Офлоксацин
Латинское название:
Ofloxacinum
Химическое название
(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
Химическая формула:
C18H20FN3O4
Характеристика
Кристаллический порошок с легким желтым оттенком, без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинамика
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
Фармакокинетика
После приема внутрь – быстро всасывается и достигает наибольшей своей концентрации по истечению 1–2 ч, а вследствие приема таблеток пролонгированного действия – через 6–8 ч после применения. Биодоступность составляет примерно 96%. Метаболизируется печенью с образованием двух метаболитов – N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацина. Экскретируется с мочой в неизмененном виде, а также в небольшом количестве с калом. Не имеет свойства накапливаться в организме.
Показания к применению
Офлоксацин способствует гибели микроорганизмов, вызывающих следующие инфекции:
- дыхательных путей;
- заболевания носоглотки и внутреннего уха инфекционного происхождения;
- кожи и мягких тканей;
- костей и суставов;
- брюшной полости;
- органов малого таза;
- почек и мочеполовых органов;
- септицемия;
- лечение инфекционных поражений глаз;
- наружный и средний отит бактериального происхождения;
- отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией.
Способ применения
Применяется внутрь, в/в, местно.
Способ применения врач подбирает индивидуально, опираясь на клинику, симптоматику, результаты бакпосевов и особенности организма пациента. Период терапии антибиотиком устанавливается врачом индивидуально, исходя из диагноза пациента.
Внутрь принимают по 200–400 мг 1 р./сут. на протяжении 7–10 дней. В особо сложных случаях разовая доза составляет 400 мг 2 р./сут. (инфекции мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных путей, негонококковые уретриты и цервициты).
Для в/в введения разовая доза составляет 200–400 мг 2 р./сут. на протяжении 1–2 недель. Длительность инфузии должна быть в рамках 30–60 мин.
Вещество капельно применяется в лечении глаз и ЛОР-органов.
Офлоксацин закапывается по 1–2 капли в каждый конъюнктивальный мешок каждые 2–4 ч в первые 2 д., а затем 4 р./сут. на протяжении 5 д. С целью лечения глазных заболеваний также применяется антибиотик в виде мази. Полоска средства, длиной 1–1,5 см, закладывается за нижнее веко 2–3 р./д., после чего необходимо закрыть глаза на 1–2 мин, слегка помассировав веки подушечками пальцев или с помощью ватного тампона. В комплексном лечении мазь применяется не ранее 15 мин после проведения процедуры закапывания глаз.
Появление какого-либо дискомфорта в области глаз после применения средства является причиной прекращения его использования и поводом для обращения к специалисту.
При патологиях среднего уха вещество закапывается в каждый слуховой проход по 10 капель 2 р./сутки. Перед проведением манипуляции обязательным условием является очищение наружных слуховых проходов. Непосредственно перед применением средство необходимо довести до комнатной температуры. Длительность лечения должна составлять не более 10 д.
По исчезновению признаков заболевания в остром периоде требуется продолжение лечения еще на протяжении 3 д. с целью полного выздоровления и предупреждения развития ремиссии.
Очень важным условием успешной терапии бактериальных инфекций и предупреждения рецидивов является прохождение полного курса лечения. Нельзя прекращать приемы офлоксацина, не пройдя до конца полного курса антибиотикотерапии. На протяжении данного периода самочувствие больного контролируется врачом, который устанавливает длительность терапии с возможным изменением его доз по ходу лечения.
Вещество не провоцирует развития зависимости организма пациента к препарату, а это значит, что по завершению лечения нет необходимости постепенно уменьшать дозы средства с целью предупреждения острой реакции организма на прекращение его приемов (что носит название «синдром отмены»).
Доза препаратов офлоксацина должна быть минимальной в возрасте от 65 лет и при дисфункции почек.
Важным условием эффективности лечения офлоксацином является правильный подбор средства врачом после проведения микробиологического анализа на чувствительность микроорганизмов к данному веществу. Немаловажным фактором успешного лечения является также строгое соблюдение приемов вещества в одно и то же время. Ввиду того, что получение результатов бакпосевов происходит не быстро, а в некоторых случаях лечение необходимо применять оперативно, не теряя времени, врач может назначать применение данного антибиотика, исходя из анамнеза заболевания. В дальнейшем лечение может корректироваться.
