Аллергодил (назальный спрей)

Фармакологическое действие

Аллергодил – интраназальный препарат с выраженной противоаллергической и противоотечной активностью. Аллергодил содержит азеластина гидрохлорид – лекарственное вещество, производное фталазинона, обладающее длительным противоаллергическим эффектом. Действие азеластина реализуется за счёт избирательной блокады гистаминовых Н1-рецепторов, а также ингибирования высвобождения эндогенных медиаторов, принимающих участие в развитии различных стадий аллергической реакции. В частности при использовании азеластина отмечается снижение высвобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и ингибиторов PAF.

В ходе исследований не выявлено изменений ЭКГ у пациентов, получавших терапию азеластином, в частности не отмечалось изменений QT-интервала при продолжительном применении препарата Аллергодил.
При использовании азеластина интраназально отмечается его умеренная абсорбция в общую систему кровообращения. До 90% активного вещества в сыворотке связываются с белками. Метаболизируется с образованием производных, не имеющих фармакологической активности (которые выводятся почками). Полувыведение азеластина достигает 20 часов.

При повторных использованиях уровни в сыворотке достигают 0,27 нг/мл, производных на границе количественного обнаружения и ниже.
У пациентов с аллергическим ринитом системная абсорбция выше, чем у здоровых добровольцев (что может быть связано с большей проницаемостью воспаленной слизистой оболочки). У таких пациентов средние уровни азеластина в сыворотке составляли 0,65 нг/мл (при использовании дважды в день по 1 дозе в обе ноздри) и 1,09 нг/мл (при использовании дважды в сутки по 2 распыления в обе ноздри). Уровни в сыворотке азеластина прямо пропорциональны дозе. При интраназальном использовании системное действие препарата в 8 раз ниже, чем при приеме перорально рекомендованной терапевтической дозы.