Ибупрофен
Латинское название:
Ibuprophenum
Химическое название
(RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота
Химическая формула:
C13H18O2
Характеристика
Ибупрофен представляет собой кристаллический порошок или мелкие кристаллы белого цвета (допускается наличие оттенка).
Растворимость:
вода – практически нерастворим,
этанол, ацетон – хорошо растворим.
Фармакологическое действие
Ибупрофен относится к НПВС и по химической структуре является производным фенилпропионовой кислоты. Данное средство проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Способность данного средства угнетать воспалительный процесс обусловлена его инактивирующим влиянием на ЦОГ, предшественника простагландинов, которые выступают медиаторами воспаления.
Способность устранять боль обусловлена периферическим и центральным механизмами угнетения синтеза простагландинов.
Ибупрофен наружно используется в терапии ревматических заболеваний благодаря противовоспалительным и анальгетическим свойствам, а также способности снимать утреннюю скованность и увеличивать двигательную активность суставов.
Проявляет угнетающее воздействие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Ибупрофен характеризуется высокой степенью абсорбции из ЖКТ при пероральном применении. Прием пищи способствует замедлению процесса абсорбции. 90% от попавшего в организм средства подвергается метаболизму в печени. T1/2 ибупрофена находится в пределах 2–3 ч.
Экскретируется ибупрофен преимущественно в виде продуктов биотрансформации благодаря выделительной функции почек – около 70%, в неизменном виде с мочой – 10%, оставшееся количество принятой дозы (20%) – экскретируется в виде продуктов метаболизма через кишечник с фекалиями.
Показания к применению
Ибупрофен назначают пациентам для терапии следующих состояний:
- заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительно-дегенеративной этиологии (артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз),
- боль, которая наблюдается при острой форме подагры,
- артрит, сопровождающийся псориазом,
- болезнь Бехтерева,
- воспалительные и дистрофические изменения ткани сухожилия,
- воспаление суставной сумки,
- радикулит,
- различные патологии костно-мышечной системы травматической этиологии,
- невралгия,
- миалгия,
- болевой синдром при патологиях ЛОР-органов,
- гинекологические боли, обусловленные аднекситом, альгодисменореей и др.,
- головная и стоматологическая боль,
- гипертермия при различных патологиях.
Способ применения
Схема дозирования и применения ибупрофена устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма пациента, тяжесть заболевания и реакции на терапию.
Ибупрофен применяется перорально в виде твердых лекарственных форм, рекомендованных взрослым, и в суспензионной лекарственной форме для орального применения в педиатрии, а также ректально и наружно.
Суточная доза для взрослых, рекомендуемая врачом (при пероральном и ректальном применении), варьируется в пределах 200–800 мг 3–4 р./сут., ВСД для взрослых – 2,4 г ибупрофена.
В педиатрии рекомендуется применять 20–40 мг/кг/сут., количество приемов и способ введения устанавливает педиатр в индивидуальном порядке.
Длительность терапии при наружном применении составляет 2–3 недели.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Неблагоприятное воздействие, вызванное приемом ибупрофена |
|---|---|
|
ЦНС |
|
|
Система кроветворения |
|
|
ЖКТ |
|
|
Мочевыделительная система |
|
|
Аллергические реакции |
|
|
Местные реакции |
|
Противопоказания
Не рекомендуется назначать ибупрофен при наличии у пациентов следующих нарушений здоровья:
- эрозии и язвы ЖКТ в острой форме,
- патологии зрительного нерва,
- "аспириновая триада",
- различные болезни кроветворной системы,
- нарушения работы печени и почек,
- гиперчувствительность к ибупрофену.
Особенности применения
Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать ибупрофен как средство терапии беременных женщин, находящихся в III триместре беременности. В исключительных случаях допускается применение данного средства в I и II триместрах беременности с разрешения лечащего врача (после изучения соотношения польза для матери/риск для плода).
Ибупрофен выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Применять данное средство кормящим грудью женщинам допускается в дозе до 800 мг/сут., при необходимости применения более высоких доз – рекомендуется прекратить лактацию.
Гепатопатологии
Ибупрофен противопоказано назначать пациентам с дисфункцией печени. Осторожность необходима в применении ибупрофена при наличии различных заболеваний печени нефункционального характера.
Нефропатологии
Ибупрофен противопоказано назначать пациентам с дисфункцией почек. Необходимо соблюдать осторожность в применении ибупрофена при различных заболеваниях почек нефункционального характера.
Особые указания
Осторожность требуется при наличии в анамнезе пациента:
- нефро-/гепатопатологий,
- недостаточности сердечной деятельности хронического течения,
- симптомов диспепсии,
- при оперативных вмешательствах и в послеоперационный период,
- различных болезней ЖКТ,
- кровотечений ЖКТ,
- индивидуальная непереносимость НПВС.
В период терапии ибупрофеном рекомендуется проводить периодический мониторинг работы печени, почек, а также показателей клинического анализа крови.
При наружном использовании рекомендуется применять ибупрофен только на здоровых участках кожи.
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Другие ЛС |
Итог одновременного применения с ибупрофеном |
|---|---|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Передозировка
Превышение рекомендованной дозы ибупрофена может привести к следующим симптомам:
- боль в животе,
- тошнота,
- рвота,
- замедление психомоторных реакций,
- постоянная сонливость,
- депрессивное состояние,
- головная боль,
- ощущение шума в ушах,
- метаболический ацидоз,
- состояние комы,
- недостаточность работы почек острого течения,
- сниженный уровень АД,
- нарушение сердечного ритма,
- фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Для устранения передозировки рекомендуется:
- промывание желудка (рекомендуется осуществить в течение первого часа после пероральной передозировки – более позднее мероприятие неэффективно),
- прием адсорбентов (рекомендуется с целью снижения всасывания ибупрофена),
- щелочное питье,
- форсированный диурез,
- симптоматическая терапия, которая включает нормализацию КЩС, АД, остановка ЖК кровотечения.
Условия хранения
Хранить в темном, сухом, прохладном месте (при температуре не выше 30oС) вдали от детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (K08.8)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Псориатические и энтеропатические артропатии (M07*)
Юношеский [ювенильный] артрит (M08)
Подагра (M10)
Полиартроз (M15)
Остеохондроз позвоночника (M42)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Другие воспалительные спондилопатии (M46)
Радикулопатия (M54.1)
Синовиты и теносиновиты (M65)
Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением (M70)
Другие бурсопатии (M71)
Миалгия (M79.1)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Сальпингит и оофорит (N70)
Первичная дисменорея (N94.4)
Вторичная дисменорея (N94.5)
Лихорадка неясного происхождения (R50)
Головная боль (R51)
АТХ:
M01AE01, M01AE51