В случае когда по каким-то причинам пропущен прием вещества, лечение продолжается дальше без необходимости повышения его доз.
Побочные действия
Следствием применения офлоксацина является возникновение нежелательных реакций, вероятность возникновения которых возрастает при несоблюдении норм дозирования вещества. К ним относятся следующие проявления:
|
Органы и системы |
Возможные побочные действия |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Анорексия Жидкий стул Дисбактериоз Псевдомембранозный колит Дискомфорт во рту, связанный с сухостью слизистой оболочки Панкреатит Расстройство пищеварения Нарушение работы печени Некроз тканей печени |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Дезориентация Угнетение Депрессия Атаксия Мигрень Возбуждение Сонливость Общее недомогание Галлюцинации Судороги Ухудшение зрения Тугоухость |
|
Иммунная система |
Снижение иммунитета Аллергические реакции (бронхоспазм, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок) |
|
Кожные покровы |
Сыпь Зуд Покраснение Синдром Стивенса – Джонсона Синдром Лайелла Гиперчувствительность к UV-лучам |
|
ССС и кроветворение |
Ощущение сердцебиения Кардиоваскулярный коллапс Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Анемия Агранулоцитоз Панцитопения |
|
Скелетно-мышечная система |
Артралгия Боль в мышцах Миалгия Отек сустава Судороги Артрит |
|
Прочие |
Гипогликемия Диспноэ Кандидоз Сбои в нормальном функционировании почек Вагинит Суперинфекция Болевые ощущения и отек на месте введения |
О случае проявления какого-нибудь одного или нескольких из вышеуказанных неблагоприятных последствий необходимо немедленно проинформировать врача, поскольку побочные действия могут иметь серьезный характер. В данной ситуации применение вещества отменяется с возможным назначением лечения, направленного на устранение нежелательных реакций.
Противопоказания
Офлоксацин нельзя применять при наличии нижеуказанных патологий:
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам);
- эпилепсия;
- нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности;
- хронический небактериальный конъюнктивит или отит.
Особенности применения
Применение вещества в педиатрии не предусматривается, но возможно по назначению врача, когда терапия другими ЛС не приносит эффекта, в угрожающих жизни детей ситуациях.
С осторожностью проводится лечение лиц, страдающих сахарным диабетом, с атеросклерозом сосудов головного мозга.
При нарушениях работы почек офлоксацин не запрещен, но его разовая доза должна быть минимально эффективной.
При заболеваниях печени – вещество применяется только под контролем врача.
Необходимо регулярно держать на контроле уровень сахара в крови при наличии сахарного диабета.
В случае приемов антагонистов витамина K возможно удлинение периода кровотечения, что необходимо контролировать лабораторно.
Обязательным условием начала терапии является определение реакций гиперчувствительности к фторхинолонам с помощью проведения предварительного теста на чувствительность.
Терапия веществом предусматривает комбинирование с другими ЛС, в случае, когда монотерапия не достаточно эффективна.
В применении раствора вещества в лечении глазных инфекций необходимо делать интервал хотя бы в 5 мин до/после использования других офтальмологических ЛС.
Всем пациентам без исключения при прохождении курса лечения необходимо постоянно держать под контролем функциональное состояние печени и почек, контролировать показатели периферической крови.
В период терапии офлоксацином необходимо свести к минимуму физическую активность пациента, приостановить занятия спортом на некоторое время, поскольку в этот период повышается вероятность разрыва сухожилия.
Развитие особенно тяжелой, длительной и/или геморрагической диареи требует отмены приемов вещества с последующим назначением специфической терапии.
При отсутствии положительных изменений в динамике течения заболевания необходимо обратиться к врачу. В данном случае терапия офлоксацином отменяется и назначается лечение другим антибиотиком.
Нельзя совмещать приемы антибиотика с алкоголем, во избежание непредвиденных реакций организма лечащегося.
Исходя из перечня побочных проявлений со стороны ЦНС, их серьезности и большой вероятности к проявлению, на время лечения водительская и другая деятельность, требующая быстроты реакции, должны быть ограниченными.
