Наименование:

5-фторурацил (5-fluorouracil)

Состав

Активное вещество: фторурацил - 0.05 г .
Вспомогательные вещества: гидроксид Na, подготовленная вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата 5-фторурацил антиметаболит урацила – фторурацил. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде энзима тимидилатсинтетазы, что ведет к изменению структуры РНК и подавлению деления патологических опухолевых клеток.
Активные метаболиты препарата сразу попадают внутрь клеток, причем уже через несколько часов концентрация 5-фтроурацила значительно выше в ткани опухоли, по сравнению со здоровыми клетками.

Внутривенное введение препарата приводит к быстрому его распределению по всем жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую жидкость и головной мозг. В организме 5-фторурацил метаболизируется до фторуридинмонофосфата, который является активным.
Период полувыведения пропорционален введенной дозе и составляет до 20 минут, препарат выводится преимущественно через легкие и в меньшей степени посредством почек.

Показания к применению

- Рак кишечника;
- рак половых органов (полового члена, вульвы, яичников, простаты, матки);
- злокачественные образования ЖКТ (рак желудка, рак печени, пищевода, поджелудочной железы);
- рак надпочечников;
- рак молочной железы;
- рак мочевого пузыря;
- рак кожи;
- злокачественные опухоли головы и шеи.

Способ применения

Необходимая доза и режим дозирования определяются индивидуально в каждом случае, в зависимости от локализации новообразования и стадии заболевания.
5-фторурацил можно вводить внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутриартериально, внутриполостным способом.

Существуют следующие схемы введения 5-фторурацила:
- 1 г на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно непрерывно в течение 4-5 суток;
- 600 мг на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно в 1 и 8 дни курса в комбинации с другими лекарственными средствами;
- 500 мг на м2 тела пациента или 12-13.5 мг на кг массы тела ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 28 дней;
- 600 мг на м2 тела пациента или 15 мг на кг массы тела (при этом высшая разовая доза должна быть не больше 1 г) 1 раз в неделю в течение 6-10 недель.

При назначении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила следует уменьшить на 30%.

Побочные действия

Органы пищеварения: нарушение аппетита, тошнота, изжога, диарея, извращение вкуса, воспаление (вплоть до изъязвления) слизистой ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
ЦНС: головная боль, спутанность сознания, острый мозжечковый синдром, возбуждение, вплоть до эйфории.
Сердечно-сосудистая система: гипоксия (ишемия) миокарда, тромбофлебит.
Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов достигает максимума к 9-14 дню, реже это происходит к 20 дню, исходный уровень лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней.
Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, светобоязнь.
Прочие: аллергические реакции, сухость кожи, алопеция, гиперпигментация кожи, телеангиоэктазия, аменорея, пневмопатия, носовые кровотечения, слабость, изменение ногтей, азооспермия.

Противопоказания

Непереносимость действующего вещества или какого-либо из вспомогательных компонентов препарата. Низкий уровень лейкоцитов (менее 5 тыс./мкл) и/или тромбоцитов (менее 100 тыс./мкл), период беременности или лактации.
С осторожностью фторурацил применяется при почечной или печеночной недостаточности, острых инфекциях любой этиологии, кахексии, интенсивной химио- или лучевой терапии в анамнезе.

Беременность

Период беременности является абсолютным противопоказанием к назначению фторурацила.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность и токсичность препарата увеличивается при его совместном применении с другими противоопухолевыми средствами, а также хлордиазеопоксидом, изониазидом, дисульфирамом, кальция фолинатом и гризеофульвином.
Одновременное назначение с соривудином может привести к лейкопении, вплоть до жизнеугрожающих форм.
Прием фторурацила может приводить к нарушению выработки антител или более интенсивному процессу репликации вируса в ответ на введение живых или инактивированных вакцин, поэтому интервал между введением фторурацила и вакцин должен составлять от 3 месяцев до года.
Комбинация с митомициномом С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.

Передозировка

При передозировке фторурацила возникает тошнота, рвота, диарея, изъязвление полости рта, кровотечения из ЖКТ, угнетение кроветворения. Специфического антидота нет, поэтому при превышении дозы препарата рекомендуется проведение симптоматической терапии и контроль функции кроветворения.

Форма выпуска

Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 250 мг/5 мл.
Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 500 мг/10 мл.
Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 1000 мг/20 мл.
Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5000 мг/100 мл.

Условия хранения

Хранить фторурацил в месте, недоступном для детей, не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Аналоги: Список аналогов препарата 5-фторурацил.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Антиметаболиты

Действующее вещество:

Фторурацил

Дополнительно

При появлении симптомов стоматита и/или возникновении диареи необходимо прекратить введение препарата.
На протяжении всего периода лечения следует вести мониторинг уровня лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов, печеночных проб.
Пациентам детородного возраста на весь период лечения следует применять надежные методы предохранения от беременности.
Во время лечения фторурацилом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами, требующими высокой скорости психических реакций.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата 5-фторурацил.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "5-фторурацил" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.