Мельдоний
Латинское название:
Meldonium
Химическое название
3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат).
Химическая формула:
C6H14N2O2
Характеристика
Органолептические свойства:
агрегатное состояние – твердое (порошок кристаллический);
цвет – белый;
запах – невыраженный, характерный.
Растворимость:
в воде – легко растворим,
в спирте – трудно растворим.
Следует учитывать выраженную гигроскопичность данного вещества при хранении и в период технологического процесса приготовления ЛП.
Фармакологическое действие
Мельдоний является лекарственным средством, проявляющим антиангинальный, антигипоксический, кардиопротективный, метаболический фармакологические эффекты. Также его использование способствует улучшению кровообращения головного мозга и проявлению выраженной адаптогенной активности.
Фармакодинамика
Мельдоний по химической структуре является синтетическим аналогом γ-бутиробетаина. Ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксиназу, тормозит выработку карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот сквозь клеточную мембрану, способствует выведению из клеток активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина (который блокирует транспорт АТФ к органеллам клетки) и ацетилкоэнзима А.
Мельдоний является стимулятором метаболических процессов в организме.
Применение Мельдония на фоне ишемии способствует регуляции транспорта кислорода к клеткам, нормализации и предупреждению нарушения транспорта АТФ, активации гликолиза (при этом процесс окисления глюкозы не требует дополнительного кислорода).
Наблюдается снижение уровня карнитина, результатом чего является активация образования γ-бутиробетаина, проявляющего выраженный вазодилатирующий эффект.
Указанный механизм действия Мельдония обуславливает его способность:
стимулировать интеллектуальную деятельность и повышать устойчивость к физическим нагрузкам;
устранять симптомы психических и физических перегрузок;
стимулировать иммунную защиту организма;
проявлять кардиопротекторные свойства;
проявлять тонизирующее влияние на ЦНС;
снижать интенсивность нарушений НС при возникновении абстиненции на фоне алкогольной зависимости.
Применение Мельдония на фоне острого инфаркта миокарда способствует снижению интенсивности некротического поражения тканей и длительности реабилитации.
Мельдоний, применяемый при сердечной недостаточности, способствует активации сократимости миокарда, повышению физической выносливости, снижению частоты возникновения приступов стенокардии.
На фоне ишемических нарушений кровообращения головного мозга (как в острой, так и в хронической форме) Мельдоний назначается с целью активации циркуляции крови в очаге ишемии (данное средство перераспределяет кровоток в пораженные участки).
Также данное средство устраняет нарушения глазного дна сосудистой и дистрофической природы.
Фармакокинетика
При пероральном применении характеризуется высокой абсорбцией из ЖКТ. Биодоступен на 78 %. Максимальное значение плазменной концентрации (Cmax) определяется спустя 1–2 ч после перорального приема.
Метаболизирует с образованием двух конечных продуктов, которые экскретируются из организма благодаря выделительной функции почек. Период полувыведения (T1/2) варьирует в пределах 3–6 ч и носит дозозависимый характер.
Показания к применению
Мельдоний назначается при:
состояниях, характеризующихся снижением физической работоспособности, вызванным чрезмерной нагрузкой (например, у лиц активно занимающихся спортом);
ряде перенесенных заболеваний (в том числе и после хирургического вмешательства) с целью снижения длительности реабилитационного периода;
наличии ряда кардиопатологий (ИБС, ИМ, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатии, обусловленные нарушением гормонального баланса в организме) – в составе комплексного лечения;
наличии нарушений кровообращения головного мозга острого и хронического течения (инсульты и цереброваскулярные патологии);
абстинентном синдроме, возникающем на фоне алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии данной патологии);
различных сосудистых и дистрофических патологиях глаза (нарушение кровообращения сетчатки, попадание крови в стекловидное тело – гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку глаза, тромбоз вен сетчатки, ретинопатии различной этиологии) – средство вводится парабульбарно.
Способ применения
Применение данного средства преимущественно рекомендуется производить в первой половине дня, учитывая способность возбуждающе действовать на ЦНС.
