекарственных веществ и витаминов группы В.
При появлении значительных нежелательных явлений следует прекратить прием фуразолидона и подобрать альтернативную терапию.
Противопоказания
Фуразолидон не рекомендуется принимать при наличии гиперчувствительности к данному активному веществу.
Фуразолидон противопоказан пациентам с хронической терминальной недостаточностью почек.
Фуразолидон не назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
В педиатрии фуразолидон не назначают пациентам до 1 месяца.
Относительными противопоказаниями к применению фуразолидона являются заболевания печени, хроническая форма недостаточности почек и патологии ЦНС.
Особенности применения
При необходимости продолжительной терапии фуразолидоном пациентам с риском патологий ЦНС (в том числе при наличии факторов риска неврита) следует назначать курсовые приемы витаминов группы В.
Рекомендуется исключить из рациона продукты, которые содержат значительное количество тирамина (в том числе сыр и шоколад), на время терапии фуразолидоном (в противном случае возможно появление расстройств психики и артериальной гипертензии).
Так как фуразолидон ингибирует моноаминооксидазу, его следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе есть указания на плохую переносимость ингибиторов МАО.
Фуразолидон не применяют у беременных и кормящих женщин.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Отмечается ускорение экскреции фуразолидона и снижение его терапевтического эффекта при сочетанном приеме с препаратами, приводящими к защелачиванию мочи.
Препараты, которые приводят к повышению кислотности мочи, снижают выведение фуразолидона почками и приводят к усилению его терапевтического эффекта при сочетанном приеме.
Отмечается усиление терапевтического эффекта фуразолидона при сочетанном приеме с тетрациклином и препаратами группы аминогликозидов.
Фуразолидон повышает влияние хлорамфеникола и ристомицина на систему кроветворения (способствует усилению угнетения кроветворения).
При одновременном приеме фуразолидона с эфедрином, антидепрессантами, ингибиторами МАО, фенилэфрином, амфетамином и тирамином возможно появление резкого увеличения артериального давления.
При сочетанном приеме фуразолидона с этиловым спиртом возможно появление дисульфирамоподобных реакций.
Передозировка
Прием завышенных доз фуразолидона приводит к появлению у пациентов острого токсического гепатита, а также явлений нейротоксичности (в том числе возможно появление полиневрита) и гематотоксичности.
При интоксикации фуразолидоном показана его отмена, а также назначение пациенту обильного питья и проведение терапии, направленной на снижение выраженности симптомов интоксикации.
Условия хранения
Фуразолидон хранят вне доступа детей в защищенном от света, сухом месте при температурном режиме до 30 градусов Цельсия.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Тиф и паратиф (A01)
Шигелез (A03)
Другие бактериальные пищевые отравления (A05)
Жиардиаз лямблиоз (A07.1)
Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (A09)
Трихомоноз (A59)
Брюшной тиф (A01.0)
Паратиф неуточненный (A01.4)
Бактериальное пищевое отравление неуточненное (A05.9)
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)
АТХ:
G01A X06