Винпоцетин
Латинское название:
Vinpocetinum
Химическое название
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Химическая формула:
C22H26N2O2
Характеристика
Порошок кристаллический белый.
Не образует водные растворы. Спиртовые растворы образует с легкостью.
Фармакологическое действие
Ноотропное, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Стимулирует метаболизм и микроциркуляцию в головном мозге. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы через ГЭБ. Способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Способствует трофике нейронов, их защите от внешних негативных воздействий, а также нормальному функционированию.
Фармакокинетика
После перорального применения всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 1 ч. Основной метаболит – аповинкаминовая кислота (АВК). Из организма экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению
Применение винпоцетина – как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС – показано при наличии следующих патологий:
- недостаточность мозгового кровообращения;
- возникновение спазмов сосудов головного мозга;
- частичная окклюзия артерий;
- головная боль, головокружение;
- снижение способности воспринимать, накапливать и воспроизводить информацию (нарушение памяти);
- двигательные расстройства;
- сосудистые патологические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
- снижение слуха, болезнь Меньера, шум в ушах и др.;
- ВСД при климактерическом синдроме.
Способ применения
Пути введения – перорально, в/в.
Способ применения и дозировка вещества назначаются врачом индивидуально, исходя из симптоматики и клиники заболевания пациента.
Начальная доза винпоцетина составляет 20 мг. Максимальная суточная доза – 1 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения составляет 10–14 дней.
Как правило, в начале терапии винпоцетин применяется в виде инъекций (в остром периоде) с постепенным переходом на прием таблетированной формы вещества до окончания лечения.
Запрещено в/в введение средства в неразведенном виде. Противопоказаны в/м и п/к способы применения.
Побочные действия
Лечение обычно переносится хорошо, побочные реакции проявляются достаточно редко. Наступление побочных эффектов в большинстве случаев обусловлено некорректным соблюдением назначенной дозировки применяемого вещества или его длительным применением.
Нельзя заниматься самолечением.
При терапии винпоцетином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы организма |
Неблагоприятные эффекты |
|
ССС и гемостаз |
Анемия ИБС Инфаркт миокарда Тахикардия Ощущение сердцебиения Снижение/повышение АД Приливы |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Общее недомогание Лабильность настроения Бессонница Возбуждение Сонливость Гемипарез Снижение трудоспособности Отек диска зрительного нерва Снижение слуха |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Анорексия Плохой аппетит |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Изменение пигментации кожных покровов Сыпь Зуд Отечность тканей Потливость |
|
Прочие |
Увеличение массы тела Снижение температуры тела Болевые ощущения на месте введения |
Противопоказания
Терапия винпоцетином запрещена при наличии следующих патологий:
- гиперчувствительность;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ИБТ или тяжелые аритмии.
Особенности применения
Не применяется в педиатрической практике.
Вещество не противопоказано к применению пациентами с нарушением функции печени и/или почек. При печеночной недостаточности терапия средством должна контролироваться врачом. Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не требуется.
С осторожностью следует применять винпоцетин пациентам, которые принимают препараты, снижающие артериальное давление.
Водителям транспортных средств и лицам, работающим с точными механизмами, следует быть осторожными в своей деятельности на время терапии.
Применение в период беременности и лактации
Вещество запрещено в период беременности. Исследования показали, что при приеме вещества в большом количестве происходит кровотечение и/или прерывание беременности. На время терапии винпоцетином грудное вскармливание запрещено.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательно самостоятельно совмещать вещество с другими препаратами – во избежание непредсказуемых реакций организма. Не рекомендуются комбинации винпоцетина со следующими ЛС:
- метилдопа (способствует усилению гипотензивного эффекта);
- противоаритмические ЛС, антикоагулянты, препараты, влияющие на ЦНС (возможно проявление нежелательных реакций).
Нельзя совмещать данное средство с приемом алкоголя, поскольку реакция организма в данном случае неизвестна.
Передозировка
Достаточное количество данных о случаях передозировки винпоцетином на сегодняшний день отсутствует. Предположительно, при избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- тошнота;
- рвота;
- нарушение сердечной деятельности;
- дезориентация.
При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. После оказания медицинской помощи пациент еще некоторое время должен находиться под присмотром медицинского персонала. Специфический антидот не известен.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга (F07)
Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы (G45)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Дегенерация сосудистой оболочки глаза (H31.1)
Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения (H35.0)
Нарушения вестибулярной функции (H81)
Болезнь Меньера (H81.0)
Дегенеративные и сосудистые болезни уха (H93.0)
Внутримозговое кровоизлияние (I61)
Инфаркт мозга (I63)
Церебральный атеросклероз (I67.2)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Менопауза и климактерическое состояние у женщины (N95.1)
Сосудистая деменция (F01)
Деменция неуточненная (F03)
Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами (F04)
Постконтузионный синдром (F07.2)
Умственная отсталость неуточненная (F79)
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (G45.0)
Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях I60-I67* (G46*)
Окклюзия сосудов сетчатки (H34)
Преходящая ретинальная артериальная окклюзия (H34.0)
Другие ретинальные сосудистые окклюзии (H34.8)
Дегенерация макулы и заднего полюса (H35.3)
Глаукома (H40)
Головокружение центрального происхождения (H81.4)
Нарушение вестибулярной функции неуточненное (H81.9)
Лабиринтная дисфункция (H83.2)
Болезнь внутреннего уха неуточненная (H83.9)
Другая потеря слуха (H91)
Шум в ушах субъективный (H93.1)
Болезни слухового нерва (H93.3)
Цереброваскулярная болезнь неуточненная (I67.9)
Эмболия и тромбоз артерий (I74)
Ухудшения памяти (R41.3.0*)
Заторможенность и замедленная реакция (R46.4)
Головная боль (R51)
Внутричерепная травма (S06)
Последствия внутричерепной травмы (T90.5)
АТХ:
N06ВХ18