Кофеин
Латинское название:
Coffeinum
Химическое название
1,3,7-Триметилксантин
Химическая формула:
C8H10N4O2
Характеристика
Кофеин – алкалоид, который содержится в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%).
По органолептическим признакам представляет собой порошок белого цвета, кристаллы имеют игольчатую форму, вкус – горьковатый, характерный запах – отсутствует.
Растворимость:
в воде – медленно;
в горячей воде – легко;
в этаноле – трудно растворим.
Реакция полученных растворов – нейтральная.
Фармакологическое действие
Кофеин является производным метилксантина и обладает психостимулирующим, аналептическим и кардиотоническим эффектами.
Указанные фармакологические эффекты вещество проявляет благодаря конкурентному ингибированию центральных и периферических А1 и А2 аденозиновых рецепторов, инактивации ФДЭ в ЦНС, сердце, других органах и тканях, скелетных мышцах, жировой ткани, способности накапливать в них цАМФ и цГМФ (только при условии чрезмерного дозирования вещества). Также кофеин способен оказывать активирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга и блуждающий нерв, возбуждает кору головного мозга (ГМ). При применении вещества в высоких дозах отмечено улучшение межнейрональной проводимости в спинном мозге и усиление спинномозговых рефлексов.
Кофеин способен:
- увеличивать физическую выносливость,
- повышать способность к умственному труду,
- стимулировать психическую деятельность и двигательную активность,
- снижать утомляемость и устранять сонливость,
- стимулировать ЦНС – в малых дозах,
- угнетать процессы в ЦНС – при применении высоких доз,
- стимулировать дыхательную функцию,
- стимулировать работу сердечной мышцы и активизировать сосудистое русло (расслабляет стенки сосудов, расширяет сосуды сердца, скелетных мышц, почек, однако сужает сосуды ГМ, что обуславливает угнетение мозгового кровообращения),
- повышать уровень АД при гипотензии, при этом не оказывая подобного влияния при нормальном значении АД,
- проявлять спазмолитические свойства на гладкую мускулатуру, при этом стимулируя поперечнополосатую,
- вызывать гиперсекрецию желудочного сока,
- проявлять умеренный диуретический эффект благодаря снижению реабсорбции ионов натрия и воды в почечных канальцах, расширению сосудов почек и активации клубочковой фильтрации,
- угнетать агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток,
- стимулировать гликогенолиз и липолиз.
Показания к применению
Кофеин рекомендуется применять при состояниях, вызванных угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой системы и дыхания (в том числе вызванных передозировкой опиоидами и болезнями инфекционной этиологии). Также данное вещество назначают для релаксации сосудов головного мозга, повышения интеллектуальной способности, физической выносливости и для устранения сонливости.
Способ применения
Кофеин применяют внутрь, а также путем подкожной инъекции. Дозы вещества определяет лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно доза для взрослых составляет 100–200 мг 2–3 р./сут., для детей – 25–100 мг 2–3 р./сут. При апноэ у новорожденных терапевтическая плазменная концентрация вещества варьируется в пределах 3–10 мг/мл.
Побочные действия
При применении кофеина у пациента могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:
- расстройства сна (проявляющиеся бессонницей),
- выраженное возбуждение нервной системы,
- беспокойство,
- вещество может вызвать пристрастие при длительном применении,
- нарушение сердечного ритма,
- увеличение ЧСС,
- увеличение уровня АД,
- тошнота,
- рвота.
Противопоказания
Назначать кофеин крайне не желательно при наличии в анамнезе пациента следующих патологий:
- АГ,
- сердечно-сосудистые патологии органической природы (проявления атеросклероза),
- дегенеративные изменения зрительного нерва,
- наблюдаемое возбужденное состояние пациента,
- бессонница,
- геронтологический возраст.
Особенности применения
Применять кофеин при указанных выше состояниях разрешено как в качестве самостоятельного средства, так и в составе комплексной терапии.
Использовать кофеин при беременности и лактации не желательно, но возможно с разрешения лечащего врача.
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Другие ЛС |
Итог совместного приема с кофеином |
|---|---|
|
кофеин снижает эффективность указанных ЛС |
|
потенцирование фармакологических эффектов |
|
наблюдается усиление фармакологической активности кофеина, обусловленное блокированием эстрогенами изофермента CYP1A2 |
|
кофеин снижает ЧСС и АД, уменьшает вазодилатацию, повышение которых вызывает введение аденозина |
|
кофеин способен повысить абсорбционные свойства, биодоступность, а также Cmax указанного ЛС |
|
наблюдается снижение клиренса кофеина и увеличение его концентрации в крови (механизм данного взаимодействия заключается в блокировании мексилетином печеночной биотрансформации кофеина) |
|
снижается экскреция кофеина из организма пациента, что влечет за собой усиление побочных эффектов |
|
данное ЛС способствует интенсификации метаболических процессов с участием кофеина и его экскреции |
|
наблюдается повышение концентрации кофеина в крови (следует отметить, что влияние кетоконазола имеет менее интенсивное проявление) |
|
выраженное повышение AUC и снижение клиренса кофеина |
|
наблюдается менее интенсивное повышение AUC и снижение клиренса кофеина |
|
наблюдается интенсификация абсорбционных свойств указанного ЛС |
Передозировка
Если злоупотреблять кофеином (превышая суточную дозу 300 мг – что соответствует 600 мл крепкого кофе), у пациента могут наблюдаться:
- тревожность,
- постоянное беспокойство,
- непроизвольные ритмичные движения конечностей и туловища (тремор),
- головная боль,
- расстройства сознания,
- аритмии сердца, проявляющиеся в виде экстрасистолии.
При необходимости применения данного средства новорожденным детям (в т.ч. недоношенным), если его концентрация в крови достигает 50 мг/мл, могут наблюдаться:
- выраженное беспокойство,
- учащённое поверхностное дыхание,
- учащение ЧСС,
- тремор конечностей и туловища,
- интенсификация рефлекса Моро,
- судорожные состояния (при повышении концентрации кофеина).
Условия хранения
Вещество необходимо хранить при комнатной температуре на протяжении срока, указанного на упаковке.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы (G45)
Гипотензия (I95)
Переутомление (Z73.0)
Стрессовое состояние, не классифицированное в других рубриках (Z73.3)
Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии (F51.1)
Мигрень (G43)
Другие болезни периферических сосудов (I73)
Недомогание и утомляемость (R53)
Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами] (T40)
Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности (Z73.6)
АТХ:
N06BC01