Лоратадин
Латинское название:
Loratadinum
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Химическая формула:
C22H23ClN2O2
Характеристика
Порошкообразное вещество белого цвета. Характеризуется высокой степенью растворимости в ацетоне, этаноле, хлороформе, однако нерастворим в воде.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакодинамика
Выборочно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию. Быстро снимает симптомы заболевания и способствует облегчению общего самочувствия. Терапевтический эффект заметен уже через 1–3 ч и сохраняется не менее 24 ч. При длительном использовании не развивается привыкание к данному веществу.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 1,3 ч. Стабильная концентрация вещества устанавливается на 5 день применения. Концентрируясь в печени, образовывает активные метаболиты. Среднее время выведения вещества примерно 8,4 ч для лоратадина и 28 ч для его основного метаболита. Выводится из организма с мочой и фекалиями в неизмененном виде, что составляет приблизительно 99% от общего количества выведенного вещества.
Показания к применению
Аллергические риниты, поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, зудящие дерматозы, ангионевротический отек, бронхиальная астма.
Способ применения
Лоратадин назначается врачом, исходя из симптоматики, клиники, а также интенсивности проявления симптомов аллергии. Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.
Лоратадин применяется перорально. Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток зависит от приема пищи, поэтому вещество в форме таблеток принимается до еды. Таблетки проглатываются целиком, запивать их следует достаточным количеством воды. Лоратадин в форме сиропа можно применять независимо от приема пищи, он наилучшим образом подходит для применения детьми.
Продолжительность терапии составляет около 10 дней.
Ориентировочные терапевтические дозы вещества представлены в таблице:
|
Возраст пациента |
Разовая доза, мг |
Кратность приемов в сутки |
|
Взрослые и дети от 12 лет (весом от 30 кг) |
10 |
1 |
|
Дети от 2 до 12 лет (весом до 30 кг) |
5 |
|
|
Пациенты преклонного возраста |
10 |
Побочные действия
Многочисленные тестирования вещества показали его достаточно хорошую переносимость как взрослыми и людьми преклонного возраста, так и детьми возрастом от 2 лет.
Побочные реакции проявляются в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества.
При терапии лоратадином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ЦНС и органы чувств |
Головная боль Сонливость Нарушение сна Ухудшение настроения Усталость Судорожные состояния (редко) Снижение остроты зрения Конъюнктивит Шум в ушах |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Болевые ощущения в области живота Нарушение стула Вкусовые галлюцинации Вздутие Зубная боль Желтуха |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Зуд и покраснение кожи Отек Квинке Мультиформная эритема |
|
Респираторная система |
Заложенность носа Сухость в носу Синусит Фарингит Кашель Бронхит Бронхоспазм Диспноэ |
|
Мочеполовая система |
Изменение цвета мочи Дисменорея Сухость и зуд половых органов Половое бессилие Снижение полового влечения |
|
Опорно-двигательный аппарат |
Артралгия Миалгия Боль в спине |
|
ССС |
Повышенное или пониженное АД Тахикардия |
|
Прочие |
Сухость кожных и волосяных покровов Жажда Озноб Лихорадка |
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Особенности применения
Не применяется детьми до 2 лет из-за отсутствия исследований в данной возрастной категории. При назначении вещества в педиатрии необходима корректировка его дозы в соответствии с возрастом и массой тела.
Лоратадин осторожно применяется пациентами с серьезными нарушениями функции печени.
Лицам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом прием вещества не запрещен, но его употребление должно быть осторожным, контролируемым и назначаться врачом. Целесообразно проведение периодического лабораторного контроля состояния почек в период лечения. Лоратадин может влиять на скорость реакции водителей машин и управляющих точными механизмами из-за возможного действия на ЦНС и на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо ограничить данный вид деятельности и избегать управления автотранспортом.
Применение в период беременности и лактации
Данные о тератогенном влиянии лоратадина отсутствуют.
Безопасность терапии веществом не подтверждена надлежащими исследованиями, а именно: исследования на животных не обнаружили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Известно, что лоратадин проникает через плацентарный барьер и выявлен в грудном молоке. Исходя из этого, лечение веществом данной группы пациентов нежелательно.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Эритромицин, кетоконазол и циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови.
Передозировка
Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- аллергические реакции;
- рвота;
- диарея;
- нарушение сознания;
- сонливость;
- лихорадочное состояние;
- головная боль;
- нарушение сердечного ритма.
При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются необходимые меры по поддержанию удовлетворительного общего состояния пациента. После выхода из острого периода больной еще некоторое время должен находиться под присмотром врача. Гемодиализ в данном случае не эффективен.
Условия хранения
Хранить вдали от детей, при температуре до 25 ˚С. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый атопический конъюнктивит (H10.1)
Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений (J30.1)
Другие аллергичекие риниты (J30.3)
Другие атопические дерматиты (L20.8)
Аллергический контактный дерматит (L23)
Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит (L24)
Простой хронический лишай (L28.0)
Зуд (L29)
Крапивница (L50)
Ангионевротический отек (T78.3)
Вазомоторный и аллергический ринит (J30)
Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31)
Астма (J45)
Атопический дерматит (L20)
Аллергия неуточненная (T78.4)
АТХ:
R06AX13