Метронидазол
Латинское название:
Metronidazolum
Химическое название
2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол
Химическая формула:
C6H9N3O3
Характеристика
Метронидазол представляет собой кристаллический порошок белого цвета (допускается наличие зеленоватого оттенка).
Растворимость:
вода – трудно растворима,
спирт – нерастворим.
Фармакологическое действие
Метронидазол является противопротозойным лекарственным средством. Его механизм действия обусловлен способностью нарушать структуру ДНК чувствительных микроорганизмов. К метронидазолу проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Также данное средство активно в отношении облигатных анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Fusobacterium spp. и др.). Резистентность к метронидазолу приобрели аэробные микроорганизмы.
При совместном применении с амоксициллином возрастает антихеликобактерное действие метронидазола, при этом под действием указанного антибактериального средства снижается вероятность развития устойчивости Helicobacter pylori к метронидазолу.
Фармакокинетика
Метронидазол характеризуется высокой степенью абсорбции после перорального применения. Биодоступен на 80%. Проникает во все жидкости и ткани организма. Обладает способностью прохождения сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Связь с белками плазмы образует 20% от принятой дозы средства.
Подвергается биотрансформации в печени, окисляясь и образуя связь с глюкуроновой кислотой. T1/2 метронидазола – около 8 ч. Экскретируется из организма в большей степени благодаря выделительной функции почек – в количестве 60–80% от принятой дозы, а также кишечником с фекальными массами – 6–15%.
Показания к применению
Метронидазол назначают пациентам с целью терапии следующих патологий:
- вагинит, вызванный воздействием Trichomonas vaginalis,
- воспаление уретры у мужчин и женщин, обусловленное воздействием Trichomonas vaginalis,
- лямблиоз,
- амебная дизентерия,
- заболевания, вызванные анаэробными микроорганизмами, которые проявляют чувствительность к метронидазолу,
- в качестве средства комплексного лечения аэробно-анаэробных инфекций тяжелого течения,
- в целях профилактики анаэробной инфекции при проведении оперативного лечения брюшной полости и мочевыводящих путей,
- алкогольная зависимость хронического течения.
Также метронидазол может назначаться совместно с амоксициллином в терапевтических целях:
- гастрита в острой фазе,
- язвенного поражения желудка и 12-типерстной кишки в острой форме, обусловленного воздействием Helicobacter pylori.
Наружно и местно данное средство применяется при:
- розовых и вульгарных угрях,
- вагинозах бактериальной этиологии,
- ранах, которые требуют длительной терапии,
- трофических язвах.
Способ применения
Метронидазол назначают:
- перорально:
- пациентам старше 12 лет рекомендуется принимать по 7,5 мг/кг 4 раза в сутки через равные промежутки времени (или по 250–750 мг 3–4 раза в сутки);
- в педиатрии (дети до 12 лет) – по 5–16,7 мг/кг 3 раза/сут., соблюдая интервал между приемами в 8 ч;
- внутривенно:
- пациентам старше 12 лет в качестве начальной дозы назначают 15 мг/кг, далее дозу снижают до 7,5 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом между введениями в 6 ч (или по 500–750 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени). Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке;
- интравагинально:
- рекомендуется использовать по 1 суппозиторию или таблетке для вагинального применения (с содержанием метронидазола в количестве 500 мг) вечером перед сном. Интравагинальное введение средства рекомендуется осуществлять в положении лежа на спине;
- наружно и местно:
- рекомендуется нанесение средства 2 раза/сут., в количестве, установленном лечащим врачом в индивидуальном порядке.
ВСД метронидазола для взрослых пациентов составляет 4 г при различных способах применения (исключая интравагинальное введение).
При совместном применении с амоксициллином (в количестве 2,25 г/сут.) метронидазол назначается в количестве 0,5 г 3 раза в сутки. Если у пациентов, которым назначена данная комбинация, наблюдаются дисфункциональные расстройства печени и почек, то дозы данных веществ необходимо уменьшить (СД метронидазола – до 1 г, СД амоксициллина – до 1,5 г) и рекомендовать прием указанных средств 2 раза в сутки.
