Нитроксолин
Латинское название:
Nitroxolinum
Химическое название
5-Нитро-8-хинолинол
Химическая формула:
C9H6N2O3
Характеристика
Вещество имеет форму мелких кристаллов желто-зеленого цвета с оттенками различной интенсивности окраски, без запаха, горького вкуса. Практически не образует растворов с водой, эфиром; малорастворим в хлороформе и этаноле, трудно растворяется – в ацетоне, легко образует растворы со щелочами и горячими кислотами.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика
Избирательно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий и некоторых видов грибов, которые инфицируют мочевыводящие пути.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Средняя максимальная концентрация вещества в плазме крови устанавливается через 1,5–2 ч. Период полувыведения – 2 ч. Метаболизируется печенью. Экскретируется преимущественно с мочой и в незначительном количестве с желчью.
Показания к применению
Нитроксолин эффективен в лечении следующих патологий:
- инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей;
- инфицированная аденома и карцинома предстательной железы;
- профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах.
Способ применения
Вещество принимается перорально.
Используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС, дополняющими терапевтический эффект друг друга.
Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток зависит от приема пищи, поэтому нитроксолин принимается перед едой.
Дозировка вещества, курс лечения и способ применения назначается врачом индивидуально для каждого пациента.
При назначении вещества в педиатрии необходима коррекция дозы соответственно возрасту.
Суточная доза вещества для взрослых составляет 400–800 мг, принимается по 2–4 табл. 4 р./сут.
Суточная доза вещества для детей от 3 лет составляет 200–400 мг (по 1–2 табл. 4 р./сут).
Пациентам с нарушением функции почек и/или печени средняя доза антибиотика уменьшается вдвое.
Лицам преклонного возраста коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества, индивидуальных особенностей организма и длительности применения вещества.
Нельзя превышать максимальную терапевтическую дозу препарата даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания.
Нельзя заниматься самолечением.
При терапии нитроксолином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ЖКТ и пищеварение |
Тошнота Рвота Плохой аппетит Боль в эпигастральной области Нарушение дефекации Нарушение функции печени |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Общее недомогание Парестезии Полинейропатия Неврит глазного нерва |
|
ССС |
Тахикардия Атаксия |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Покраснение и зуд кожных покровов Сыпь Отечность слизистых оболочек Бронхоспазм Конъюнктивит |
Также на фоне применения данного вещества наблюдается интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
При появлении перечисленных неблагоприятных последствий необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения вещества.
Противопоказания
Терапия нитроксолином запрещена при наличии у пациента следующих патологий:
- повышенная чувствительность к веществу;
- нарушения функции почек;
- тяжелые заболевания печени;
- катаракта;
- неврит, полиневрит;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Особенности применения
Не применяется в педиатрии (у детей до 3 лет).
Не противопоказано применение вещества при наличии печеночной недостаточности, а также сахарном диабете (при условии отсутствия в составе лекарственного препарата сахарозы).
С осторожностью и только под врачебным контролем нитроксолин применяется при нарушении функций почек, почечной недостаточности из-за возможной кумуляции вещества.
Не желателен прием вещества при катаракте, особенно на протяжении длительного периода.
Целесообразным является применение противогрибковых препаратов во время терапии нитроксолином, во избежание развития суперинфекции.
Исследования о влиянии вещества на способность к управлению автотранспортными средствами и другими точными механизмами не проводились.
Применение в период беременности и лактации
На сегодняшний день неизвестен тератогенный эффект нитроксолина. Данное вещество нельзя применять беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования не подтвердили его безопасность для применения в этот период.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Не желательно самостоятельно совмещать вещество с другими препаратами во избежание непредсказуемых реакций организма.
Комбинации нитроксолина запрещены с антибиотиками тетрациклинового ряда и нитрофуранами, поскольку наблюдается суммирование эффектов данных средств.
Нитроксолин потенцирует действие нистатина и леворина.
Антацидные средства, содержащие магний, замедляют всасывание нитроксолина.
Нельзя комбинировать нитроксолин с ЛС, которые содержат гидроксихинолины или их производные, а также с налидиксовой кислотой.
Передозировка
Симптомы передозировки веществом неизвестны из-за отсутствия сообщений о подобных случаях.
В случае чрезмерного употребления вещества необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Лечение проводится симптоматическое – промывание желудка, щелочное питье, применение абсорбентов. После оказания врачебной помощи пациент должен находиться еще некоторое время под присмотром врача.
Особенно внимательным с дозированием нитроксолина должны быть пациенты с нефропатологиями, так как недостаточная степень выведения вещества из организма (даже у пациентов с нормальным функционированием почек) способствует его накоплению и усилению побочных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С.
Беречь от детей, повышенной влажности воздуха, интенсивного освещения. Не подвергать замораживанию.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)
Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)
Цистит (N30)
Уретрит и уретральный синдром (N34)
Воспалительные болезни предстательной железы (N41)
Орхит и эпидидимит (N45)
Другой вид профилактической химиотерапии (Z29.2)
Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический (N12)
Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная (N41.9)
Поражения предстательной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках (N51.0*)
Диагностика заболеваний мочеполовой системы (N999*)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
J01XX07