Арава
Наименование:
Арава (Arava)Состав
1 таблетка Арава 10 содержит лефлуномида 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.
1 таблетка Арава 20 содержит лефлуномида 0,02 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, железа оксид желтый, титана диоксид.
1 таблетка Арава 100 содержит лефлуномида 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Базисный препарат с противоревматическим эффектом. Действие оказывается активным метаболитом лефлуномида. Он имеет ингибирующее действие на дегидрооротат-дегидрогеназу. За счет этого реализуется антипролиферативный эффект, снижается синтез Т-лимфоцитарной ДНК. Пролиферация лимфоцитов тормозится на стадии G1. При применении препарата замедляется прогрессия ревматоидного артрита, останавливается поражение суставных оболочек.
Развитие терапевтического эффекта наблюдается через месяц. Нарастание эффекта отмечается в течение полугода.
Показания к применению
Препарат Арава назначают при:
- ревматоидном артрите в активной форме (как базисный препарат);
- псориатическом артрите в активной форме.
Способ применения
Терапия может проводиться с нагрузочной дозой или без нее. При первом варианте обычно увеличивается риск побочных эффектов. Нагрузочное дозирование применяют в первые трое суток. Доза – 100 мг/сутки. Далее лечение продолжается дозой в количестве 20 мг/сутки. Плохая переносимость – показание для понижения доз до 10 мг/сутки. Курс длительный.
Терапия псориатического артрита проводится с нагрузочными дозировками: 3 дня по 100 мг/сутки, далее – по 20 мг/сутки. Курс длительный. Первые терапевтические эффекты проявляются через месяц применения.
Побочные действия
Прием препарата Арава может сопровождаться:
- повышением АД;
- эозинофилией;
- анафилаксией;
- гепатитом;
- тошнотой;
- повышением активности щелочной фосфатазы;
- рвотой;
- васкулитом;
- снижением массы тела;
- гипофосфатемией;
- беспокойством;
- сепсисом;
- зудом;
- пневмонией;
- гипербилирубинемией;
- кожной красной волчанкой;
- анорексией;
- печеночной недостаточностью;
- холестазом;
- экземой;
- угнетением подвижности сперматозоидов;
- гипокалиемией;
- макуло-папулезной сыпью;
- тендосиновитом;
- афтозным стоматитом;
- нарушениями вкусового восприятия;
- токсическим эпидермальным некролизом;
- изъязвлениями слизистой рта;
- сухостью кожных покровов;
- головной болью;
- бронхитом;
- тромбоцитопенией;
- пустулезным псориазом;
- снижением количества сперматозоидов;
- усилением выпадения волос;
- эпигастральными болями;
- повышением активности АЛТ;
- головокружением;
- крапивницей;
- повышением уровня ЛДГ;
- панкреатитом;
- интерстициальным пневмонитом;
- повышением активности ГГТ;
- острым некрозом печени;
- лейкопенией;
- повышением КФК;
- гиперлипидемией;
- парестезиями;
- разрывом сухожилий;
- многоформной эритемой;
- анемией;
- ринитом;
- гипоурикемией;
- обострением псориаза;
- панцитопенией;
- лимфопролиферативными заболеваниями;
- периферической невропатией;
- синдромом Стивенса-Джонсона;
- агранулоцитозом;
- малигнизацией;
- снижением концентрации спермы;
- тяжелыми инфекциями;
- астенией.
Противопоказания
Препарат Арава не назначают при:
- патологиях печени;
- иммунодефицитных состояниях тяжелого характера;
- нарушениях костномозгового кроветворения;
- анемии;
- почечной недостаточности (кроме легкой степени);
- лактации;
- тяжелых инфекциях;
- беременности;
- гиперчувствительности к лефлуномиду, вспомогательным компонентам;
- лейкопении;
- неконтролируемых инфекционных процессах;
- тромбоцитопении;
- риске беременности;
- выраженной гипопротеинемии;
- желании зачать ребенка (мужчинам);
- показаниях у детей, подростков.
С осторожность препарат Арава назначают при:
- интерстициальных патологиях легких;
- анемии в анамнезе;
- тромбоцитопении в анамнезе;
- лейкопении в анамнезе;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- терапии нейротоксическими препаратами;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности с КК = 50-80 мл/мин.
