Антигриппин

Фармакологическое действие

Антигриппин – комбинированный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и противоаллергическим действием. Антигриппин способствует устранению симптомов гриппа и острых респираторных заболеваний, уменьшает отечность слизистых оболочек носа и придаточных пазух, облегчая носовое дыхание. В состав препарата Антигриппин входят три активных компонента: парацетамол, хлорфенирамина малеат и аскорбиновая кислота (витамин С), которые взаимно усиливают и дополняют фармакологические эффекты друг друга.
Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах входящих в его состав активных компонентов.

Парацетамол – лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Препарат оказывает выраженное жаропонижающее и анальгетическое действие, при этом противовоспалительный эффект препарата незначителен. Механизм действия препарата основан на его способности ингибировать фермент циклооксигеназу, регулирующий синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Парацетамол является неселективным ингибитором циклооксигеназы и угнетает в равной степени обе её изоформы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Антипиретическое действие препарата обусловлено снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе. Препарат практически не обладает противовоспалительным действием, что обусловлено способностью клеточных пероксидаз инактивировать парацетамол. Анальгетический эффект препарата основан на его способности накапливаться в тканях центральной нервной системы и снижать в них уровень простагландинов, вследствие чего происходит уменьшение чувствительности рецепторов к химическим раздражителям и снижение интенсивности болевых ощущений.

Хлорфенирамина малеат – противоаллергическое лекарственное средство группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Хлорфенирамина малеат обладает выраженным антигистаминным, атропиноподобным, антихолинергическим и седативным эффектом. Препарат способствует устранению эффектов, развившихся под действием гистамина, в том числе хлорфенирамина малеат уменьшает зуд, нормализует проницаемость сосудистой стенки и устраняет спазм гладкомышечного слоя сосудов. Механизм действия препарата основан на его способности конкурентно блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, при этом хлорфенирамин не способен вытеснять гистамин из связей с рецепторами, так как обладает меньшим сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, чем гистамин. Препарат наиболее эффективен для лечения и профилактики аллергических реакций немедленного типа. Седативный эффект препарата осуществляется за счет его способности блокировать серотониновые и м-холинорецепторы. Благодаря антихолинергическому эффекту препарат подавляет активность желез слизистой оболочки носа, за счет чего происходит снижение секреции слизи и уменьшение ринореи.

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственное средство, обладающее выраженной антиоксидантной активность. Витамин С защищает мембраны клеток от негативного воздействия перекисных соединений и свободных радикалов. Иммуномодулирующий эффект препарата основан на его способности влиять на механизмы клеточного и гуморального иммунитета. Витамин С индуцирует высвобождение и синтез эндогенного интерферона, влияет на хемотаксис и миграцию лимфоцитов. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует повышению фагоцитарной активности нейтрофилов и уменьшает патологически повышенную проницаемость сосудов.

Фармакокинетика препарата обусловлена фармакокинетическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Абсорбция:
Компоненты препарата после перорального применения быстро и полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, абсорбция парацетамола и аскорбиновой кислоты происходит преимущественно в тонкой кишке. Пик концентрации парацетамола в плазме крови отмечается спустя 10-60 минут после перорального применения, хлорфенирамина малеата – спустя 30 минут, аскорбиновой кислоты – 4-7 часов. Степень связи аскорбиновой кислоты с белками плазмы около 25%, парацетамола – не более 10%. Активные компоненты препарата равномерно распределяются в биологических жидкостях и тканях организма, парацетамол проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.
Метаболизм:
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Гидроксилированный метаболит парацетамола, который при применении препарата в терапевтических дозах образуется в незначительных количествах, обладает токсическим действием. Хлорфенирамина малеат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, аскорбиновая кислота частично метаболизируется в организме.
Выведение:
Активные компоненты препарата выводятся преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет около 1-3 часов.
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени отмечается увеличение периода полувыведения парацетамола из плазмы крови.