Хлорпротиксен
Латинское название:
Chlorprothixenum
Химическое название
(Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C18H18ClNS
Характеристика
Порошок в форме кристаллов желтого цвета, имеет легкий своеобразный запах.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое.
Фармакодинамика
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза – бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, а-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
Фармакокинетика
Попадая внутрь – всасывается быстро. Первые симптомы облегчения заболевания проявляются уже через 20 мин после приема вещества. Метаболизируется в стенках кишечника и печени. Из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Экскретируется через почки и кишечник. Выведенное из организма вещество в большей степени является метаболитом хлорпротиксена.
Показания к применению
Доказана эффективность хлорпротиксена в лечении следующих патологий, вызванных нарушением функции ЦНС:
- психозы и подобные состояния;
- поведенческие расстройства, обусловленные изменениями в организме женщины в период климакса;
- пароксизмы возбуждения, обусловленные страхом и напряжением;
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- черепно-мозговая травма;
- последствия злоупотребления алкоголем и наркотическими средствами;
- повышенная активность, возбуждение, спутанность сознания у пациентов преклонного возраста;
- тревожность и неспокойный сон;
- болевой синдром.
Кроме того, вещество способствует появлению положительных изменений при терапии детей с психическими нарушениями.
Способ применения
Средство предназначено для применения внутрь.
Для лечения каждого патологического процесса подбор дозы является индивидуальным. Целесообразно в начале лечения применять наименьшие терапевтические дозы вещества, постепенное увеличение которых должно строго контролироваться врачом. При достижении наивысшей степени терапевтического ответа полученный результат закрепляется курсом поддерживающего лечения, при котором дозы вещества понижаются.
Дозирование хлорпротиксена при следующих патологиях:
|
Заболевание |
Терапевтическая доза |
Поддерживающая доза, мг/сут. |
|
|
Начальная доза, мг/сут. |
Оптимальная доза, мг/сут. |
||
|
Шизофрения и подобные состояния |
50–100 |
300–1200 |
100–200 |
|
Состояние абстиненции у алкозависимых и больных наркоманией |
|
500 |
100 |
|
Депрессивные состояния |
25 |
75–150 |
- |
|
Эпилепсия |
- |
100–125 |
- |
|
Хроническая боль |
75–100 |
200–300 |
- |
Рекомендуется суточную дозу вещества делить на 3 приема. Запрещено применение средства в дозах, превышающих назначенные лечащим врачом.
Побочные действия
В ходе терапии пациенту необходимо внимательно следить за своим самочувствием, а в случае малейшего ухудшения состояния здоровья – обратиться к врачу. Способность вызывать побочные реакции, присуща веществу хлорпротиксен на любом этапе лечения. К ним относятся такие последствия:
|
Органы и системы |
Возможные побочные действия |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Диарея Пересыхание слизистой оболочки рта Нарушение работы печени |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Депрессия Акатизия Заторможенность Возбуждение Сонливость Галлюцинации Ухудшение зрения |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (бронхоспазм, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок) |
|
Кожные покровы |
Сыпь Зуд Покраснение Гиперчувствительность к UV-лучам |
|
ССС и кроветворение |
Тахикардия Ортостатическая гипотензия Лейкопения Анемия |
|
Прочие |
Отсутствие менструации Снижение полового влечения Галакторея Гинекомастия |
Противопоказания
Перед началом терапии лечащему врачу следует обратить внимание на наличие у пациента возможных патологических заболеваний и/или состояний, которые являются серьезными причинами к назначению хлорпротиксена в качестве средства лечения; сюда относятся:
- гиперчувствительность;
- алкогольная интоксикация и отравления наркотическими веществами;
- сосудистый коллапс;
- феохромоцитома;
- заболевания органов кроветворения.
Особенности применения
Средство не запрещено к применению детьми для лечения нарушений психики. Данной группой пациентов хлорпротиксен применяется ограничено и только в тех случаях, когда жизнь детей под угрозой, а заместительная терапия является неэффективной.
