Эриус

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие, направленное на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения противовоспалительных цитокинов – таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 – из тучных клеток/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии – таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно (до 20 мг в течение 14 дней), статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение. Эриус эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.
Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Эриус в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Эриус эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.
В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда на более 50% отмечалось у 55% пациентов, принимающих дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимающих плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика
Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась выше концентрация дезлоратадина. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя 7 часов, терминальный период полувыведения составил примерно 89 часов.
Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При однократном приеме дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.