Индометацин
Латинское название:
Indomethacinum
Химическое название
1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота
Химическая формула:
C19H16ClNO4
Характеристика
Белый порошок (возможно присутствие желтого оттенка). В основном характерный запах отсутствует, однако, в редких случаях возможно наличие слабого запаха. Водных растворов практически не образует. Растворителями индометацина могут быть этанол, хлороформ, эфир, а также растворы щелочей.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости (характерных симптомов воспалительного процесса).
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера. Оказывает быстрый обезболивающий эффект при спонтанной боли, а также боли при движении.
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в сыворотке крови через 2 ч. Биодоступность вещества имеет высокие показатели и составляет 90–98%.
При ректальном использовании скорость всасывания ниже, чем при пероральном и составляет 80–90%. Период полувыведения вещества – 4–9 ч.
Метаболизируется печенью. Из организма выводится в основном с мочой и в незначительном количестве – с калом.
Показания к применению
Индометацин эффективен для симптоматического лечения следующих патологий:
- острая и хроническая боль при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (в т.ч. артриты любой этиологии, невралгическая амиотрофия, ревматизм, подагра);
- заболевания околосуставных тканей (тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм и оперативных вмешательств);
- дископатии, плексит, радикулоневрит;
- дисменорея, боль при родах;
- воспалительные процессы в офтальмологии, неинфекционный конъюнктивит;
- воспалительные заболевания в стоматологии.
Способ применения
В лечебных целях индометацин применяется системно (перорально, ректально, в/м) и местно (аппликации на кожу, капли глазные).
Используется как средство монотерапии, а также в комбинации с другими ЛС, дополняющими терапевтический эффект друг друга.
Дозировка вещества, курс лечения и способ применения назначаются врачом индивидуально для каждого пациента.
При назначении вещества в педиатрии необходима корректировка дозы соответственно возрасту.
Пациентам преклонного возраста также необходима коррекция дозы, а именно: прием вещества в минимальной дозе и на протяжении короткого периода. Терапия данной группы пациентов должна строго контролироваться врачом из-за повышенного риска развития нежелательных проявлений.
В процессе терапии возможен переход с одного способа применения индометацина к другому; смена терапевтических доз препаратов, содержащих данный компонент, и кратности их применения в ответ на реакцию организма пациента, показателей лабораторных исследований.
Каждый из способов оказывает одинаково хороший терапевтический эффект, но имеет свои особенности в применении.
Пероральное применение
От приема пищи не зависит всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток. Вещество в форме капсул принимается после или во время еды.
Взрослым и детям от 14 лет начальная доза вещества составляет 25–50 мг 2–3 р./сут. При отсутствии облегчения симптомов доза увеличивается до 50 мг 3 р./сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг, а при длительном лечении – 75 мг/сут.
Количество приемов вещества необходимо равномерно распределить на протяжении дня, с одинаковыми промежутками времени между ними.
Внутримышечное применение
Данный способ эффективен для терапии острых состояний и быстрого купирования боли. Вводится 60 мг вещества 1–2 р./сут. на протяжении 1–2 нед. с последующим переходом на пероральное или ректальное применение.
Ректальное применение
Суппозитории применяются после опорожнения кишечника взрослыми – 1–3 р./сут. и детьми – 1 р./сут. на протяжении 1 нед. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок
Как правило, применяется закапывание в каждый конъюнктивальный мешок по 1 кап. 3–4 р./день курсом 1–4 нед.
Накожное применение
Наносится средство тонким слоем в виде мази, геля или аэрозоля на область воспаления и осторожно втирается до полного впитывания. Количество применяемого средства напрямую зависит от площади пораженного участка тела. Интервал между нанесениями должен быть не менее 6 ч. Продолжительность лечения – 7–10 дней.
Выход из лечения не провоцирует так называемого синдрома «отмены» и не способствует прогрессированию заболеваний, поэтому окончание терапии не требует постепенного уменьшения применяемых доз вещества.
Побочные действия
Побочные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества, индивидуальных особенностей организма и длительности применения вещества.
Нельзя превышать максимальную терапевтическую дозу препарата даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания (в этом случае обязательна консультация врача по вопросу некорректности назначенного лечения).
При терапии индометацином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ССС и гемостаз |
ХСН Тахиаритмия Артериальная гипертензия Кровотечения Анемия Агранулоцитоз Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов Повышенное количество эозинофилов |
|
ЖКТ |
НПВС-гастропатия Тошнота Рвота Боль в эпигастральной области Нарушение дефекации Плохой аппетит Сбои в нормальной работе печени Поражение слизистой оболочки ЖКТ |
|
Мочеполовая система |
Дисфункция почек Патологические изменения состава мочи (появление белка и эритроцитов) |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Возбуждение Снижение трудоспособности Депрессивное состояние Общее недомогание Нарушение сна Вкусовые галлюцинации Ухудшение зрения Снижение слуха |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Покраснение и зуд кожных покровов Сыпь Отечность слизистых оболочек Бронхоспазм Конъюнктивит |
|
Прочие |
Гипергликемия Глюкозурия Асептический менингит Болевые ощущения при в/м введении |
При появлении признаков неблагоприятных последствий необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения вещества. В случае появления перечисленных неблагоприятных эффектов возможна замена индометацина на альтернативное ЛС или коррекция его терапевтической дозы.