Дозировать Мельдоний рекомендуется индивидуально, учитывая особенности организма пациента и тяжесть патологии, а также рекомендованный путь введения. При обозначении рекомендуемой дозы следует воспользоваться данными таблицы.
|
Путь введения Мельдония |
Разовая доза |
Кратность приемов в сутки |
Продолжительность терапии |
|---|---|---|---|
|
Перорально |
0,25–1 г |
Устанавливаются врачом в индивидуальном порядке в зависимости от исходной патологии |
|
|
Внутривенно |
0,5–1 г |
1 |
Лечащий врач устанавливает в индивидуальном порядке |
|
Парабульбарно |
0,5 мл (при количестве вещества в растворе – 500 мг/5 мл) |
1 |
10 дней |
Побочные действия
Обычно ЛП, содержащие Мельдоний, хорошо переносятся, однако в исключительных случаях могут наблюдаться:
|
Органы и системы организма |
Побочные эффекты |
|---|---|
|
ЦНС |
Может наблюдаться выраженная гиперактивность психомоторных функций |
|
Сердце и сосуды |
Увеличение ЧСС Колебания АД (вплоть до развития артериальной гипо-/гипертензии) |
|
ЖКТ и пищеварение |
Проявления диспепсии |
|
Аллергические реакции |
Эпидермальный зуд Покраснения кожи Высыпания Гиперемия |
Противопоказания
Мельдоний не назначают, если у пациента наблюдаются:
повышение внутричерепного давления (в том числе обусловленное наличием затруднения венозного оттока, новообразованиями в головном мозге);
беременность и лактационный период;
педиатрический возраст (до 18 лет);
гиперчувствительность к данному средству.
Особенности применения
Применение при беременности, лактации и в педиатрии
Мельдоний не применяют в терапии беременных и кормящих женщин (способность средства влиять на развитие плода и проникать в грудное молоко не определялась), а также пациентов детского возраста по причине отсутствия исследований эффективности и безопасности его использования в перечисленных клинических группах.
Применение при гепатонарушениях
При назначении средства данной категории больных следует соблюдать осторожность (особенно в случае продолжительной терапии).
Применение при нефронарушениях
При назначении средства данной категории больных следует соблюдать осторожность (особенно в случае продолжительной терапии).
Применение в педиатрии
Возможность назначения Мельдония в педиатрии зависит от его лекарственной формы:
капсулы не следует назначать пациентам данной группы,
сироп разрешен с 12 лет.
Следует учитывать, что Мельдоний не используется в качестве средства 1 ряда при остром коронарном синдроме (данный факт подтвержден многолетним опытом терапии кардиологических патологий).
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Другие ЛС |
Возможные последствия одновременного приема |
|---|---|
|
Антиангинальные ЛС Гипотензивные ЛС Сердечные гликозиды |
Мельдоний может потенцировать фармакологические эффекты указанных средств |
|
Нитроглицерин Нифедипин α-адреноблокаторы Гипотензивные ЛС Периферические вазодилататоры |
Необходимость одновременного назначения указанных средств устанавливает лечащий врач (указанное сочетание ЛС требует особой осторожности и постоянного мониторинга клинического состояния больного), так как могут возникнуть повышение ЧСС и чрезмерное снижение уровня АД |
|
При одновременном назначении Мельдония с антиангинальными, антиаритмическими, бронхолитическими и диуретическими ЛС, а также с антикоагулянтами и антиагрегантами клинически значимых видов взаимодействия не наблюдалось |
|
Передозировка
При передозировке данного средства может наблюдаться интенсификация побочных эффектов.
На данный момент о случаях передозировки информации не поступало.
Условия хранения
Мельдоний следует защищать от влияния прямых солнечных лучей и не превышать температурный режим хранения – t не выше 25℃.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другие виды недостаточности питания (E63)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние (F10.3)
Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт (I64)
Другие цереброваскулярные болезни (I67)
Окклюзия сосудов сетчатки (H34)
Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения (H35.0)
Ретинальное кровоизлияние (H35.6)
Другие болезни глазного яблока (H44.8)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Острый инфаркт миокарда (I21)
Кардиомиопатия (I42)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
Внутримозговое кровоизлияние (I61)
Инфаркт мозга (I63)
Состояние выздоровления (Z54)
Переутомление (Z73.0)
Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности (Z73.6)
АТХ:
C01EB