Осторожно проводить терапию веществом при наличии заболеваний ССС, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, глаукоме, язвенных поражениях ЖКТ, болезнях дыхательной системы, эпилепсии, сахарном диабете, заболеваниях печени и/или почек.
Особенностью вещества является его способность вызывать нарушения жизнедеятельности организма при резком прекращении курса терапии. Из этого следует, что резкие отмены приемов средства противопоказаны. Необходимо на протяжении некоторого периода частично уменьшать терапевтические дозы вещества с последующим прекращением приема.
Непредсказуемые реакции организма возможны при параллельном применении хлорпротиксена с алкоголем и этанолсодержащими препаратами. Рекомендуется ограничить пребывание пациента под влиянием солнечных лучей, с целью минимизации проявления симптомов неблагоприятного взаимодействия. Это же касается и воздействия высоких температур на организм пациента во время прохождения курса лечения.
Анализируя возможные факторы влияния вещества на психомоторные реакции организма и способность пациента быстро реагировать в экстремальных ситуациях, следует, что хлорпротиксен не совместим с данными видами деятельности. Кроме того, необходимо обратить внимание на то, что вещество замедляет скорость реакции водителей и работающих с точными механизмами.
Применение в период беременности и лактации
Беременность и период лактации – это периоды, когда применение средства является прямым противопоказанием к терапии хлорпротиксеном.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Характерной особенностью хлорпротиксена является его несовместимость с некоторыми средствами, которые провоцируют усиление подавляющего действия на ЦНС; сюда относятся средства, применяющиеся в общей анестезии, наркотические обезболивающие препараты, седативные и снотворные средства, этанол – как в чистом виде, так и в составе других ЛС. Кроме того, не рекомендуется совмещение хлорпротиксена с антихолинергическими, антигистаминными и противопаркинсоническими средствами. Нельзя применять хлорпротиксен параллельно с препаратами, понижающими АД.
На протяжении курса терапии данным веществом перед применением какого-либо другого лекарственного средства необходима консультация специалиста.
Передозировка
Случайный прием средства в количестве, незначительно превышающем его терапевтическую дозу, как правило, приводит к нарушениям со стороны здоровья, а применение препарата в избыточном количестве оказывает серьезные, иногда необратимые, сбои в организме больного. Сюда относятся следующие (наиболее часто встречающиеся) симптомы передозировки:
- рвота;
- диарея;
- судороги;
- тахикардия;
- диспноэ;
- повышение температуры тела;
- гипотония;
- сбой в функционировании печени и почек;
- сонливость.
С целью благоприятного выхода из состояния отравления и восстановления нормальной жизнедеятельности организма пациента необходимо как можно быстрее доставить в медицинское учреждение, где в первую очередь применяется промывание желудка, а затем лечение согласно возникшим симптомам. Необходимо регулярно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы и функцией дыхания.
Условия хранения
Оптимальный температурный режим хранения вещества должен находиться в рамках 8–25˚С. Доступ детей к веществу противопоказан. Следить за сроками годности.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием (F10.4)
Шизофрения (F20)
Шизотипическое расстройство (F21)
Хронические бредовые расстройства (F22)
Острые и преходящие психотические расстройства (F23)
Шизоаффективные расстройства (F25)
Неорганический психоз неуточненный (F29)
Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии (F51.2)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Другие атопические дерматиты (L20.8)
Простой хронический лишай (L28.0)
Зуд (L29)
Кашель (R05)
Внутричерепная травма (S06)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное (F09)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние (F10.3)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов (F11)
Маниакальный эпизод (F30)
Депрессивный эпизод неуточненный (F32.9)
Тревожное расстройство неуточненное (F41.9)
Соматоформные расстройства (F45)
Другие невротические расстройства (F48)
Расстройство поведения неуточненное (F91.9)
Цереброваскулярная болезнь неуточненная (I67.9)
Бронхоспазм (J98.8.0*)
Тошнота и рвота (R11)
Беспокойство и возбуждение (R45.1)
Боль неуточненная (R52.9)
Старость (R54)
Анестезиология и премедикация (Z100.0*)
АТХ:
N05AF03