Трамадол
Латинское название:
Tramadolum
Химическое название
Транс-(±)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол
(применяется в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C16H25NO2
Характеристика
Кристаллы порошка белого цвета, которые не имеют выраженного запаха, но наделены горьким вкусом.
Вещество водорастворимое, а также образует растворы с этанолом.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее.
Фармакодинамика
Выраженное обезболивающее действие трамадола обусловлено следующим механизмом:
- способствует активизации опиатных рецепторов в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ;
- открывает калиевые и кальциевые каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и блокирует проведение нервного импульса;
- угнетающе влияет на кору больших полушарий ГМ.
Таким образом, трамадол:
- проявляет выраженный анальгезирующий эффект;
- проявляет седативные свойства;
- угнетающе влияет на кашлевой и дыхательный центры (что может привести к полной остановке дыхания при передозировке);
- вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
Фармакокинетика
После перорального применения вещество быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации через 2 ч после применения. Метаболизируется печенью с образованием 11 метаболитов, фармакологически активным среди которых является – моно-О-дезметилтрамадол (М1). Из организма выводится преимущественно с мочой и в незначительном количестве – с фекалиями.
Показания к применению
Применение трамадола показано при наличии болевого синдрома средней и сильной интенсивности.
При неинтенсивной боли, которую можно купировать другими (более легкими средствами), использование данного вещества нерационально.
Способ применения
Вещество используется для изготовления ЛС в виде лекарственных форм для в/в, в/м, п/к, орального, ректального введения.
Рекомендуемые дозы трамадола:
Пациенты старше 14-ти (разовая терапевтическая доза (РТД)): per os – 50 мг, per rectum – 100 мг, в/в или в/м – 50–100 мг. Максимальная терапевтическая суточная доза (МТСД) – 400 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1–2 мг/кг.
Побочные действия
Как правило, при редком использовании переносимость вещества достаточно хорошая, но в некоторых случаях при терапии трамадолом могут наблюдаться:
|
Органы и системы организма |
Побочные явления |
|
НС и органы чувств |
Головная боль и головокружение Выраженная слабость (астения) Снижение умственной и физической трудоспособности Эмоциональная заторможенность Тремор (непроизвольные и неконтролируемые движения различными частями тела) Спазмы мышц Нарушение сна Депрессивные состояния Ухудшение зрения Вкусовые галлюцинации |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Выраженный болевой синдром в эпигастрии Вздутие Нарушение дефекации |
|
ССС |
Аритмия Понижение артериального давления Синкопе (состояние временной потери сознания) Коллапс |
|
Мочеполовая система |
Странгурия (состояние, которое характеризуется усилием пациента при совершении мочеиспускания) Дизурия Различные дисфункциональные циклические менструальные нарушения |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (сыпь, зуд, отечность тканей, анафилактические реакции) |
|
Прочие |
Одышка Зависимость |
Противопоказания
Терапия трамадолом не проводится, если имеются сообщения о наличии в анамнезе больного информации о:
- гиперчувствительности;
- угнетении дыхания или ЦНС;
- чрезмерном употреблении психоактивных веществ.
Особенности применения
Вещество запрещено при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности. Разрешено к применению пациентами с сахарным диабетом.
Ограничено трамадол применяется при опиоидной наркомании, ЧМТ, эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении. Данная группа пациентов во время терапии должна находиться под регулярным контролем врача.
С осторожностью применяется вещество пациентами от 65 лет. Для данных лиц доза трамадола назначается с большей периодичностью (т.е. промежутки между приемами должны быть длительнее, чем при стандартных рекомендациях).
Нельзя превышать максимальную терапевтическую дозу препарата даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания.
При длительном применении трамадол может вызвать зависимость. Необходимо постепенно уменьшать применяемые дозы вещества по окончанию курса лечения, во избежание синдрома отмены.
Трамадол может влиять на скорость психомоторных реакций водителей автотранспортных средств и управляющих точными механизмами, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.
Применение в период беременности и лактации
Терапия трамадолом запрещена в I триместре беременности. На более поздних сроках применение данного вещества беременными женщинами возможно только в исключительных случаях по разрешению врача с учетом всех рисков для плода.
В период лактации прием средства не показан.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательно самостоятельно совмещать вещество с различными ЛП. При необходимости одновременной терапии с использованием других средств в обязательном порядке следует оповестить врача.
Не допускается одновременный прием трамадола со следующими ЛС во избежание непредсказуемых реакций организма:
- транквилизаторы, снотворные, седативные и ЛС для наркоза (усиливается угнетающее действие данных препаратов на ЦНС);
- карбамазепин, барбитураты (снижают обезболивающий эффект трамадола);
- карбамазепин, ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики (провоцируют возникновение судорог);
- флуоксетин, пароксетин, амитриптилин, кетоконазол, эритромицин (могут провоцировать развитие многих нежелательных реакций, среди которых судороги и серотониновый синдром);
- антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, триптаны, линезолид, препараты лития (способствуют развитию серотонинового синдрома).
Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм и оказывая сильное угнетающее действие на ЦНС.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- тошнота;
- сильное головокружение;
- угнетение дыхания;
- судороги;
- сужение зрачков;
- анурия;
- кома.
При наблюдающихся симптомах передозировки необходимо срочно доставить потерпевшего в медицинское учреждение. Лечение – симптоматическое, направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка и употребление адсорбентов. Внутривенно вводится специфический антидот – налоксон. При необходимости проводятся реанимационные мероприятия с целью восстановления жизненно важных функций организма.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый инфаркт миокарда (I21)
Острая боль (R52.0)
Другая постоянная боль (R52.2)
Постоянная некупирующаяся боль (R52.1)
Травма неуточненная (T14.9)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
N02AX02