Побочные действия
Последствием приема метронидазола могут стать следующие побочные эффекты:
|
Органы и системы организма |
Побочные эффекты |
|---|---|
|
ЖКТ |
|
|
Центральная и периферическая НС |
|
|
Аллергические реакции |
|
|
Система кроветворения |
|
|
Местные реакции |
|
|
Прочие
|
|
Противопоказания
Назначать метронидазол противопоказано при наличии в анамнезе пациента:
- органических поражений ЦНС,
- заболеваний крови,
- дисфункциональных изменений печени,
- I триместр беременности,
- индивидуальной непереносимости данного средства.
Особенности применения
Беременность и лактация
Установлена способность метронидазола проникать сквозь плацентарный барьер. Запрещается назначать данное средство в I триместре беременности, во II и III триместрах его применение допускается только в случае крайней необходимости и только под контролем и по разрешению лечащего врача-гинеколога.
Экспериментально установлено, что метронидазол экскретируется с грудным молоком, и при терапии данным средством следует завершить лактацию.
Нефро-/гепатопатологии
Осторожность требуется при назначении метронидазола пациентам с указанными нарушениями здоровья.
Педиатрия
Совместно с амоксициллином не следует назначать пациентам до 18 лет.
Особые указания
На протяжении терапии данным препаратом рекомендуется мониторинг показателей клинического анализа крови.
Терапия вагинита и мужского уретрита, появление которых обусловлено воздействием Trichomonas vaginalis, требует сексуального покоя и обязательного одновременного приема метронидазола обоими партнерами.
На протяжении лечения возможно потемнение мочи.
Категорически не рекомендуется употребление алкосодержащих напитков на фоне приема данного средства, так как последствием указанного взаимодействия могут быть симптомы, характерные для приема дисульфирама (выраженное спазмирование и болевой синдром в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапно возникающие приливы крови к лицу), как результат избытка в организме ацетальдегида.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Одновременное назначение других лекарственных препаратов на фоне приема метронидазола может вызвать клинически значимые химические взаимодействия, которые представлены в таблице:
|
Другие ЛС |
Итог взаимодействия с метронидазолом |
|---|---|
|
антациды (на основе Al(OH)3), колестирамин |
снижение всасывания метронидазола из ЖКТ |
|
непрямые антикоагулянты |
наблюдается интенсификация терапевтической активности указанных ЛС |
|
дисульфирам |
могут наблюдаться:
|
|
карбамазепин |
возможно увеличение появления побочных эффектов данного ЛС, обусловленное повышением его плазменной концентрации |
|
лансопразол |
могут наблюдаться изменения в ротовой полости:
|
|
лития карбонат |
может возникнуть интоксикация организма, которая обусловлена нарушением выведения лития |
|
преднизолон |
наблюдается интенсификация метаболических процессов метронидазола в печени и ускорение его экскреции, что может негативно повлиять на силу его терапевтического эффекта |
|
рифампицин |
наблюдается повышение клиренса метронидазола |
|
фенитоин |
увеличение концентрации фенитоина в плазме с последующей интоксикацией |
|
фенобарбитал |
может наблюдаться интенсификация метаболических процессов метронидазола в печени и ускорение его экскреции, что обуславливает снижение его эффективности |
|
фторурацил |
наблюдается повышение токсичности |
|
хлорохин |
может возникнуть острая дистония |
|
циметидин |
снижение метаболических процессов метронидазола в печени, приводящее к замедлению его экскреции и увеличению плазменной концентрации |
|
этанол |
развитие дисульфирамоподобных симптомов (подробнее см. п. «Особенности применения») |
Передозировка
При превышении рекомендованной схемы дозирования у пациента могут наблюдаться:
- тошнота,
- рвота,
- нарушение согласованности движения различных мышц,
- нейропатия периферической локализации,
- признаки эпилепсии.
При возникновении указанных симптомов рекомендуется симптоматическая терапия.
Следует учесть отсутствие специфического антидота.
Условия хранения
Хранить на протяжении, указанного на упаковке срока годности, в темном, сухом, прохладном месте (при t не выше 30оС). Обеспечить ограничение доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Амебиаз (A06)
Жиардиаз лямблиоз (A07.1)
Трихомоноз (A59)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости (F10.2)
Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением (I83.2)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Гастрит и дуоденит (K29)
Угри (L70)
Розацеа неуточненного вида (L71.9)
Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы (N76)
АТХ:
J01XD01