Мифепристон
Латинское название:
Mifepristonum
Химическое название
(11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он
Химическая формула:
C29H35NO2
Характеристика
Кристаллический порошок от светло-желтого до желтого цвета с зеленоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Антипрогестагенное.
Фармакодинамика
Механизм фармакологической активности вещества заключается в ингибировании действия прогестерона на рецепторном уровне. Также мифепристон способствует повышению сократительной активности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Активизация сокращений миометрия, в свою очередь, приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Фармакокинетика
После перорального применения всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в сыворотке крови через 1,3 ч. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизируется печенью. Экскретируется из организма преимущественно с калом, и лишь незначительное количество – с мочой. Период полувыведения – 18 ч.
Показания к применению
Применение мифепристона как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС показано при наличии следующих патологий:
- медикаментозный аборт (если аменорея не превышает 42 дня);
- подготовка родовых путей к предстоящим родам и, непосредственно, стимуляция родов (в случае доношенной беременности и предположении естественного родоразрешения);
- как средство экстренной контрацепции при незащищенном половом контакте (не позднее чем через 72 часа после него);
- лейомиома матки (если размер образования не превышает 12-недельную беременность).
Способ применения
Мифепристон используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС, дополняющими терапевтический эффект друг друга.
Дозировка вещества, особенности и способ применения назначается врачом индивидуально для каждой пациентки.
Прием пищи влияет на быстроту всасывания вещества, поэтому его следует принимать за 1–2 ч до или после еды. Таблетки проглатываются целиком, запивая их достаточным количеством воды. Доза средства варьируется от 10 мг до 600 мг за один прием. Частота применения – 1 р./сут.
Особенности дозирования мифепристона следующие:
|
Показания к применению |
Доза вещества, мг |
Способ применения |
|
Медикаментозный аборт |
600 |
Однократно |
|
Подготовка и индукция родов |
200
200 |
Однократно в первые сутки Через 24 ч |
|
При отсутствии желаемого эффекта, через 2–3 сут. назначают простагландины или окситоцин.
|
||
|
Экстренная контрацепция |
10 |
Не позже чем через 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта |
|
Лейомиома матки |
50 |
1 р./день на протяжении 3 мес. |
Побочные действия
Побочные действия проявляются достаточно редко, поскольку средство не имеет токсического воздействия на организм. Нежелательные реакции возникают в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества.
Вещество не предназначено для самостоятельного применения (без консультативной помощи и назначения врача-гинеколога).
При терапии мифепристоном возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
НС |
Головная боль Головокружение Общее недомогание Нарушение сна |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Нарушение дефекации Диспепсия Боль в эпигастральной области |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Изменение пигментации кожных покровов Сыпь Зуд Отечность тканей |
|
Мочеполовая система |
Маточное кровотечение Воспалительные процессы матки и придатков Инфекционные процессы мочевыводящих путей Нарушение регулярности менструального цикла и обильности менструальных выделений |
|
Прочие |
Незначительное снижение гемоглобина Гипертермия |
При появлении перечисленных неблагоприятных последствий необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения вещества.
Противопоказания
Терапия мифепристоном запрещена при наличии следующих патологий:
|
Показания к применению |
Противопоказания |
|
Общие противопоказания |
Гиперчувствительность Рубец на матке Воспаление половых органов Анемия |
|
Прерывание беременности |
Внематочная беременность Беременность сроком более 42 дней Миома матки |
|
Подготовка и индукция родов |
Гестоз Преэклампсия Эклампсия Недоношенная или переношенная беременность Миома матки |
|
Лечение лейомиомы матки |
Величина лейомиомы (размером до 12 недель беременности) Опухоли яичников |
Особенности применения
Вещество противопоказано при наличии почечной и/или печеночной недостаточности.
Осторожно применять при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, при заболеваниях ССС.
Пациенткам старше 35 лет необходимо следить за состоянием почек и мочеполовой системы, поскольку в данной возрастной группе повышен риск развития осложнений.
Проведение манипуляций, связанных с прерыванием беременности и подготовкой к родам, возможно только в условиях стационара под контролем врача и при наличии необходимого оборудования.
Следует учитывать, что терапия веществом может оказаться неэффективной, и в данном случае необходимо проведение оперативного вмешательства с целью прерывания беременности.
Управление автотранспортом и точными механизмами нежелательно во время лечения из-за возможного риска развития нежелательных реакций, влияющих на концентрацию внимания.
Применение в период беременности и лактации
Терапия веществом запрещена в период беременности. Исключением является доношенная беременность, когда мифепристон применяется с целью искусственной стимуляции родового процесса.
Средство выявлено в грудном молоке, поэтому в период лактации лечение веществом запрещено. В случае когда терапия мифепристоном неизбежна, грудное вскармливание необходимо приостановить. Возобновлять его следует по истечению 2 нед. после окончания приема средства.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательно самостоятельно совмещать прием вещества с другими ЛС. Запрещены комбинации мифепристона с НПВС, поскольку возможно снижение терапевтического эффекта данных препаратов.
Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- нарушение сознания;
- дезориентация;
- острая надпочечная недостаточность;
- многократное усиление возможных побочных эффектов.
При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. Применяется внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида. Специфического антидота не существует. После оказания помощи пациентка должна еще некоторое время находиться в медицинском учреждении под присмотром медработников.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать воздействия различных агрессивных сред (особенно яркого света и высокой температуры окружающей среды). Не подвергать замораживанию. После истечения срока действия вещество не пригодно к применению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Лейомиома матки (D25)
Медицинский аборт (O04)
Нарушения родовой деятельности [родовых сил] (O62)
Общие советы и консультации по контрацепции (Z30.0)
Другие виды слабости родовой деятельности (O62.2)
АТХ:
G03XB01