Эметрон
Наименование:
Эметрон (Emetron)Состав
1 таблетка Эметрона включает:
активные компоненты:
Ондансетрон – 4/8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата);
наполнители: аэросил, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочного покрытия: аэросил, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003, МКЦ, гипромеллоза.
Состав препарата в ЖЛФ для парентерального применения:
|
|
Эметрон – р-р д/ин. 2 мг/1 мл (в амп. 4 мл):
|
Эметрон – р-р д/ин. 4 мг/2 мл (в амп. 2 мл):
|
|---|---|---|
|
Активный компонент в 1 мл/1 амп., мг |
2/8 |
2/4 |
|
Вспомогательные компоненты |
натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и |
лимонная кислота безводная, тринатрия цитрат дигидрат, натрия хлорид, вода д/и |
Фармакологическое действие
Эметрон – лекарственный препарат, проявляющий центральное противорвотное действие.
Фармакодинамика
Ондансетрон (активное вещество препарата) – селективный антагонист серотониновых 5НТ3- рецепторов. Механизм противорвотного действия обусловлен блокирующим влиянием активного компонента на серотониновые 5НТ3- рецепторы на уровне нейронов центральной и периферической НС.
Данный препарат способствует устранению и предупреждению рвотного рефлекса, который может быть вызван препаратами для цитостатической химиотерапии и радиотерапии.
Фармакокинетика
Пероральное применение ондансетрона характеризуется определением максимальной плазменной концентрации (Сmax) спустя приблизительно 1,5 ч после приема (что в разы уступает аналогичному показателю при в/м и в/в введении данного средства).
Биодоступен на 60%. Наблюдается печеночный метаболизм ондансетрона. Связь с белками плазмы составляет 70–76%. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (в первоначальном виде ондансетрон обнаруживается в моче в количестве около 5% от принятой дозы).
Период полураспада (T1/2) препарата составляет приблизительно 3 ч. На данный показатель могут влиять различные факторы:
- у пациентов старше 65 лет – составляет 5 ч,
- у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью – 15–22 ч,
- у пациентов с тяжелой патологией почек (КК менее 15 мл/мин) – около 9–10 ч (не является клинически значимым).
Показания к применению
Эметрон назначается с целью профилактики и ликвидации возникшего рвотного рефлекса онкологическим пациентам, перенесшим операцию (в период выхода из наркоза) и находящимся на химиотерапевтическом лечении цитостатиками и/или радиотерапии.
Способ применения
Схема дозирования и применения Эметрона изменяется в зависимости от состояния больного и сопутствующих методов лечения.
Прием цитостатических средств
Схема дозирования Эметрона зависит от степени эметогенности (способности вызывать рвоту) назначенных противоопухолевых средств.
|
|
Взрослые пациенты |
Дети от 2-х лет |
|
|---|---|---|---|
|
Рекомендуемые дозы |
8–32 мг в сутки |
Перед терапией п/о ЛС рекомендуется в/в введение Эметрона в дозе 5 мг/м2 поверхности тела. Спустя 12 ч. после введения п/о ЛС препарат применяют перорально по 4 мг 2 раза в сутки продолжительностью 5 дней
|
|
|
Степень эметогенности противоопухолевой терапии (химио-/радиотерапии) |
средняя |
8 мг за 1–2 ч до начала терапии, далее – 8 мг спустя 12 часов после введения противоопухолевых ЛС |
|
|
высокая |
Доза увеличивается до 24 мг (с учетом индивидуальной чувствительности) за 1–2 ч до начала п/о терапии совместно с 12 мг дексаметазона. С целью повышения терапевтической активности рекомендуется инфузионное введение данного средства (применение Эметрона в ЛФ для парентерального введения) |
||
|
С целью профилактики возникновения рвотного рефлекса замедленного типа (появляющегося спустя сутки после введения п/о ЛС) |
8 мг 2 раза/сут. – принимать препарат по данной схеме не менее 5-ти дней до введения п/о ЛС |
||
Послеоперационный рвотный рефлекс
|
Показания |
Взрослые |
Дети |
|---|---|---|
|
Предупреждение послеоперационного рвотного рефлекса |
16 мг Эметрона перорально за 1 ч до анестезии (либо вводят Эметрон парентерально) |
Эметрон вводится только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг |
|
Купирование возникшего послеоперационного рвотного рефлекса |
4 мг Эметрона вводят парентерально (пероральное применение средства затруднено, т.к. рвота препятствует всасыванию ЛС в ЖКТ) |
Дозирование препарата в особых клинических случаях
В геронтологии и у пациентов с нефропатологиями применяют Эметрон в стандартных дозах для взрослых.
