Азакс

Фармакологическое действие

Препарат содержит активный компонент – азитромицин – полусинтетическое вещество, полученное за счет внесения атома азота в 14-членное лактонное кольцо, которое вследствие такого изменения перестает быть лактонным, однако полученное соединение приобретает повышенную кислотоустойчивость. Азитромицин представитель противомикробных средств подгруппы азалидов, относящихся к группе макролидов. Препарат, как и большинство представителей группы макролидов, малотоксичен для организма человека. Азитромицин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, которое оказывает преимущественно бактериостатический эффект, однако в высоких дозах может оказывать бактерицидное действие в отношении некоторых штаммов. Механизм действия препарата связан с его способностью ингибировать синтез белка путем изменения 50S-субстанции рибосом, вследствие чего происходит угнетение пептидтранслоказы. Вследствие подавления синтеза белка клетка микроорганизма теряет способность к росту и размножению. Препарат эффективен в отношении возбудителей, находящихся как внутри клетки, так и вне её.

Азитромицин эффективен в отношении штаммов таких микроорганизмов:
Грамположительные аэробные бактерии, в том числе штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G.
Грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Yersinia spp., Shigella spp., Salmonella spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.
Препарат также эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.
К действию препарата устойчивы штаммы микроорганизмов Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и представители семейства Enterobacteriaceae.

Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.
Кроме противомикробного действия азитромицина, отмечается его выраженный противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, азитромицин не изменяется под действием кислой среды желудка. Биодоступность препарата составляет около 37%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 3 часа после перорального приема. Степень связи с белками плазмы низкая. Концентрации азитромицина в тканях значительно выше плазменных концентраций препарата. Отмечаются терапевтически значимые концентрации препарата в органах верхних и нижних дыхательных путей, предстательной железе, мягких тканях, суставах и коже, а также других органах и тканях. Период полувыведения препарата составляет 15-20 часов. Через 7 дней после последнего приема препарата отмечаются терапевтически значимые концентрации азитромицина в тканях. Выводится преимущественно печенью в неизменном виде, однако, незначительное количество препарата может отмечаться в моче.