Тропикамид
Латинское название:
Химическое название
Химическая формула:
C17H20N2O2
Характеристика
Жидкость с молярной массаой 284,353 г/моль. Является рацематом 1:1 – смесь R- и S-форм.
Фармакологическое действие
Тропикамид – вещество, блокирующее М-холинорецепторы. При конъюнктивальном введении приводит к блокаде М-холинорецепторов цилиарной мышцы и сфинктера радужки, что приводит к параличу аккомодации и расширению зрачка. Для тропикамида характерно быстрое развитие действия и непродолжительный эффект, обычно после конъюнктивального введения эффект развивается за 5–10 минут, достигает максимума за 30–45 минут и длится до 1-–2 часов. Отмечается восстановление исходной ширины зрачков спустя 6 часов после внесения офтальмологических капель тропикамида.
Исследования канцерогенности тропикамида ограничены. Данных для оценки влияния тропикамида на репродуктивную функцию у животных in vivo недостаточно.
Фармакокинетика
При конъюнктивальном введении системная абсорбция тропикамида незначительна.
Показания к применению
Тропикамид применяют местно в офтальмологической практике для достижения мидриаза и циклоплегии при проведении диагностических исследований.
Допускается применение тропикамида в комплексной терапии пациентов с воспалительными процессами и спайками глаза.
Способ применения
Тропикамид выпускают в форме местных офтальмологических препаратов. Рекомендуется тщательно ознакомиться с рекомендациями по применению конкретного препарата, так как различные производители могут выпускать офтальмологические капли тропикамида в разных флаконах-капельницах.
Не следует применять капли тропикамида в случае нарушения целостности упаковки в процессе хранения. Перед использованием капель рекомендуется тщательно мыть руки, а во время внесения препарата избегать контакта насадки-капельницы со слизистыми оболочками или кожей. Большинство офтальмологических капель тропикамида содержит бензалкония хлорид, что требует снятия контактных линз перед внесением препарата.
Дозы тропикамида и схему применения определяет специалист.
Для подготовки к исследованиям кристаллика и определению рефракции рекомендуется внесение 1–2 капель 1% раствора тропикамида с перерывом 5 минут, если необходимо получение более продолжительного мидриатического эффекта допускается спустя 20–30 минут после первого внесения препарата внести ещё 1 каплю.
Перед проведением фундоскопии вносят 1–2 капли 0,5% раствора тропикамида (за 15–20 минут до процедуры).
Детям рекомендуется назначение только 0,5% раствора тропикамида.
Побочные действия
При применении тропикамида у пациентов возможно появление следующих местных и системных нежелательных явлений:
- ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, брадикардия, бледность кожных покровов, синкопе, приливы, гипотензия.
- ЦНС: галлюцинации, психотические расстройства, нарушения поведения, головная боль, нарушения ориентации в пространстве и координации, головокружение.
- Органы чувств: боль в глазах при внесении капель, светобоязнь, ощущение дискомфорта в глазах, нарушения аккомодации, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, точечный кератит, отек глаз, конъюнктивит, раздражение и зуд глаз, гиперемия склеры.
- Дыхательная система: сухость в носу.
- ЖКТ: рвота, тошнота, нарушения стула, сухость слизистой оболочки рта.
- Кожа и подкожные ткани: сыпь, сухость кожного покрова, аллергические реакции.
- Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, дизурия.
Отмечается повышение риска развития закрытоугольной глаукомы у пациентов с дополнительными факторами риска при применении циклоплегических препаратов.
Учитывая вероятность развития негативного влияния на ЦНС тропикамид необходимо осторожно рекомендовать детям, а также пациентам, у которых ранее регистрировалась повышенная чувствительность к алкалоидам красавки (вероятность системной токсичности у таких пациентов выше).
Применение препаратов данной группы может приводить к поведенческим нарушениям, психотическим реакциям и кардиореспираторному коллапсу, что требует осторожности при использовании тропикамида.
Противопоказания
Тропикамид не применяют в лечении пациентов с гиперчувствительностью.
Строго противопоказано применение тропикамида у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Не рекомендуется назначение тропикамида пациентам с дополнительными факторами риска глаукомы, в том числе узким углом передней камеры.
Особенности применения
Достаточные клинические исследования влияния тропикамида на репродуктивную функцию не проводились, вследствие чего оценить вероятные риски при использовании вещества у беременных женщин нельзя. Запрещено назначение тропикамида при вынашивании ребенка и кормлении его грудью.
При внесении капель тропикамида в конъюнктивальный мешок может быть рекомендовано легкое надавливание в области слезных желез с целью снижения системной абсорбции.
Требуется осторожность при назначении тропикамида пациентам с высоким риском повышения внутриглазного давления, в том числе пожилым больным. Всем пациентам с риском повышения внутриглазного давления с целью предупреждения развития приступа закрытоугольной глаукомы следует перед внесением капель тропикамида оценить глубину угла передней камеры.
Тропикамид при системной абсорбции может приводить к нежелательным явлениям у пациентов с заболеваниями предстательной железы, однако разовое применение капель при проведении диагностических процедур большинством пациентов переносилось хорошо.
Тщательный контроль состояния после внесения капель требуется пациентам с гипертиреозом, гипертензией или прочими заболеваниями ССС, а также сахарным диабетом.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Отмечается усиление выраженности эффектов тропикамида при сочетанном применении с симпатомиметическими препаратами.
Возможно снижение эффективности тропикамида на фоне применения М-холиномиметиков.
Отмечается повышение вероятности развития системных нежелательных эффектов тропикамида при сочетанном приеме с фенотиазинами, антидепрессантами, хинидином, амантадином, антигистаминными лекарственными веществами и прочими препаратами, обладающими М-холинолитическим действием.
Передозировка
При внесении в конъюнктивальных мешок чрезмерного количества тропикамида следует промыть глаз водой с целью удаления препарата. Системная интоксикация после применения чрезмерного количества тропикамида чаще развивается у пациентов младшего возраста. При передозировке местных офтальмологических препаратов тропикамида у пациентов возможно появление гиперемии кожи лица, сыпи, снижения остроты зрения, нарушений сердечного ритма, вздутия живота, гипертермии, судорог, нарушений нервно-мышечной передачи и психических нарушений.
При передозировке показано симптоматическое лечение.
При случайном пероральном приеме тропикамида следует промыть желудок.
Условия хранения
В сухом месте, вне доступа солнечных лучей.