Применение в период беременности и лактации
Информация о неблагоприятном влиянии вещества на течение беременности и внутриутробное развитие плода отсутствует. Однако терапия беременных женщин офлоксацином возможна только в крайних случаях под контролем врача.
Возможность применения вещества в период лактации исключена с целью предупреждения неблагоприятного влияния средства на здоровье малыша. В случаях, когда терапию веществом невозможно исключить, необходимо остановить грудное вскармливание на некоторое время, которое соответствует длительности курса лечения, а затем постепенно его возобновить.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Терапия офлоксацином не должна совмещаться с применением других ЛС, не назначенных врачом, поскольку в данном случае возможно развитие нежелательных проявлений.
На сегодняшний день установлено, что антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают свою активность.
Офлоксацин способствует увеличению концентрации теофиллина в плазме крови, тем самым усиливает его токсическое воздействие на организм. Аналогичное взаимодействие развивается в комбинации вещества с глибенкламидом.
Фуросемид и метотрексат могут оказывать токсический эффект в результате задерживания в организме в результате взаимодействия с офлоксацином.
НПВС могут являться причиной возникновения судорог.
Передозировка
Применение вещества в избыточном количестве влечет за собой возникновение следующих симптомов:
- рвота;
- диарея;
- судороги;
- галлюцинации;
- дисфункция печени и почек;
- сонливость.
С целью устранения симптомов передозировки потерпевшего необходимо доставить в медицинское учреждение, где применяется симптоматическое лечение. Необходимо регулярно проводить лабораторные исследования мочи и периферической крови. Гемодиализ не проявляет высокой эффективности в очищении организма от токсического воздействия антибиотика.
При терапии глазных болезней антибиотиком получить отравление организма в результате его использования в чрезмерном количестве маловероятно.
Условия хранения
Температура хранения должна быть в рамках 8–25˚С. Не держать возле агрессивных сред. Доступ детей к веществу противопоказан. Перед применением препарата необходимо обязательно проверить сроки его пригодности, а при необходимости – утилизировать.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Менингококковая инфекция (A39)
Стрептококковая септицемия (A40)
Другая септицемия (A41)
Гонококковая инфекция (A54)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Острый синусит (J01)
Острый тонзиллит (J03)
Острый ларингит и трахеит (J04)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Острый бронхит (J20)
Хронический синусит (J32)
Хронический тонзиллит (J35.0)
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Острый перитонит (K65.0)
Острый холецистит (K81.0)
Хронический холецистит (K81.1)
Холангит (K83.0)
Импетиго (L01)
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)
Флегмона (L03)
Пиодермия (L08.0)
Пиогенный артрит (M00)
Остеомиелит (M86)
Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)
Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)
Цистит (N30)
Уретрит и уретральный синдром (N34)
Воспалительные болезни предстательной железы (N41)
Орхит и эпидидимит (N45)
Сальпингит и оофорит (N70)
Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71)
Воспалительная болезнь шейки матки (N72)
Острый параметрит и тазовый целлюлит (N73.0)
Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически (A16)
Септицемия неуточненная (A41.9)
Бактериальная инфекция неуточненная (A49.9)
Гонококковая инфекция неуточненная (A54.9)
Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)
Другие болезни, вызываемые хламидиями (A74)
Хламидийный конъюнктивит Н13.1* (A74.0)
Хламидийная инфекция неуточненная (A74.9)
Гордеолум и другие глубокие воспаления век (H00.0)
Блефарит (H01.0)
Острое и неуточненное воспаление слезных протоков (H04.3)
Конъюнктивит неуточненный (H10.9)
Кератит (H16)
Язва роговицы (H16.0)
Наружный отит (H60)
Средний отит неуточненный (H66.9)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый ларингит (J04.0)
Острый трахеит (J04.1)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Хронический фарингит (J31.2)
Хронический ларингит (J37.0)
Бронхит, не уточненный как острый или хронический (J40)
Перитонит (K65)
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)
Пиогенный артрит неуточненный (M00.9)
Болезнь костей неуточненная (M89.9)
Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический (N12)
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации (N39.0)
Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная (N41.9)
Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные (N73.9)
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (N74.3*)
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями А56.1 (N74.4*)
Травма глаза и глазницы (S05)
Инородное тело в наружной части глаза (T15)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
J01M А01