Магния сульфат
Латинское название:
Magnesii sulfas
Химическое название
Магния сульфат
Химическая формула:
MgSO4
Характеристика
Кристаллы без цвета, призматической формы, характеризуются способностью выветриваться на воздухе. Растворимость: легко образует водные растворы, при этом растворимость значительно повышается при повышении температуры растворителя (вода комнатной температуры – степень растворения 1:1, кипящая вода – 3,3:1), с этанолом практически не образует растворов. Водные растворы обладают солоноватым и горьковатым привкусом.
В медицине применяется MgSO4 в виде водного раствора различной концентрации.
Фармакологическое действие
MgSO4 проявляет седативное, антиаритмическое, слабительное, токолитическое, вазодилатирующее, желчегонное, гипотензивное, противосудорожное и спазмолитическое действия.
Фармакодинамика
MgSO4 представляет собой бесцветные кристаллы небольшого размера. Магний является вторым наиболее обильным катионом внутриклеточных жидкостей. Активно участвует в деятельности многих ферментных систем и играет важную роль в отношении нейрохимической передачи и мышечной возбудимости. Магний ингибирует транспорт Ca2+ через пресинаптическую мембрану. Это объясняет большую часть его расслабляющего действия на гладкие мышцы сосудов.
После перорального применения рассматриваемое вещество оказывает слабительное и желчегонное действие за счет способности активизировать выработку холецистокинина и раздражающего воздействия на рецепторы 12типерстной кишки. Относится к антидотам, используемым при отравления солями тяжелых металлов. Длительность эффективности до 6 часов, первые результаты будут заметны через полчаса после приема.
В условиях парентерального введения оказывает на организм противосудорожное, успокаивающее, гипотензивное, вазодилатирующее, артериодилатирующее, диуретическое и антиаритмическое действие. Высокая дозировка вещества стимулирует проявление наркотического, токолитического, курареподобного и снотворного действия, подавляя функциональность дыхательного центра.
Оказывает регуляторное воздействие на обменные процессы, мышечную возбудимость, межнейрональную передачу, блокируя медленные Ca2+ каналы и вытесняя Ca2+ из мест образования связей. Также стоит отметить, что прием рассматриваемого ДВ усиливает диурез, снижает повышенное артериальное давление, расслабляет гладкую мускулатуру.
Противосудорожный эффект проявляется за счет уменьшения уровня высвобождаемого ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов и подавления нервно-мышечной передачи, а также за счет наличия прямого угнетающего воздействия на ЦНС.
Антиаритмическое влияние совершается за счет уменьшения возбудимости кардиомиоцитов, возобновления баланса ионов, стабилизации оболочек в клетках, патологии натриевого тока, одностороннего калиевого тока и медленного входящего кальциевого тока. Коронарные артерии расширяются, уменьшается ОПСС и способность тромбоцитов к агрегации (объединению), в результате чего наблюдается выраженный кардиопротекторный эффект.
Токолитическое влияние появляется за счет процесса подавления сократительной способности миометрия под непосредственным воздействием ионов магния. Кроме того, указанное действие проявляется посредством увеличения кровотока в матке за счет расширения сосудов данного органа.
Фармакокинетика
Процесс абсорбции после приема проходит только на 20% от дозы. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в грудном молоке обнаруживающаяся концентрация в два раза превышает концентрацию в крови.
Процесс выведения производится почками, при этом скорость почечной экскреции пропорциональна плазменной концентрации и степени клубочковой фильтрации.
Следует отметить, что системное действие данного вещества наблюдается сразу после в/м инъекции (и даже во время медленного введения), а также приблизительно через 1 час после в/м инъекции. Однако длительность терапевтического эффекта при в/в введении гораздо более кратковременна, чем при в/м (0,5 ч и 3–4 ч соответственно).
Показания к применению
|
Способ применения |
Диагноз |
|
Инъекции |
Интоксикация, вызванная отравлением солями тяжелых металлов, эпилептический синдром, желудочковые аритмия и тахикардия, опасность ранних родов, резкая гипомагниемия, высокая необходимость в введении магния, токсикоз, слабогипертонический приступ, удержание мочи, аритмичность, судороги при гестозе, эклампсия |
|
Внутрь |
Интоксикация солями тяжелых металлов, необходимость в освобождении кишечника от фекальных масс, дуоденальное исследование, болезнь желчного пузыря, холангит, запор, холецистит |
Способ применения
Допускается назначение MgSO4 внутрь, а также в/в и в/м в виде раствора различной концентрации.
Дозировка подбирается в индивидуальном порядке, учитывая показания и форму применения. Вводить в/в и в/м нужно медленно.
Побочные действия
На фоне применения MgSO4 у пациента может быть диагностирована гипермагниемия (повышенное содержание Mg2+ в организме). В таблице приведены симптомы гипермагниемии легкой и средней степени, а также характеризующие выраженное состояние.