Беременность
У активного метаболита лефлуномида обнаружено тератогенное действие. До начала терапии препаратом Арава необходимо исключить возможность беременности. При задержке менструации следует незамедлительно обратиться к врачу. При желании сохранить беременность он может посоветовать методы терапевтического снижения плазменных концентраций активного метаболита.
Несколько повышен риск развития пороков развития, если принимать препарат в первом триместре (на 1,2%). В случае выбора методики ожидания следует сдать анализы для определения концентраций активного компонента. Когда она станет ниже 0,02 мг/л, можно начинать планировать беременность. Обычно этот период занимает два года.
Суть процедуры «отмывания» – назначить колестирамин после окончания курса препарата Арава. Дозировка колестирамина – 8 г×3 раза/сутки. Курс колестирамина – 11 дней. Вместо колестирамина может использоваться активированный уголь. Дозировка следующая: 50 г×4 раза/сутки. Уголь принимают в форме порошка, размешанного с водой до состояния суспензии. Курс – 11 дней. Через полтора месяца после такого одиннадцатидневного курса можно проводить анализы на содержание активного метаболита.
Лекарственное взаимодействие
| Препараты, группа препаратов | Результат взаимодействия с препаратом Арава |
| Алкоголь | Усиление побочных эффектов |
| Иммуносупрессоры | Повышение риска развития нежелательных эффектов |
| Метотрексат | Повышение активности печеночн. ферментов |
| Колестирамин | Антагонизм. Снижение эффектов обоих препаратов |
| Активированный уголь | Ослабление эффектов препарата Арава за счет снижения его концентрации |
| Варфарин | Увеличение протромбинового времени |
| Хлорохин | Возможно усиление токсичности |
| Живые вакцины | Риск инфицирования из-за снижения иммунитета на фоне терапии препаратом Арава, снижение эффективности вакцинации |
Передозировка
При превышении доз развиваются диарея, эпигастральная боль, анемия, лейкопения, усиливается гепатотоксичность. При передозировке проводят терапию колестирамином, углем активированным. Иногда проводят процедуру «отмывания». Диализ неэффективен.
Форма выпуска
Препарат Арава выпускается в таблетках. Фасовки препарата следующие:
- 3 табл. Арава 100/упаковка;
- 30 табл. Арава 10/упаковка;
- 30 табл. Арава 20/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения таблеток Арава – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Держать лекарственное средство необходимо вдали от доступа детей, слабовидящих, психически больных членов семьи.
Синонимы
Лефлютаб, Лефно, Лефлуномид, Элафра, Лефлуномид Канон, Лефлайд.
Фармакологическая группа
Действующее вещество:
ЛефлуномидДополнительно
Препарат Арава назначается только после уточнения диагноза и полного обследования.
Риск побочных эффектов возрастает при получении ранее пациентами базисной терапии ревматоидного артрита.
Гепатотоксические и гематотоксические эффекты препарата могут сохраняться еще месяц после прекращения терапии. Это связано с замедленным выведением из организма метаболита действующего вещества. Для ускорения его выведения прием колестирамина, активированного угля. При появлении синдрома Лайела, синдрома Стивенса-Джонсона проводят длительную терапию колестирамином, углем активированным. При развитии таких эффектов недопустимо повторное применение препарата Арава.
Процедура «отмывания» должна обязательно проводиться при необходимости перехода на другой базисный препарат.
Существуют данные о летальных исходах на фоне гепатотоксических эффектов препарата.
Определение активности АЛТ должно проводиться до начала терапии и каждый месяц в течение первого полугода терапии. При значительном повышении активности АЛТ (в два раза) возможно снижение дозировок и продолжение терапии пониженными дозами.
Алкоголь усиливает гепатотоксичность препарата. Алкоголь должен быть полностью исключен.
Риск развития гемолитических нарушений увеличен у пациентов с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, патологиями костного мозга.
Язвенный стоматит, тяжелые инфекционные процессы – показания для отмены препарата Арава и проведения «отмывания».
Особый контроль необходим за пациентами с наличием туберкулиновой реактивности.
При развитии диспноэ необходимо исключить развитие интерстициального легочного процесса.
При появлении нежелательных эффектов со стороны нервной системы необходимо прекратить управление транспортным средством и не возобновлять до окончания терапии. Людям, чья деятельность связана с опасностью, и которая требует повышенного внимания, необходимо перестать работать до окончания курса.
Назначать и наблюдать за ходом терапии должен высококвалифицированный врач с опытом лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
- Официальная инструкция для препарата Арава.
- Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Описание препарата "Арава" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 11012.