При установленном нарушении работы печени у пациентов не рекомендуется принимать препарат в дозе более 8 мг/сут.
Приготовление раствора для парентерального введения
Р-р для инъекций допускается готовить путем разведения р-ра препарата с 0,9% р-ром NaCl, 5% р-ром декстрозы, р-ром Рингера, 0,3% р-ром КCl.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Возможные последствия применения Эметрона |
|---|---|
|
ЦНС |
Головная боль Головокружение Непроизвольные движения конечностей и туловища Судорожные состояния |
|
Сердце и сосуды |
Стенокардия Боль в груди, сопровождающаяся депрессией сегмента ST Нарушение ритма сердца Снижение ЧСС Уменьшение показателей АД |
|
ЖКТ и пищеварение |
Икота Гипосекреция слюнных желез Изменение консистенции фекальных масс и частоты дефекации Плазменная гиперконцентрация аминотрансфераз |
|
Спазм бронхов Спазм мышц гортани Отек Квинке Анафилактоидные реакции |
|
|
Другие |
Гиперемия лица и шеи Кратковременное ощущение жара Зрительные патологии временного характера Снижение концентрации калия в крови (причинно-следственная связь данного симптома с приемом препарата не подтверждена) |
|
Местные реакции (Эметрон – р-р д/ин.) |
Болезненность, чувство жжения, гиперемия |
Противопоказания
Эметрон не назначают:
- женщинам при беременности и в период грудного вскармливания;
- в педиатрии до 2-х лет (по причине отсутствия исследований безопасности и эффективности использования в данной клинической группе);
- при индивидуальной непереносимости компонентов.
Беременность
Эметрон не назначают пациентам женского пола, находящимся в периоде беременности и грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Установлен ряд несовместимостей при применении Эметрона с другими ЛС:
- По причине печеночного метаболизма данного средства в печени с участием фермента цитохром Р450 следует соблюдать осторожность при совместном назначении с перечисленными ЛС:
- индукторы ферментов Р450 (производные барбитуровой кислоты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, NО, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид, а также другие средства, обладающие указанным механизмом);
- ингибиторы ферментов Р450 (аллопуринол, противомикробные ЛС из группы макролидов, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие ГОК, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил и другие ЛС сходного механизма действия).
- На совместимость Эметрона с другими ЛС также влияет концентрация вводимого раствора. При использовании Эметрона в концентрации 16–160 мкг/мл он фармацевтически совместим с приведенными ниже ЛС, которые также допускается вводить с помощью Y-образного инжектора:
- циспластин (с концентрацией ниже 0,48 мг/мл) – длительность введения составляет 1–8 ч.;
- 5-фторурацил (допустимо применять в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью введения 20 мл/ч – при увеличении насыщенности р-ра и увеличении скорости инфузии существует риск образования осадка ондансетрона);
- карбоплатин ( 0,18–9,9 мг/мл с продолжительностью инфузии 10–60 мин);
- этопозид (0,14–0,25 мг/мл с продолжительностью инфузии 30–60 мин);
- цефтазидим (0,25–2 г, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
- циклофосфамид (0,1–1 г, , в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
- доксорубицин (10–100 мг, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин);
- дексаметазон (20 мг, в/в медленно – 2–5 мин). Указанные вещества разрешено соединять в одной капельнице, но следует придерживаться следующих концентраций указанных веществ в приготовленном р-ре: 8 мкг – 1 мг/мл ондансетрона и 32 мкг – 2,5 мг/мл дексаметазона.
