Мелоксикам
Латинское название:
Meloxicamum
Химическое название
4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Химическая формула:
C14H13N3O4S2
Характеристика
Светло-желтое вещество, практически нерастворимо в воде, очень хорошо растворимо в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимо в метаноле.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Вещество оказывает высокую противовоспалительную и противоревматическую активность, селективно ингибируя ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 4–6 ч, независимо от приема пищи. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтерогепатической рециркуляции. Стабильная концентрация вещества в плазме устанавливается на 3–5 день от начала применения.
Метаболизируется печенью с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит – 5'карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) – образуется путем окисления промежуточного метаболита – 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).
Вещество выводится с мочой и фекалиями, преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения вещества составляет 15–20 ч.
Показания к применению
Артриты различной этиологии, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Способ применения
Мелоксикам применяется перорально, ректально и в/м. Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток не зависит от приема пищи, поэтому вещество в форме таблеток принимается как до, так и во время еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая их достаточным количеством воды. Лекарственная форма вещества, способ его применения и курс лечения определяются врачом, исходя из симптоматики и клиники заболевания.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику вещества, поэтому коррекция дозы не требуется.
Суточная доза вещества для взрослых составляет 15 мг, для детей от 15 лет – 10 мг.
Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.
Побочные действия
Как правило, при строгом соблюдении назначенной врачом дозировки вещество переносится достаточно хорошо. Риск развития побочных реакций можно свести к минимуму при применении наименьшей эффективной дозы вещества в кратчайшие сроки лечения. Нельзя превышать максимальную терапевтическую дозу вещества даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания.
Однако, при терапии мелоксикамом возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Боль в эпигастральной области Нарушение дефекации Эзофагит Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки ЖК кровотечение |
|
ССС и гемостаз |
Отеки Анемия Повышенное АД Тахикардия Изменения гемограммы |
|
ЦНС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Слабость Снижение трудоспособности Нарушение сна Воспаление слизистой оболочки глаз Ухудшение зрения и слуха |
|
Мочеполовая система |
Воспалительные процессы почек |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Высыпания и покраснения на коже Зуд Отечность кожи Синдром Стивенса – Джонсона |
|
Прочие |
Бронхоспазм Кашель |
Противопоказания
Гиперчувствительность, «аспириновая» триада, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, ректальное кровотечение (при ректальном способе применения), педиатрическая группа пациентов (до 15 лет).
Особенности применения
Не применяется детьми до 15 лет из-за отсутствия исследований в данной возрастной категории.
Лицам с печеночной и/или почечной недостаточностью (без применения гемодиализа) прием вещества запрещен.
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе.
Контроль над состоянием почек обязателен у пациентов преклонного возраста.
Нет данных о влиянии вещества на мужскую фертильность.
Мелоксикам может влиять на скорость реакции водителей транспортных средств и управляющих точными механизмами из-за ряда возможных побочных действий, влияющих на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо воздержаться от данного вида деятельности.
Отпускается по рецепту врача.
Применение в период беременности и лактации
Исследования на лабораторных крысах (в рамках доклинического скрининга) обнаружили прямое вредное влияние мелоксикама на фертильность, а также на течение беременности и развитие эмбриона/плода. Безопасность терапии этим веществом беременными и кормящими женщинами не подтверждена из-за отсутствия надлежащих исследований на добровольцах. Известно, что вещество проникает через плацентарный барьер. Присутствие вещества в грудном молоке не доказано. Исходя из этого, применение мелоксикама данной группой пациентов запрещено.
Взаимодействие с другими действующими веществами
При терапии лидокаином не желательны комбинации со следующими ЛС:
- ацетилсалициловая кислота (увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ);
- гипотензивные средства (снижается их эффективность);
- метотрексат (способствует развитию анемии и лейкопении);
- диуретики и циклоспорин (приводят к возрастанию развития риска почечной недостаточности);
- внутриматочные контрацептивы (снижается их эффективность);
- гепарин, тиклопидин, варфарин; стрептокиназа, фибринолизин (увеличивают риск развития кровотечений);
- колестирамин (усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ).
Передозировка
Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- рвота;
- слабость;
- сонливость;
- повышенное артериальное давление;
- бронхоспазм;
- отек Квинке;
- сбои в сердечном ритме.
При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния больного необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы и поддержанию нормальной работы сердца. Применение колестирамина ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ и ускоренный диурез не выводят вещество из организма. Специфического антидота не существует.
После оказания врачебной помощи пациент должен находиться еще некоторое время под присмотром врача.
Условия хранения
Хранить вдали от детей, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Полиартроз (M15)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Ревматоидный артрит неуточненный (M06.9)
Полиартрит неуточненный (M13.0)
Артрит неуточненный (M13.9)
Артроз неуточненный (M19.9)
Боль в суставе (M25.5)
Радикулопатия (M54.1)
Дорсалгия неуточненная (M54.9)
АТХ:
М01АС06