Метопролол
Латинское название:
Metoprololum
Химическое название
(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (используется в основном в виде тартрата или сукцината)
Химическая формула:
C15H25NO3
Характеристика
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.
Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Фармакодинамика
Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Уменьшает синтез ренина, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстанавливает чувствительность барорецепторов, чем и обуславливается гипотензивный эффект. Метопролола сукцинат устраняет аритмогенные симпатические влияния на проводящую систему сердца, замедляет синусовой ритм и скорость распространения возбуждения через AV узел.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролола тартрат быстро всасывается из ЖКТ и достигает пика своей концентрации через 1–2 ч. Метаболизируется печенью. Период полувыведения – 3–7 ч. Экскретируется с мочой, главным образом – в виде продуктов трансформации.
Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата.
Показания к применению
Метопролол является эффективным средством для устранения нижеприведенных заболеваний:
- артериальная гипертензия (кроме тяжелой стадии);
- ИБС;
- гиперкинетический кардиальный синдром;
- аритмия;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- пролапс митрального клапана;
- инфаркт миокарда;
- тиреотоксикоз.
Способ применения
Применяется перорально, в/в.
Парентеральное введение вещества проводится только в медицинском учреждении под присмотром квалифицированного медперсонала.
Метопролол назначается в дозе 10–15 мг. Первое введение вещества должно не превышать дозу в 5 мг, а максимальная суточная доза – не более 20 мг.
При проведении данных манипуляций необходимо придерживаться всех правил асептики и антисептики.
При появлении симптомов облегчения заболевания вещество назначается внутрь в виде капсул.
Перорально принимается ежедневно, предпочтительно в утреннее время.
Доза метопролола для приема внутрь рассчитывается в соответствии со следующей таблицей:
|
Перечень заболеваний |
Доза метопролола, мг |
Способ применения |
|
Артериальная гипертензия |
100–200 |
Однократно утром или разделить дозу на 2 приема – утром и вечером |
|
Стенокардия |
50–100 |
2–3 р./сутки
|
|
Аритмия |
50 |
2–3 р./сутки |
|
Инфаркт миокарда |
50 (острый период) |
Каждые 6 ч на протяжении 48 ч |
|
100 (поддерживающая терапия) |
2 р./сутки на протяжении 3 месяцев |
|
|
Гипертиреоз |
50 |
4 р./сутки |
|
Профилактика приступов мигрени |
50–100 |
2 р./сутки |
При любом из вышеуказанных способов применения для терапии заболеваний, перечисленных в п. «Показания», перед началом лечения обязательным условием является консультация врача. Вещество применяется осторожно, по назначенной схеме. Доза вещества, которая составляет 400 мг, является максимально допустимой суточной границей в дозировании метопролола.
Побочные действия
Переносимость средства достаточно хорошая, нежелательные реакции развиваются в основном из-за некорректной дозы применяемого вещества или индивидуальных особенностей организма пациента. Тяжесть проявленных нежелательных реакций пропорциональная принятым дозам метопролола. Даже малейшие признаки проявления симптомов побочных реакций являются поводом для коррекции доз вещества или его постепенной отмены (оптимальный вариант устанавливает лечащий врач).
К наиболее часто встречающимся побочным действиям терапии метопрололом относятся следующие патологические проявления:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ССС и гемостаз |
Брадикардия Понижение АД ОСН AV-блокада Отечный синдром Аритмия Гангрена Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Покраснение Зуд Чувствительность к UV-лучам Сыпь Отечность |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Астения Снижение трудоспособности Нарушение сна Судороги Парестезия Ухудшение зрения Шум в ушах |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Нарушение дефекации Диспепсия Изжога Сбои в работе печени |
|
Прочие |
Одышка Бронхоспазм Артрит Миалгия Болевые ощущения при в/в введении |
Противопоказания
Использование метопролола недопустимо при наличии следующих патологических состояний:
- гиперчувствительность;
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- ОСН или ХСН;
- синдром слабости синусного узла;
- синусовая брадикардия;
- кардиогенный шок;
- склонность к гипотензии.
Особенности применения
Не применяется детьми до 18 лет.
Вещество с осторожностью принимается при нарушениях функции печени.
Ограничено назначается при сахарном диабете, поскольку возможно развитие гипогликемии.
Необходимо регулярно измерять ЧСС с целью своевременного диагностирования брадикардии, поскольку есть большая вероятность ее развития в процессе лечения.
На завершающем этапе лечения доза метопролола должна уменьшаться постепенно на протяжении 2 недель.
Не оказывает пагубного влияния на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин.
Лицам в возрасте от 65 лет и старше нет необходимости в уменьшении доз метопролола.
Лечение веществом в дозах, не превышающих терапевтические, не приводит к нарушению способности концентрировать свое внимание водителям и лицам, деятельность которых требует особо повышенной внимательности.
Применение в период беременности и лактации
Метопролол противопоказан на ранних сроках беременности. Применение средства во II и III триместрах возможно только по разрешению врача.
Грудное вскармливание, продолжающееся в период лечения, может негативным образом сказываться на здоровье ребенка, поэтому рекомендуется его приостановить до момента окончания лечения.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательным является сочетание метопролола и следующих ЛС:
- симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гипотензивные препараты (способствуют снижению АД);
- антиаритмические и наркозные средства (повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии);
- препараты наперстянки (замедляют AV проводимость);
- НПВС (провоцируют снижение антигипертензивного эффекта);
- противодиабетические средства (снижается их эффективность).
Циметидин, ранитидин, фенотиазины повышают уровень метопролола в крови, рифампицин – уменьшает.
Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Прием алкоголя в сочетании с данным веществом запрещен, поскольку является провокатором проявления нежелательных реакций организма пациента, среди которых угнетение ЦНС.
Прием каких-либо других ЛС во время лечения метопрололом необходимо согласовывать с лечащим врачом.
Передозировка
Нельзя превышать терапевтическую дозу вещества даже в случае отсутствия симптомов облегчения заболевания, иначе наблюдается противоположный эффект и симптомы отравления.
Реакции и симптомы, проявляющиеся при приеме вещества в количестве, превышающем суточную дозу метопролола, индивидуальны для каждого пациента. Наиболее распространенными являются следующие:
- снижение АД;
- ОСН;
- AV-блокада;
- рвота;
- боль в животе;
- бледность кожных покровов;
- бронхоспазм;
- кардиогенный шок;
- летальный исход.
Необходимо доставить пациента в медицинское учреждение за квалифицированной помощью. Лечение – симптоматическое. В зависимости от проявления симптомов передозировки применяется введение таких препаратов, как атропина сульфат, глюкагон, добутамин, адреномиметики, диазепам. При бронхоспазме применяются ингаляции бета-адреномиметиками, введение эуфиллина. В тяжелых случаях (при остановке сердца) показана кардиостимуляция.
Условия хранения
Температурный режим хранения – от +15 до +25˚С. Исключить возможность контактирования детей с веществом. Беречь от повышенной влажности.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы (F45.3)
Мигрень (G43)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Острый инфаркт миокарда (I21)
Наджелудочковая тахикардия (I47.1)
Другая и неуточненная деполяризация (I49.4)
Тиреотоксикоз неуточненный (E05.9)
Вторичная гипертензия (I15)
Хроническая ишемическая болезнь сердца (I25)
Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда (I25.2)
Пролапс [пролабирование] митрального клапана (I34.1)
Кардиомиопатия (I42)
Желудочковая тахикардия (I47.2)
Пароксизмальная тахикардия неуточненная (I47.9)
Фибрилляция и трепетание предсердий (I48)
Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)
АТХ:
С07АВ02