При парентеральном применении также у пациентов могут наблюдаться местные и характерные системные реакции.
|
Наблюдающиеся клинические симптомы |
|
|
Ранние симптомы и признаки гипермагниемии |
Астеническое состояние, невнятная речь, приступы тошноты различной интенсивности, мигрень, диплопия, приступы рвоты, одышка, перепады давления в сторону снижения, резкие приливы крови к лицу, брадикардия |
|
Гипермагниемия |
Значительное снижение тонуса матки, седативный эффект, гипергидроз, патологии сердечной проводимости, отсутствие сухожильных рефлексов, полиурия, выраженная тревожность, различные кардиопатологии (вплоть до остановки сердца), угнетающее влияние на дыхательную функцию различной выраженности (вплоть до полной остановки дыхания) |
|
В/в и в/м применение |
Головокружение по причине резкой почечной недостаточности, абдоминальная боль, нарушение электролитного баланса, диарея, приступы тошноты и рвоты, жажда, метеоризм, проявление заболеваний ЖКТ воспалительного типа, местная гиперемия и отек после инъекции |
Противопоказания
Гиперчувствительность к веществу и установленная нефропатология являются противопоказаниями как к энтеральному, так и парентеральному способу его применения.
Энтерально не следует применять MgSO4 при наличии у пациента аппендицита, ректального кровотечения, непроходимости кишечника и других патологиях со стороны ЖКТ, а также при обезвоживании организма.
Парентеральное введение препарата противопоказано пациентам с AV-блокадой сердца/брадикардией, низким уровнем АД, гипофункцией системы дыхания, а также в родовом и предродовом периоде (за 2 ч до предстоящих родов), в особенности при установленной токсемии.
Использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек и у женщин в период беременности.
Особенности применения
Беременность: возможно назначение при наличии серьезных показаний.
Грудное вскармливание: вещество обнаруживается в грудном молоке, при этом его концентрация выше плазменной в 2 раза (см. п. «Фармакологическое действие. Фармакокинетика»). Лечащий врач может порекомендовать временно приостановить лактацию на время терапии либо предложить альтернативное консервативное лечение.
Педиатрические пациенты: ДВ не предназначено для использования у детей.
Почечная недостаточность: при острой и тяжелой хронической почечной недостаточности терапия с рассматриваемым ДВ противопоказана, учитывая его почечную экскрецию. Допускается применение вещества под наблюдением и постоянным контролем врача при диагностированной хронической почечной недостаточности в стадии покоя.
Проявить осторожность при применении вещества в случае диагностированных заболеваний сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ.
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Лекарственный препарат |
Взаимодействие |
|
Миорелаксанты периферического действия (МПД) |
Магния сульфат усиливает действие МПД |
|
Антибиотики группы тетрациклинов |
ДВ снижает выраженность действия антибиотиков, за счет снижения их абсорбционной способности в ЖКТ |
|
Гентамицин |
Может спровоцировать остановку дыхания (такой случай является единичным и был описан в клинической практике при применении MgSO4 у грудного ребенка с зафиксированной гиперкальциемией) |
|
Нифедипин |
Проявляется мышечная слабость |
|
Пероральные антикоагулянты |
MgSO4 подавляет действие антикоагулянтов |
|
Препараты кальция |
Используются в качестве антидота при передозировке MgSO4 |
|
Карбонаты, фосфаты, барий, прокаина гидрохлорид, тартраты, этанол, стронций, салицилаты |
Указанные соединения назначать одновременно с магния сульфатом противопоказано по причине возникающей фармацевтической несовместимости |
Передозировка
При незапланированном приеме дозы MgSO4, превышающей допустимое количество, могут быть зафиксированы следующие клинические симптомы: резкое снижение АД, респираторный паралич, изменения ЭКГ (увеличение PR, QRS и интервалы QT), брадикардию и асистолию.
Лечение требует проведения ИВЛ (при выраженном угнетении дыхательного центра), вдыхание карбогена, лечение кислородом и прием препаратов Ca2+ в качестве антидотов для восстановления дыхания и нормализации функций ССС. Обычная доза составляет от 5 до 10 мл р-ра кальция глюконата/хлорида в концентрации 10 %.
При пероральном приеме высоких доз будет наблюдается диарея тяжелой степени.
После проведения мероприятий первой неотложной помощи проводится симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить в упаковке производителя в месте, удаленном от солнечного света, влаги и недоступном для детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Недостаточность магния (E61.2)
Эпилепсия (G40)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Желудочковая тахикардия (I47.2)
Запор (K59.0)
Острый холецистит (K81.0)
Хронический холецистит (K81.1)
Другие уточненные болезни желчного пузыря (K82.8)
Холангит (K83.0)
Эклампсия (O15)
Преждевременные роды (O60)
Судорога и спазм (R25.2)
Задержка мочи (R33)
Токсическое действие металлов (T56)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
Недостаточность многих элементов питания (E61.7)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости (F10.2)
Эпилепсия неуточненная (G40.9)
Вторичная гипертензия (I15)
Другие нарушения сердечного ритма (I49)
Холецистит (K81)
Дискинезия желчного пузыря и желчных путей (K82.8.0*)
Диагностика заболеваний ЖКТ (K94*)
Тетания (R29.0)
Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное (R45.7)
Свинца и его соединений (T56.0)
Ртути и ее соединений (T56.1)
Мышьяка и его соединений (T57.0)
Других уточненных неорганических веществ (T57.8)
Состояние выздоровления (Z54)
АТХ:
B05XA05