Папаверин
Латинское название:
Papaverine
Химическое название
1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C20H21NO4
Характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало – в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое, гипотензивное.
Фармакодинамика:
Папаверин – опиумный алкалоид, производное изохинолина, который обладает спазмолитической (преимущественно миотропной) и гипотензивной активностью.
Данное вещество снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Механизм действия заключается в блокировании фосфодиэстеразы (ФДЭ), накоплении в клетке цАМФ и снижении концентрации Ca2+ внутри клетки.
В высоких дозах снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость. При превышении рекомендуемой дозы вещество проявляет угнетающее воздействие на ЦНС.
Фармакокинетика:
Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток зависит от лекарственной формы папаверина. Как правило, этот процесс происходит быстро. Легко проходит через гистогематические барьеры. Перерабатывается в печени с образованием продуктов биотрансформации. Выведение осуществляется с помощью почек в виде метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 0,5–2 ч. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы – около 90 %. С помощью диализа без остатка выводится из организма (что следует учитывать при случаях передозировки).
Показания к применению
Вещество применяется для снятия спазмов гладких мышц следующих органов:
- органы брюшной полости;
- периферические сосуды;
- сосуды головного мозга;
- сосуды сердца.
Также папаверин может быть использован для купирования спазма бронхов и назначается в составе комплексной терапии стенокардии.
Способ применения
Вещество принимается перорально, ректально, в/м и п/к.
Дозу вещества и лекарственную форму назначает врач, исходя из симптоматики и клиники заболевания. Необходимо строго придерживаться назначенной врачом дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.
Побочные действия
При терапии папаверином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|---|---|
|
Сердечно-сосудистая система, гемостаз |
AV-блокада Понижение АД Тахикардия Аритмия |
|
ЖКТ |
Затруднение дефекации Тошнота Диарея Анорексия |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (зуд и покраснение кожных покровов, сыпь, чихание, слезотечение, отечность) |
|
ЦНС |
Общее недомогание Головная боль Слабость Угнетенное состояние |
|
Другие |
Увеличение количества эозинофилов в крови
|
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, пониженное артериальное давление, пожилой возраст.
Особенности применения
Не применяется у детей до 6 мес.
Вещество противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью. В крайних случаях назначается при почечной недостаточности и недостаточности функции надпочечников.
Применение вещества лицами с заболеваниями простаты, сердца, щитовидной железы должно строго контролироваться врачом.
Курение значительно снижает эффективность терапии папаверином.
При терапии папаверином противопоказан прием алкоголя.
Внутривенно вещество следует вводить очень медленно, проводя постоянный контроль за АД и частотой сердечных сокращений.
Вещество может влиять на скорость психомоторных реакций водителей транспортных средств и управляющих другими точными механизмами.
Отпускается по рецепту врача.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии папаверином беременными и кормящими женщинами не подтверждена. Данные о тератогенном влиянии отсутствуют.
В особых случаях, грозящих прерыванием беременности, папаверин назначается для снятия гипертонуса матки. Соответствующие манипуляции проводятся в медицинском учреждении под контролем врача.
Присутствие вещества в грудном молоке не подтверждено лабораторными исследованиями.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Барбитураты усиливают действие вещества.
Следует учитывать, что при параллельном использовании папаверина с антидепрессантами, резерпином, хинидином возможно ухудшение общего состояния пациента со значительным понижением артериального давления.
Передозировка
При избыточном употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие последствия:
- нарушение зрения;
- слабость;
- снижение АД;
- тошнота;
- запор;
- аллергические реакции (отек, зуд и покраснение кожи, высыпания на кожных покровах).
При подозрении на передозировку при ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. Применяется промывание желудка
с употреблением адсорбентов, а также принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы. Специфического антидота не существует.
Для усиления экскреции вещества можно использовать диализ.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Синдром Рейно (I73.0)
Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера] (I73.1)
Болезнь периферических сосудов неуточненная (I73.9)
Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (I79.2*)
Другая хроническая обструктивная легочная болезнь (J44)
Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80)
Почечная колика неуточненная (N23)
Другие и неуточненные боли в области живота (R10.4)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная (G45.9)
Стенокардия неуточненная (I20.9)
Другие уточненные болезни периферических сосудов (I73.8)
Бронхоспазм (J98.8.0*)
Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках (K31.3)
Синдром раздраженного кишечника (K58)
Холецистит (K81)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
A03AD01