- Также требуется с осторожностью применять ЛС, которые способны удлинять интервал QT, способствовать дисбалансу воды и солей в организме, а также уменьшать ЧСС:
|
Апоморфин |
Опытным путем установлена высокая вероятность выраженного падения уровня АД и даже потери сознания при совместном назначении указанных ЛС, – следует отказаться от данной прописи |
|---|---|
|
Фенитоин Карбамазепин Рифампицин |
При данном совместном назначении отмечается увеличение клиренса ондансетрона и наблюдается снижение его плазменной концентрации |
|
Трамадол |
Вероятно снижение обезболивающего действия трамадола |
|
Серотонинергические ЛС |
Может наблюдаться серотониновый синдром, который характеризуется нарушением сознания, патологиями со стороны периферической НС и различными нервно-мышечными патологиями |
|
Темазепам Фуросемид Пропофол Этанол |
Экспериментально установлено отсутствие взаимодействия |
Передозировка
О случаях передозировки сообщений не поступало.
При установленном чрезмерном дозировании Эметрона рекомендуется проведение терапии возникающих симптомов.
На сегодняшний день антидот не установлен.
Форма выпуска
Эметрон выпускается в твердой ЛФ для приема внутрь (таблетки) и в ЖЛФ для парентерального введения.
Таблетки Эметрона, покрытые оболочкой, имеют желтый цвет (ядро белого цвета с возможным оттенком) и гравировку: с одной стороны «4»/«8» (в зависимости от дозировки), с другой – «RG».
Форма круглая, выпуклая с двух сторон.
По 10 шт. в блистерной упаковке, – 1 блистер в картонной пачке.
Эметрон – р-р д/ин. – представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость.
Выпускается в ампулах с концентрацией 2 мг/1 мл, – 5 ампул по 4 мл, а также 4 мг/2 мл, – 5 ампул по 2 мл в пачке из картона с аннотацией.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, установленным к ЛС списка Б.
Температурный режим – 15–30°С, место хранения должно быть защищено от проникновения света.
Беречь от детей!
Срок годности: для таблеток –
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Тошнота и рвота (R11)
Действующее вещество:
ондансетронАТХ:
A04AA01Производитель:
Gedeon RichterДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Венгрия.
Информация о регистрации
Регистрационные свидетельства описанных ЛФ препарата Эметрон (в порядке упоминания), не имеющие установленного срока действия:
№: П N012102/01 от 02.06.10 г.
№: П N012102/01 от 02.06.10 г.
№: П N012102/02 от 21.06.10 г.
№: П N012102/02 от 21.06.10 г.
Дополнительно
Данный препарат относится к рецептурной группе ЛС.
Гепатопатологии
Учитывая выраженное снижение клиренса ондансетрона при одновременном повышении T1/2 из плазмы у данной клинической группы, вводить препарат в дозе более 8 мг/сут. не следует.
Нефропатологии
Терапия препаратом проходит согласно стандартной схеме дозирования.
Педиатрия
Подробная схема назначения Эметрона в данной клинической группе описана выше (см. п. «Способ применения»).
У детей младшего возраста (до 2 лет) Эметрон не используется.
Геронтология
Пациентам данной клинической группы препарат назначают согласно общепринятой схеме дозирования.
Особенности применения
Если у пациентов, ранее принимающих селективные антагонисты серотониновых 5НТ3- рецепторов, возникали признаки гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости, то использование Эметрона может сопровождаться аналогичными клиническими проявлениями.
К пациентам с кишечной непроходимостью в анамнезе следует проявить особое внимание, учитывая способность препарата провоцировать запор.
Срок хранения приготовленного р-ра д/ин. – max 1 сутки (в условиях холодильника – 2–8°С). Рекомендуется применять данный р-р сразу после приготовления.
В процессе проведения инфузии р-р д/ин остается стабильным в течение 1 суток, и в процессе введения не требуется предпринимать дополнительные меры для защиты препарата от освещения.
При установленной непереносимости лактозы у пациента не рекомендуется принимать препарат в форме таблеток либо следует сделать пересчет на содержание этого компонента в препарате (табл./4 мг – 59,25 мг лактозы, табл./8 мг – 118,5).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими потенциально опасными механизмами
Экспериментально установлено отсутствие у препарата свойств угнетать ЦНС, а именно психомоторику и концентрацию внимания, также подтверждено отсутствие седативного и снотворного эффекта.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Эметрон" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 2755.