Кларитромицин
Латинское название:
Clarithromycinum
Химическое название
6-O-метилэритромицин
Химическая формула:
C38H69NO13
Характеристика
Порошок с кристаллами белого или почти белого цвета.
С легкостью образует растворы с ацетоном.
Малорастворим в метаноле, этаноле и ацетонитриле.
В воде практически не растворяется.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат, который, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, подавляет синтез белка, что приводит к ее гибели. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, внутриклеточных микроорганизмов и микобактерий.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 2–3 ч после приема. Биодоступность составляет примерно 50 %. Метаболизируется печенью (около 20% принятой дозы) с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин). Из организма экскретируется преимущественно с мочой и в незначительном количестве – с фекалиями.
Показания к применению
Применение кларитромицина показано при наличии следующих патологий:
- инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- средний отит;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- микобактериоз;
- хламидиоз.
Способ применения
Кларитромицин принимается перорально.
Прием пищи снижает скорость всасывания вещества из ЖКТ, но не влияет на его биодоступность, поэтому средство применяется как до, так и после еды. Однако, с целью минимального агрессивного воздействия кларитромицина на стенки ЖКТ, рекомендуется его применение во время или после приема пищи.
Доза вещества, способ его применения и курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
При назначении вещества в педиатрии необходима коррекция дозы соответственно возрасту.
В начальном периоде развития заболевания средство облегчает патологические симптомы достаточно быстро, однако для полного выздоровления необходим курс поддерживающей терапии.
Доза кларитромицина для взрослых и детей от 12 лет составляет 250 мг каждые 12 ч, в тяжелых случаях – 500 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 6–14 дней.
Лечение одонтогенных инфекций. Вещество принимается в дозе 250 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней.
Лечение при микобактериальной инфекции. 500 мг вещества принимать 2 р./сутки на протяжении 3–4 нед. При необходимости доза антибиотика увеличивается до 1000 мг 2 р./сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori. Лечение проводится по различным схемам, которые заключаются в комбинации кларитромицина с тинидазолом, омепразолом, лансопразолом, метронидазолом, тетрациклином, висмута субсалицилатом, ранитидином, амоксициллином, ранитидином, висмута цитратом.
Побочные действия
Побочные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества либо обусловлены особенностями переносимости пациентом данного вещества.
Принимать кларитромицин без предварительной консультации с врачом.
При терапии кларитромицином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Побочные эффекты |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Расстройства сна Вкусовые галлюцинации Дезориентация Психоз Снижение трудоспособности Ухудшение слуха |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Жидкий стул Стоматит Дисфункция печени |
|
ССС и гемостаз |
Лейко- и/или тромбоцитопения Тахиаритмия |
|
Мочевыделительная система |
Увеличение концентрации креатинина Нарушение работы почек |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Сыпь Зуд Отечность тканей Анафилактические реакции |
Противопоказания
Терапия кларитромицином запрещена при наличии следующих патологий:
- гиперчувствительность;
- порфирия.
Особенности применения
Не применяется у детей до 6 мес.
Не рекомендуется к применению пациентами с почечной и/или тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациентами преклонного возраста антибиотик принимается в той же дозировке, которая назначается взрослым.
Вещество не влияет на мужскую и женскую фертильность.
Важным условием эффективной антибиотикотерапии является применение средства через одинаковые промежутки времени на протяжении всего курса лечения.
В целях продуктивного лечения врач назначает терапию кларитромицином, опираясь на результаты бактериологического посева, которые показывают чувствительность выделенного возбудителя к данному антибиотику. В остром периоде вещество может быть назначенным до получения результатов бакпосева. В дальнейшем его применение корректируется в зависимости от показателей данных анализов.
При длительной терапии кларитромицином уместным является параллельное применение противогрибковых препаратов на протяжении всего курса.
Лицам, работающим с опасными механизмами желательно воздержаться от своей деятельности на время лечения (учитывая возможные побочные эффекты).
Применение в период беременности и лактации
В период беременности вещество применяется только по назначению врача с учетом риска негативного влияния на плод. Рекомендуется приостановить грудное вскармливание на время лечения.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Недопустимо самостоятельно совмещать вещество со следующими ЛС во избежание непредсказуемых реакций организма:
- цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин (способствуют развитию сердечных аритмий);
- эрготамин, дигидроэрготамин (провоцируют развитию периферического вазоспазма и дизестезии).
Не рекомендуются комбинации кларитромицина со следующими ЛС:
- рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя (снижают эффект кларитромицина);
- эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин (способствуют снижению терапевтического эффекта кларитромицина);
- этравирин, ритонавир (угнетают действие кларитромицина).
Кларитромицин способен менять фармакокинетику следующих ЛС:
- антиаритмические средства;
- ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы;
- аминогликозиды;
- омепразол;
- силденафил, тадалафил, варденафил;
- теофиллин, карбамазепин;
- толтеродин;
- триадолбензодиазепины.
Нежелательны также следующие взаимодействия:
- колхицин (влияет на работу печени и почек);
- дигоксин (возможно развитие дигиталисной токсичности);
- фенитоин, вальпроат (увеличивается концентрация данных средств в сыворотке крови);
- БКК (провоцируют развитие артериальной гипертензии);
- интраконазол (усиливается эффект данного ЛС).
Средство не совместимо с оральными контрацептивами.
Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- тошнота;
- рвота;
- нарушение дефекации;
- сыпь;
- сильное головокружение.
При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка и употребление адсорбентов. При необходимости применяется внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать влияния агрессивных сред. Не подвергать замораживанию.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)
Болезнь легионеров (A48.1)
Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта (A56.0)
Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов (A56.1)
Хламидийный фарингит (A56.4)
Болезнь Лайма (A69.2)
Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках (B96.0)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Острый назофарингит насморк (J00)
Острый синусит (J01)
Острый фарингит (J02)
Острый тонзиллит (J03)
Острый ларингит и трахеит (J04)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae (J15.7)
Пневмония, вызванная хламидиями (J16.0)
Острый бронхит (J20)
Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31)
Хронический синусит (J32)
Хронический тонзиллит (J35.0)
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Импетиго (L01)
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)
Флегмона (L03)
Пиодермия (L08.0)
Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная (A31.9)
Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)
Другие болезни, вызываемые хламидиями (A74)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый тонзиллит неуточненный (J03.9)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Хронический фарингит (J31.2)
Хронический ларингит (J37.0)
Бронхит, не уточненный как острый или хронический (J40)
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)
Фолликулит (L73.8.1)
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)
АТХ:
J01FА09