Противопоказания
Терапия индометацином противопоказана при наличии следующих патологий:
- повышенная чувствительность к веществу;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- язвенный колит;
- кровотечения;
- врожденные пороки сердца;
- заболевания зрительного нерва;
- бронхиальная астма;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- ХСН;
- отеки;
- артериальная гипертензия;
- лейкопения, анемия.
Особенности применения
Не применяется в педиатрии детьми до 6 лет.
Применение индометацина нежелательно при печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности.
С осторожностью применяется при эпителиальном герпетическом кератите.
Целесообразным является периодическое проведение лабораторного контроля состояния функций печени, почек и периферической крови. Особенно это касается пациентов от 65 лет.
Противопоказано попадание солнечных лучей на открытые участки кожи с целью предупреждения развития нежелательных проявлений из-за повышенной чувствительности к UV-лучам.
Рекомендуется при внутреннем применении запивать таблетки молоком с целью защиты слизистой оболочки пищеварительного тракта от агрессивного воздействия индометацина.
С особой осторожностью вещество следует применять при в/м введении, поскольку в данном случае риск возникновения нежелательных реакций, в частности аллергических, очень высок.
Водителям автотранспортных средств и работающим с другими опасными механизмами желательно воздержаться от своей деятельности на время лечения.
Применение в период беременности и лактации
Многочисленные исследования на лабораторных животных показали тератогенное влияние индометацина. Однако подобное влияние на беременных женщин не подтверждено.
Вещество запрещено в период беременности, особенно во второй половине, поскольку негативно влияет на ССС плода. Кроме того, средство негативно влияет на родовую деятельность.
На время терапии индометацином грудное вскармливание запрещено.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательно самостоятельно (без разрешения врача) совмещать вещество с другими препаратами во избежание непредсказуемых реакций организма. Запрещены комбинации индометацина со следующими ЛС:
- парацетамол, циклоспорин (возможно проявление нефротоксичности);
- колхицин, глюкокортикостероиды, кортикотропин (провоцируется кровотечения в ЖКТ);
- калийсберегающие диуретики (провоцируется гиперкалиемия);
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота (повышается риск развития гипопротромбинемии и кровотечений);
- миелотоксические ЛС (усиливают проявления гематотоксичности).
Кроме того, индометацин оказывает следующие действия:
- потенцирует эффект инсулина, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитических ЛС;
- понижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретических ЛП;
- способствует уменьшению эффективности урикозурических и гипотензивных ЛС;
- повышает риск возникновения побочных эффектов минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов;
- усиливает токсичность зидовудина.
Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- тошнота;
- рвота;
- нарушение сознания;
- дезориентация.
При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. При необходимости применяется внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать влияния возле агрессивных сред. Не подвергать замораживанию.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Старческая катаракта (H25)
Другие катаракты (H26)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Юношеский [ювенильный] артрит (M08)
Подагра (M10)
Полиартроз (M15)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Радикулопатия (M54.1)
Другие болезни мягких тканей, не классифицированных в других рубриках (M79)
Миалгия (M79.1)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Цистит (N30)
Воспалительные болезни предстательной железы (N41)
Сальпингит и оофорит (N70)
Первичная дисменорея (N94.4)
Вторичная дисменорея (N94.5)
Невралгическая амиотрофия (G54.5)
Конъюнктивит неуточненный (H10.9)
Другие уточненные ретинальные нарушения (H35.8)
Болезнь глазного яблока неуточненная (H44.9)
Наружный отит неуточненный (H60.9)
Средний отит неуточненный (H66.9)
Перикардиальный выпот невоспалительный (I31.3)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый тонзиллит неуточненный (J03.9)
Болезни височно-челюстного сустава (K07.6)
Боль зубная (K08.8.0*)
Стоматит и родственные поражения (K12)
Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта (K13.7)
Псориаз артропатический М07.0-М07.3*, М09.0* (L40.5)
Болезнь Рейтера (M02.3)
Ревматоидный артрит неуточненный (M06.9)
Другие псориатические артропатии L40.5 (M07.3*)
Идеопатическая подагра (M10.0)
Артрит неуточненный (M13.9)
Артроз неуточненный (M19.9)
Ишиас (M54.3)
Боль внизу спины (M54.5)
Миозит неуточненный (M60.9)
Синовиты и теносиновиты (M65)
Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное (M67.9)
Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением (M70)
Бурсопатия неуточненная (M71.9)
Адгезивный капсулит плеча (M75.0)
Энтезопатия неуточненная (M77.9)
Ревматизм неуточненный (M79.0)
Болезнь Педжета костей [деформирующий остеит] (M88)
Алгонейродистрофия (M89.0)
Остеохондропатия неуточненная (M93.9)
Другие воспалительные болезни женских тазовых органов (N73)
Синдром предменструального напряжения (N94.3)
Затрудненные роды неуточненные (O66.9)
Другие врожденные аномалии [пороки развития] системы кровообращения (Q28)
Лихорадка неясного происхождения (R50)
Головная боль (R51)
Поверхностная травма неуточненной области тела (T14.0)
Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела (T14.3)
Травма неуточненная (T14.9)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
M01AB01